Анаприлин: описание препарата, механизм действия и эффективность

Содержание

Анаприлин: состав, показания к применению, достоинства и противопоказания

Анаприлин: описание препарата, механизм действия и эффективность

На сегодняшний день нарушение работы сердца – это проблема не только старшего поколения. В предотвращении развития болезней миокарда, в том числе медикаментозными методами, нуждаются и дети, и молодые люди, и, конечно, возрастные пациенты.

Профилактика сердечно-сосудистой патологии, ее лечение и борьба с осложнениями – это основные показания к применению Анаприлина.

У препарата есть и другие сферы использования, которые делают его интересным для кардиологов, наркологов, психиатров, неврологов, и их пациентов.

Причины применения средства

Основными показаниями к назначению Анаприлина считаются сердечно-сосудистые патологии:

  1. Аритмии в тахисистолической и мерцательной форме.
  2. Синусовая и наджелудочковая тахикардия.
  3. Стенокардии (напряжения, нестабильная).

Это далеко не все ситуации, при которых применение такого лекарства, как Анаприлин оправдано. Медикамент неплохо проявил себя в борьбе:

  • С начальными формами гипертонической болезни у лиц до 40 лет.
  • Нейроциркуляторной дистонией.
  • Кризами симпатоадреналовой природы.
  • Диэнцефальными синдромами.
  • Мигренью ( в этом случае в качестве профилактической меры).
  • Эссенциальным тремором.
  • Тревожностью.

Для чего Анаприлин используется во всех этих случаях? Препарат эффективно увеличивает устойчивость сердца к нагрузке физического характера, уменьшает количество и вероятность развития приступов стенокардии при ишемии. Помимо снижения артериального давления (АД), при приеме этого лекарства сокращается и ударный объем выброса крови сердечной мышцей.

В качестве вспомогательного средства таблетки Анаприлин используют для лечения состояний, не относящихся к кардиологическим синдромам:

  • При тиреотоксикозе (особенно в случае непереносимости тиреостатиков).
  • Для стимуляции сократительной активности миометрия.
  • Уменьшения интенсивности кровотечения при родах и после операции.
  • Для лечения некоторых видов гормонально активных опухолей (феохромоцитомы). Применение возможно только совместно с α-адреноблокаторами.

Используют Анаприлин даже при интоксикации в результате неграмотного приема лекарств, содержащих наперстянку и алкогольном абстинентном синдроме на стадии дрожания и ажитации. Последний термин означает сильнейший нервный импульс, которому предшествует страх, чувство вины, тревога.

Однако подобное применение лекарства не является свидетельством того, что Анаприлин с алкоголем совместимы. Абстиненция начинается как раз после прекращения приема спиртосодержащих напитков. Принимать медикамент в период активного употребления хмельных напитков не рекомендуется.

Гемодинамика препарата при совместном его приеме с этанолом меняется, невзирая на утверждения пациентов об обратном.

Состав и форма выпуска

В виде сиропа или суспензии производство описываемого медикамента не предусмотрено. Лекарство, предназначенное для перорального (через рот) применения, изготавливают только в виде таблеток по 10 мг либо 40 мг, каждая из которых состоит из активной части (пропранолола) и вспомогательных компонентов, обеспечивающих препарату его форму:

  • тальк;
  • крахмал;
  • сахар (молочный);
  • кальция стеарат.

Таблетка небольшого размера, белого цвета, плоская, округлая (плоскоцилиндрическая), может иметь риску, разделяющую ее пополам. Это делает удобным прием медикамента в половинной дозе, если такая необходимость возникает.

Упакован препарат по 10 шт, 50 шт и 100 шт. Существует инъекционная форма лекарства, предназначенная для внутривенного введения. Но на практике обычно применяется таблетированный вариант.

Описание препарата и его достоинства

Непатентованное название средства – пропранолол. Он представляет собой неизбирательный блокатор β-рецепторов, чувствительных к гормонам адреналовой группы.

Указанные нервные окончания взаимодействуют с норадреналином и адреналином, регулируя большое количество физиологических процессов в организме.

Неизбирательность Анаприлина означает, что его активное вещество блокирует и бета рецепторы (1 и 2). Первая группа нервных окончаний в основном дислоцируется:

  • в кардиомиоцитах;
  • почках;
  • проводящей системе сердца;
  • липоидной ткани.

Именно они регулируют сокращение миокарда, отвечают за повышение самовозбуждающей его способности, облегчают проводимость управляющих импульсов и увеличивают запросы сердечной мышцы на кислородное «обеспечение».

Вторая группа, то есть β2-адренорецепторы, локализуются в бронхах, стенке сосудов, печени, матке и некоторых других органах. Таблетки Анаприлина не способны селективно влиять на те или иные нервные окончания и «выключают» оба типа. Но это не снижает ценности лекарства, которая заключается в сочетании важнейших фармакологических качеств:

  • антиаритмического;
  • противоишемического;
  • гипотензивного.

Механизм действия медикамента основан на способности его активного компонента замедлять выработку цАМФ (циклического аденозинмонофосфата), это провоцирует уменьшение проникновения К+ в клетки.

Благодаря чему:

  • уменьшается частота сердечных сокращений (ЧСС);
  • подавляется возбудимость миокарда, уменьшается его сократительная активность и как следствие удлиняется период расслабления;
  • снижается потребность в поставках кислорода к сердечной мышце.

Применение Анаприлина не просто оправдано при стойкой артериальной гипертензии, данное средство считается препаратом первой линии терапии в данном случае. Особенно это касается молодых пациентов.

Описываемое лекарство способно предотвращать развитие головных болей сосудистого генеза (происхождения), благодаря как сужению просвета стенки мозговых артерий, так и снижению агрегации (склеивания) тромбоцитов.

Успешная практика применения этой фармакологической группы насчитывает почти полусотню лет. И Анаприлин считается одним из самых широко применяемых лекарств.

Правила приема

Курс лечения и дозу лекарства (в том числе начальную) устанавливает врач. Как принимать Анаприлин будет зависеть от заболевания и его тяжести. Стандартно аннотацией рекомендуется начинать прием средства с дозы 20 мг за прием.

При необходимости разовое количество можно увеличить до 40 мг и даже до 80 мг. Пить таблетки рекомендуется 2-3 раза в течение суток, при этом не следует превышать дневную порцию средства в 320 мг.

К максимальной дозе препарата разрешается прибегать лишь в случае отсутствия или слабой выраженности эффекта от принятия стандартного количества препарата и по решению специалиста.

Выбирая, как правильно принимать Анаприлин, нужно согласуясь с тем эффектом, который медикамент оказывает при том или ином заболевании. Что касается аннотации, то при аритмиях и стенокардии стартовой дозой лекарства считается 20 мг, при необходимости ее можно увеличить до 120 мг.

В качестве профилактики мигрени медикамент начинают принимать в той же дозировке, которая может быть повышена до 160 мг. Если пациент страдает серьезной патологией системы мочевыделения, корректировать для него дозировку не требуется. Средний терапевтический курс составляет 21-28 дней.

Согласно официальной инструкции, Анаприлин принимают, глотая и запивая небольшим количеством воды. Максимально эффективен препарат, если выпить его до еды за 15-20 минут, но это не является строгим требованием. При приеме внутрь лекарство начинает действовать в течение 10, максимум 15 минут.

Для достижения быстрого изменения состояния больного, например, при панической атаке, можно принять Анаприлин под язык (сублингвально). Тогда действие начинает проявляться уже через 60-120 секунд. Пик эффективности препарата фиксируется через 90 минут после того, как пациент проглотил таблетку.

Длительность его влияния составляет примерно 5 часов.

Если необходимо принимать данный адреноблокатор долгое время, следует подключить к терапевтическому курсу сердечные гликозиды. Категорически не рекомендуется совмещать лечение Анаприлином с нейролептиками, транквилизаторами и рядом антидепрессантов. Отмену лекарства проводят постепенно, во избежание развития бронхоспазма.

Для Анаприлина важно знать правила его приема, во-первых, потому что возможна передозировка. Во-вторых, он влияет на действие некоторых других медикаментов, а те, в свою очередь, меняют его эффективность.

Для взрослого пациента смертельная концентрация Анаприлина в крови составляет 50 мг/л, тяжелейшее отравление вызывает уже 40 мг/л. Это означает, что приняв от 10 г до 20 г средства, человек рискует погибнуть.

Насколько этот препарат безопасен при применении его в детском возрасте неизвестно, поэтому детям до 12 лет прием противопоказан.

Противопоказания и предостережения

Анаприлин 40 мг и даже 10 мг категорически не рекомендуется применять при целом ряде патологий. Основными считаются:

  • Стойкая гипотония при АД менее 90 мм ртутного столба.
  • Хроническая брадикардия (ЧСС не достигает 55 ударов/минуту).
  • Ишемии сердца от II стадии.
  • ОСН (острая патология миокарда).
  • Кардиогенный шок.
  • Блокада AV- II или III степени.
  • Болезнь Рейно.
  • Непереносимость пропранолола.

С осторожностью следует относиться к назначению данного медикамента, если пациент страдает любыми хроническими обструктивными заболеваниями легких и бронхов, в анамнезе имеется упоминание о бронхоспазме.

При вазомоторном рините, ацидозе, вызванном метаболическими нарушениями, и облитерирующими патологиями сосудистой системы стоит подумать о выборе другого средства. При назначении Анаприлина диабетикам высок риск развития гипогликемической комы.

Разрешено применение лекарства лишь под строгим врачебным контролем для лиц с серьезными поражениями печени и почек.

Особую группу пациентов составляют беременные и кормящие женщины, но ряде случаев описываемый адреноблокатор все же назначается.

Но лучше этого избежать, потому что пропранолол может негативно повлиять на плод, вызывая задержку в его развитии, снижение уровня сахара в крови и нарушение ЧСС в сторону его урежения.

Если беременной Анаприлин все-таки назначили, то минимум за 48 часов до начала родов его прием надлежит прекратить. При необходимости использовать именно этот медикамент в период грудного вскармливания, стоит отказаться от кормления ребенка грудью.

В случае случайного приема большой дозы препарата требуется сделать промывание желудка, принять сорбент и обратиться к врачу. Остальное лечение назначает специалист. Симптомы передозировки Анаприлином зависят от его количества в крови.

При легкой степени отравления – может возникнуть головокружение, резкое падение АД, брадикардия, сонливость, диспепсия. В тяжелом случае вероятно нарушение кровообращения, критическое снижение давления, обморок, коллапс.

Высок риск остановки дыхания и гибели пациента.

Даже при правильном применении лекарства может обнаружиться неприятное побочное действие на внутренние органы и системы.

Это выражается в уменьшении частоты сокращений сердца и боли в груди, тошноте, диспепсии, дискомфорте в эпигастрии, отеке слизистой носа и бронхоспазме.

Прием лекарства могут сопровождать кожные реакции, имитирующие псориаз, чрезмерное потоотделение, зуд и высыпания. Наблюдаются и другие, менее распространенные, но столь же неприятные реакции человеческого тела на использование описываемого медикамента.

Источник: https://SilaSerdca.ru/preparaty/anaprilin-pokazaniya-k-primeneniyu

Анаприлин – инструкция по применению, аналоги

Анаприлин: описание препарата, механизм действия и эффективность

» Статьи от эксперта » Препараты

Казалось бы, что использование неселективных бета-блокаторов уже давным-давно в прошлом, потому как существует огромнейшее количество более безопасных и ничуть не менее эффективных препаратов.

Однако находятся доктора, которые используют в своей практике препарат Анаприлин, который согласно современной классификации относится к неселективным бета-блокаторам, причиняющим много нежелательных побочных эффектов.

Форма выпуска и состав препарата

Анаприлин – это средство, которое реализует свой эффект преимущественно на сердечно-сосудистой системе, а потому его и используют при ГБ эссенциального характера, а также при различных других сердечных патологиях, в том числе стенокардии и синусовой тахикардии.

Данные препараты употребляют и при повышенном, необоснованном чувстве тревоги и страха, а также при рецидивирующих панических атаках и многих иных нарушениях, определенным образом связанных с сердечно-сосудистой системой или же с ЦНС.

При применении рассматриваемого ЛС не только нормализуется величина АД, но и повышается у человеческого организма выносливость: на нем легче отражаются самые разные физические нагрузки, а также многократно снижается вероятность приступа стенокардии и опасность развития внезапной смерти.

Биохимически активной субстанцией препарата Анаприлин является БАБ пропранолол (гидрохлорид пропранолола) — его действие многократно сокращает мощность и периодичность сокращений миокарда. Все остальные компоненты, которые можно найти в таблетке, являются адъювантами — веществами, которые включают для того, чтобы помогать препарату реализовывать свой клинический эффект.

Показания

Главным клиническим показанием к применению на практике Анаприлина являются болезни ССС, возникающие неотделимо от завышенного уровня АД. ЛС очень часто прописывают при наличии синусовой и мерцательной тахикардии, а также при ОИМ и при пролапсе митрального клапана. Анаприлин применяется при терапии самых разных кардиогенных и нейрогенных заболеваниях:

  1. Эссенциальной ГБ и АГ вторичного происхождения.
  2. ИБС — разнообразных классификационных формах этой нозологии.
  3. При различных нарушениях сердечного ритма (к таковым относятся синусовая тахикардия, вентрикулярная, суправентрикулярная и мерцательная тахикардия), а также Пропранолол успешно используется при тахикардии, спровоцированной тиреотоксикозом.
  4. В случаях гипертрофической кардиомиопатии (в том числе и при субаортальном стенозе), а также при иных ситуациях (которые случаются несколько реже) — пролапсе двустворчатого клапана, эссенциального происхождения треморе, НЦД по гипертоническому типу.
  5. Анаприлин однозначно показан в качестве ЛС, предназначенного для профилактики тяжелых клинических приступов мигрени.
  6. Анаприлин успешно применяют в составе сложной комбинированной терапии (в сочетании с α-адреноблокаторами) при феохромоцитоме, а также при абстинентном синдроме (когда отмечается выраженное перевозбуждение и тремор).

Анаприлин понижает давление или повышает

С учетом того, что Анаприлин успешно применяется при гипертонии, то вполне логично будет предположить, что это ЛС понижает уровень АД, и никак по-другому на эту константу подействовать не может по определению.

Как уже было отмечено выше, неселективность этого ЛС сыграла с ним «злую шутку», что привело к значительному ограничению сферы его применения, однако в жизни часто приходится сталкиваться и с такими ситуациями, когда предложенное лекарство имеет некоторые преимущества даже перед современными кардиоселективными БАБ:

  1. Анаприлин, воздействуя на специфические В1-адренорецепторы, расположенные гистологически в сердце и почках, снижает интенсивность образование ренина и подавляет активность РААС.
  2. Пропранолол существенно уменьшает ЧСС, а также их силу, что приводит к падению показателя МОК (то есть величины, которая характеризует количество крови, перекачиваемой за минуту сердцем).
  3. С помощью комплексной реализации приведенных выше механизмов препарат Анаприлин помогает за короткий срок снизить АД.
  4. Даже с учетом всех противопоказаний и возможных нежелательных клинических эффектов, доктора очень часто применяют Анаприлин при эссенциальной ГБ, сочетанной с проявлениями аритмии, а также при последствиях сердечно-сосудистых катастроф — ОИМ и ОНМК.
  5. Помимо всего, что было перечислено выше, Анаприлин имеет еще одно очень важное преимущество — даже невзирая на относительно небольшую цену и широкую доступность практически в любой аптеке, он эффективно борется и со многими другими болезнями:
  6. Анаприлин помогает людям с ВСД купировать неприятные симптомы.
  7. ЛС достаточно эффективно понижает САД и ДАД даже при родах, и многих других оперативных вмешательствах.
  8. Назначение Анаприлина при повышенном САД и ДАД обеспечивает впечатляющие результаты спустя 2 недели после старта терапии.
  9. Пропранолол эффективно усиливает сокращения миометрия матки: причем как самостоятельные, так и вызванные специальными средствами. Кроме того, этот препарат снижает возможность возникновения кровотечения при родах и оперативном вмешательстве.

Инструкция по применению

Препарат Анаприлин, как и любое другое гипотоническое средство, может быть применен только по назначению лечащего врача, потому как в случае неправильного назначения или передозировки может возникнуть крайне неблагоприятный эффект.

Но, помимо этого, есть несколько моментов, которые необходимо учесть при реализации терапевтических схем:

  • Анаприлин принимается внутрь не менее, чем за полчаса до приема пищи и запивается большим количеством кипяченой воды.
  • Чтобы препарат реализовал свой эффект, таблетки не нужно ломать напополам, а также тщательно растирать их в мелкий порошок или жевать.
  • Вне зависимости от того, что вы будете делать с таблетками Анаприллина, их действие проявляется не менее, чем через два часа после приёма, а период эффективного воздействия на организм продлится максимум до пяти часов.
  • Есть один-единственный способ ускорить эффект (в этом случае на его реализацию уйдет около 20 минут) — рекомендуется отправить таблетку под язык, точно также, как и в случае с Нитроглицерином.

Внимание! Сделайте поправку на то, что при таком способе употребления есть вероятность возникновения ощущения онемения языка.

  • Обратите внимание, что во время долгого лечения рассматриваемым ЛС необходимо совместно употреблять сердечные глюкозиды. Отмена Анаприлина должна быть осуществлена постепенно, в противном случае может развиться ишемия миокарда.
  • Дозировка, кратность и частота применения таблеток могут быть установлены врачом только в сугубо индивидуальном порядке, причем совершенно вне зависимости о того, что приведенная информация содержится в аннотации к препарату.

Противопоказания и побочные реакции

С учетом неселективности у Анаприлина существует целый ряд противопоказаний, при которых не следует принимать данное ЛС, причем перечень как абсолютных, так и относительных противопоказаний на несколько порядков шире, чем у всех других БАБ и гипотонических ЛС:

  1. Во время АВ-блокады, сопровождающейся право- либо левожелудочковой ХНК.
  2. При колите.
  3. При СД, причем как первого, так и второго типа.
  4. В острую или острейшую стадию ОИМ.
  5. При манифестировавших осложнениях в артериальном кровотечении.
  6. При лихорадке, относящейся к сенному виду.
  7. При брадикардии — значительном замедлении ЧСС.
  8. Категорически запрещено использовать при беременности. Все дело в том, что нет достоверных данных относительно влияния пропранолола на фетоплацентарный барьер, а многие исследователи предполагают возможное затруднение внутриутробного развития (так называемое ЗВУР).
  9. Аналогичная ситуация актуальна и во время лактации, дабы в грудное молоко не просачивались элементы Анаприлина.
  10. Категорически запрещается пить рассматриваемое ЛС с алкоголем. В противном случае весьма вероятны следующие побочные действия: гипотония, ознобное состояние, выраженная тошнота и рвота. Алкогольные напитки при комбинации с Анаприлином могут привести даже к обморочным состояниям.
  11. Ни в коем случае не назначается людям с бронхиальной астмой.
  12. Исключается комбинированное применение ЛС с транквилизаторами.

Перечень побочных эффектов будет также существенно шире, чем в случае с любым другим БАБ селективного характера:

  1. Касательно ЦНС и периферических нервов: повышенная утомляемость, мышечная слабость, головокружение, значительная приступообразная головная боль, нарушения сна. Возможна как сонливость, так и бессонница, а кроме того, некоторые больные отмечают то, что их начинают мучить ночные кошмары, возникает депрессия, снижение когнитивных функций.
  2. Относительно органов чувств: выраженное снижение интенсивности секреции слезной жидкости (возникает сухость и болезненность глаз, ведь не хватает влажной влаги передней камеры глаза).
  3. Со стороны ССС: может обостряться синусовая брадикардия, АВ блокады, аритмии, обострение ХСН, падение АД, ортостатическая гипотензия, ангиоспазм (повышение интенсивности периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, развитие синдрома Рейно), боль в груди.
  4. Со стороны ЖКТ: диспепсические расстройства, в том числе тошнота, рвота, выраженный дискомфорт в эпигастральной области, а также запор или диарея.

Анаприлин во время беременности

Использование Анаприлина при беременности весьма опасно, особенно в первые несколько недель вынашивания плода. Если ни в коем случае не получается заменить Анаприлин каким-то другим гипотензивным средством, то в теории его можно использовать, но только под неустанным наблюдением квалифицированного специалиста и с его разрешения.

Только доктор, с учётом физиологических индивидуальных особенностей пациентки, определяет количественную суточную дозировку препарата для беременной.

В то же время гарантированно невозможно применять Анаприлин непосредственно за несколько дней до родов, так как именно в этот период он может стать причиной возникновения различных анатомических пороков у ребёнка.

Сама же по себе нежелательность приема Анаприлина при беременности может объясняться тем, что этот препарат вполне может вызвать блокаду таких же рецепторов в матке, а это, в свою очередь, спровоцирует прерывание беременности, ведь β-адренорецепторы, на которые нацелено действие пропранолола, в матке способствуют поддержанию адекватного тонуса.

Достойной альтернативой Анаприлину в рассматриваемой ситуации является Верапамил – блокатор медленных кальциевых каналов, он не реализует такого количества побочных эффектов.

Совместимость с другими препаратами

В том случае, если вы предпочитаете лечить гипертонию комбинированной схемой, то необходимо делать поправки на некоторые свойства Анаприлина:

  • При сочетанном приеме гипотензивных, симпатолитиков, гидралазина, ингибиторов МАО или анестетиков (имеется в виду хотя бы использование одного из перечисленных препаратов) существенно возрастает гипотензивное действие Анаприлина.
  • В случае приема НПВСов, а также глюкокортикостероидов и эстрогенов значительно снижается его действие.
  • Анаприлин продлевает эффективность интикоагулянтного эффекта кумаринов, замедляет экскрецию из организма лидокаина, пролонгирует действие недеполяризирующих миорелаксантов и замедляет экскрецию эуфилина, значительно повышая его концентрацию в крови.
  • При совместном введении РО веществ вместе с Анаприлином резко возрастает вероятность развития анафилактических реакций.
  • Гипотензивный эффект препарата многократно потенцируется при сочетании с другими анти-ГБ препаратами первой и второй линии — Гидрохлоротиазидом, Резерпином, Гидралазином, а также этанолом.
  • Анаприлин потенцирует действие тиреостатических и утеротонизирующих ЛС, а также снижает эффективность антигистаминных средств.

Аналоги

Сейчас неселективные БАБ все больше выходят из моды, а потому становится все труднее отыскать достойную альтернативу Анаприлину — селективные же БАБ, хоть и относятся к схожей фармгруппе, все равно демонстрируют отличные от него клинические характеристики.

Единственным идентичным аналогом Анаприлина является Обзидан. Все дело в том, что только в этом лекарстве биохимической субстанцией также является Пропранолол. Все остальные бета-блокаторы характеризуются повышенной кардиоселективностью (среди них Бисопролол, Карведилол и Метопролол — самые популярные ЛС).

Мнение врачей

Для сиюминутного купирования синусовой тахикардии при бурных эмоциях — вполне годится. Для долговременного или постоянного лечения хоть ИБС, хоть эссенциальной ГБ или же синусовой тахикардии неясной этиологии — нет, причем категорически, хоть трижды дешевый.

Короткий период действия и побочные эффекты однозначно не позволяют его использовать для достижения этих целей.

Зафираки Владлен. К кардиолог

Анаприлин стабилизирует сердечный ритм и АД, он жизненно необходим при мигрени, всех формах ИБС и тахикардии. Употребление спиртного и Анаприлина опасно не только для здоровья, но и даже для жизни человека.

Сочетанный приём Анаприлина и алкоголя значительно снижает АД, в том числе и до предельных показателей. Чем больше количество принятого алкоголя, тем ниже будет уровень АД.

При критически низком АД наблюдается тошнота, озноб, значительная слабость, нарушение координации и холодные конечности.

Учелькина Л.А. Фармацевт

Таблетки Анаприлин — один из лучших ЛС неотложной помощи от гипертонии, особенно в тех ситуациях, когда она повышается вместе с ЧСС.

Анаприлин — это эффективное средство, но которое при неправильном или же самостоятельном употреблении с большой вероятностью может привести к появлению многочисленных осложнений.

Анаприлин реализует достаточно выраженное сидирующее действие за счет угнетения симпатики, а также вызывает сонливость.

Эффективен Анаприлин от давления также и при синусовой тахикардии — его действие на симпатическую нервную систему приводит к тому, что пульс также быстро становится нормальным, но только при условии правильно подобранной дозировке.

В противном случае падение может слишком сильно отразиться на состоянии человека и разовьется ятрогенная брадикардия. Судя по отзывам гипертоников, это очень неприятное явление, плохо поддающееся медикаментозной терапии.

 Все это заставляет еще раз акцентировать внимание на необходимости консультации профильного специалиста перед началом лечения Анаприлином. Точно так же, как и в случае с любым другим гипотоническим средством.

Антипова Т. М., нeвpoлoг

Гипертония

Рекомендуем почитать

Ваше давление

Источник: http://sosudoved.ru/preparaty/anaprilin.html

АНАПРИЛИН

Анаприлин: описание препарата, механизм действия и эффективность

Синонимы: Индерал, Обзидан, Пропранолол, Стобетин, Alindol, Angilol,Antarol, Avlocardyl, Bedranol, Betadren, Bricoran, Cardinol, Caridorol,Dederal, Deralin, Dociton, Elanol, Eliblok, Inderal, Inderex, Naprilin,Noloten, Obsidan, Opranol, Propanur, Propral, Propranolol hydrochloride,

Pylapron, Sloprolol, Stobetin, Tenomal, Tiperal и др.

Белый кристаллический порошок. Растворим в воде и спирте.

Действие препарата АНАПРИЛИН

Анаприлин является b-адреноблокатором, действующим как на b1- , так и наb2-адренорецепторы (неизбирательного действия).

Ослабляя влияние симпатической импульсации на b-адренорецепторы сердца,анаприлин уменьшает силу и частоту сердечных сокращений, блокирует положительный хроно- и инотропный эффект катехоламинов.

Он уменьшает сократительную способность миокарда и величину сердечного выброса. Потребность

миокарда в кислороде снижается.

Артериальное давление под влиянием анаприлина понижается. Тонус бронхов
в связи с блокадой b2-адренорецепторов повышается.

Препарат усиливает спонтанное и вызванные утеротоническими средствами сокращения матки. Уменьшает кровотечение при родах и в послеоперационном периоде.

Анаприлин быстро всасывается при приеме внутрь и относительно быстровыводится из организма. Пик концентрации в плазме наблюдается через 1 – 1,5 ч

после приема. Препарат проникает через плацентарный барьер.

Когда (для чего) применяют препарат АНАПРИЛИН (показания к применению)

Применяют анаприлин для лечения ишемической болезни сердца, нарушений
сердечного ритма, а также некоторых форм гипертонической болезни.

При ишемической болезни сердца анаприлин уменьшает частоту приступовстенокардии, увеличивает выносливость к физической нагрузке, ограничивает

потребность в нитроглицерине. Препарат эффективен при стенокардии покоя, но

особенно при стенокардии напряжения. Его применяют при резистентности к

другим лекарственным средствам, при наличии сопутствующих аритмий, а также артериальной гипертензии.

Как антиаритмическое средство анаприлин применяют при синусовой и пароксизмальной тахикардии, экстрасистолии, мерцании и трепетании предсердий.

Препарат показан больным с желудочковой зкстрасистолией после перенесенного инфаркта миокарда.

При синусовой тахикардии обычно наблюдается нормализация ритма, в том
числе в случае резистентности к сердечным гликозидам. Препарат способствует переходу тахиаритмической формы мерцательной аритмии в брадиаритмическую и исчезновению перебоев и сердцебиений.

При гипертонической болезни анаприлин назначают преимущественно вначальных стадиях заболевания. Препарат наиболее эффективен у больныхмолодого возраста (до 40 лет) с гипердинамическим типом кровообращения ипри повышенном содержании ренина.

Понижение артериального давления сопровождается уменьшением сердечного выброса за счет урежения пульса иуменьшения ударного объема сердца. Периферическое сопротивление умеренно повышается. Препарат не вызывает ортостатической гипотензии.

Имеются

данные об эффективности препарата также при почечной гипертензии.

Гипотензивное действие анаприлина усиливвется при его сочетании с гипотиазидом, резерпином, апрессином и другими гипотензивными препаратами.

-Адреноблокаторы, уменьшая секрецию ренина, ослабляют активацию ренинангиотензиновой системы, вызываемую тиазидными диуретиками. [Под названием“Оbsilazin” выпускается за рубежом (Германня) комбинированный препарат,содержащий 5О мг пропранолола (анаприлин, обзидан) в сочетании с 50 мг

дигидралазина (близкого по структуре и действию к апрессину).]

Имеются данные о применении при гипертонической болезни (средней тяжести и при тяжелых формах) анаприлина в сочетании с a-адреноблокатором фентоламином.Рекомендуется также применение анаприлина при симпатико-адреналовыхкризах у больных с диэнцефальным синдромом, а также для профилактики

приступов мигрени.

Анаприлин урежает сердечные сокращения и улучшает состояние больныхс тиреотоксикозом.

Он потенцирует действие тиреостатическим средств и можетприменяться для лечения сердечно-сосудистых и нейропсихических нарушенийу больных диффузным токсическим зобом.

У больных тиреотоксическим зобом, подлежащих хирургическому вмешательству и не переносящих тиреостатические препараты, его применяют для предоперационной подготовки.

Назначают анаприлин внутрь (независимо от времени приема пищи).

Применение и дозы препарата АНАПРИЛИН

Обычно начинают у взрослых с дозы 20 мг (0,02 г) 3 – 4 раза в день.

[По имеющимся данным, прием препарата 3 – 4 раза в сутки обеспечивает более стабильный эффект, чем деление суточной дозы на 2 приема.]При недостаточном эффекте и хорошей переносимости постепенно повышают дозу на 40 – 80 мг в сутки (с промежутками 3 – 4 дня) до общей дозы 320 480 мг в сутки (в отдельных случаях до 640 мг) с назначением равными

дозами в 3 – 4 приема.

Обычно анаприлин применяют длительно (под тщательным врачебным контролем).

Прекращать применение анаприлина (и других b-адреноблокаторов) при
ишемической болезни сердца следует постепенно.

При внезапной отмене препарата возможны усугубление ангинозного синдрома и явлений ишемии миокарда, ухудшение толерантности к физической нагрузке, бронхиолоспазм, а также изменение реологических свойств крови (увеличение агрегационной способности эритроцитов) и другие побочные явления.

Длительное применение b-адреноблокаторов у больных ишемической болезньюсердца необходимо сочетать с назначением сердечных гликозидов.

В акушерско-гинекологической практике применяют анаприлин для возбуждения и усиления родовой деятельности при ее первичной слабости и дляпрофилактики послеродовых осложнений, связанных с нарушениями сократительной способности матки.

Назначают анаприлин для родовспоможенияи стимулирования родовой деятельности в дозе 20 мг 4 – 6 раз с промежутками30 мин (80 – 120 мг в сутки). В случае гипоксии плода дозу уменьшают. Дляпрофилактики послеродовых осложнений назначают по 20 мг 3 раза в сутки

в течение 3 – 5 дней.

При применении анаприлина возможны побочные явления в виде тошноты,рвоты, диареи, брадикардии, общей слабости, головокружений; иногда наблюдаются аллергические реакции (кожный зуд), бронхиолоспазм. Возможны

явления депрессии.

В связи с блокадой b2-адренорецепторов периферических сосудов возможно
развитие синдрома Рейно.

Противопоказания к препарату АНАПРИЛИН

Препарат противопоказан больным с синусовой брадикардией, неполной илиполной атриовентрикулярной блокадой, при выраженной право- и левожелудочковой сердечной недостаточности, при бронхиальной астме и склонности кбронхиолоспазмам, сахарном диабете с кетоацидозом, беременности, нарушениях

периферического артериального кровотока. Нежелательно назначать анаприлин при спастическом колите. Осторожность нужна при одновременном применении гипогликемических средств (опасность гипогликемии). У больных

сахарным диабетом лечение должно проводиться под контролем содержания

глюкозы в крови.

Нельзя принимать анаприлин одновременно с нейролептиками и транквилизаторами. Необходимо учитывать возможность угнетения внимания и скорости реакции при приеме анаприлина (и других b-адренаблокаторов) операторами, водителями транспорта и лицами аналогичных профессий.
У больных феохромоцитомой следует предварительно и одновременно с анаприлином применять b-адренолитики (см. Тропафен).

При длительном применении препарата необходимо особенно тщательноследить за функцией сердечно-сосудистой системы, общим состоянием больного. Умеренная брадикардия, возникающая в процессе лечения, не является

показанием к отмене препарата, при сильной брадикардии уменьшают дозу.

При передозировке анаприлина (и других b-адреноблокаторов) и стойкой
брадикардии вводят внутривенно (медленно) раствор атропина (1 – 2 мг) и
b-адреностимулятор – изадрин (25 мг) или орципреналин (О,5 мг).

Форма выпуска: таблетки по 0,01 г и 0,04 г (1О и 40 мг).

Хранение: список Б. В защищенном от света месте.

Разработана инъекционная форма анаприлина – 0,25 % раствор в ампулахпо 1 мл (2,5 мг в ампуле). Применяют внутривенно для купирования нарушений сердечного ритма и приступов стенокардии. Обычно вводят сначала 1 мг,

затем в зависимости от эффекта и переносимости увеличивают дозу до 5 10 мг. Вводят медленно.

Для снижения внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме применяют анаприлин в виде глазных капель. За рубежом выпускается для этойцели 1 % раствор под названием “Тонум” (“Тоnum”). Снижение внутриглазного давления связано преимущественно с уменьшением секреции водянистой

влаги. Разработана также отечественная лекарственная форма.

Источник: http://pharmasvit.com/anaprilin-62432.html

Анаприлин: подробное описание лекарства, влияние на организм, и аналоги таблеток от давления

Анаприлин: описание препарата, механизм действия и эффективность

Целенаправленные исследования для поиска эффективных медикаментозных средств для купирования симптомов артериальной гипертензии, стенокардии и заболеваний сердечно-сосудистой системы, начались только в 50-х годах прошлого века. И в 1970 году в кардиологической практике появился лекарственный препарат Анаприлин. Его действующим веществом является соединение пропранолол, которое относится к группе бета-адреноблокаторов.

Что такое адренорецепторы? Так называют белки, расположенные на наружной стороне клеточной мембраны. Они обладают способностью распознавать и связывать основные медиаторы симпатического отдела вегетативной нервной системы — адреналин и норадреналин. Они в большом количестве вырабатываются во время стресса, невроза, при болевых ощущениях, чувстве тревожности, страха.

Физиологически их действие проявляется в виде повышения артериального давления, увеличения частоты сердечных сокращений, расширения зрачка. В то же время под воздействием адреналина расслабляется гладкая мускулатура органов дыхания и пищеварительной системы.

Адренорецепторы присутствуют во всех тканях и клетках. Они участвуют в регуляции метаболических процессов, секреции биологически-активных веществ, мышечных сокращений и тонуса сосудов. Классификация адренорецепторов основывается на различиях в их локализации в организме и физико-химических свойствах. Так, существуют α- и β-адренорецепторы.

Бета-адренорецепторы в свою очередь делят на следующие группы:

  • β1 — адренорецепторы расположены преимущественно в сердце. Они одинаково чувствительны к адреналину и норадреналину и вызывают тахикардию и усиление сокращений миокарда.
  • β2 — адренорецепторы локализованы в основном в бронхах, гладкомышечных клетках стенок сосудов, скелетной мускулатуре, поджелудочной железе. Их стимуляция вызывает секрецию инсулина, расширение просвета бронхов и сосудов, расслаблению мышц. Этот тип рецепторов в большей степени чувствителен к адреналину.
  • β3 — адренорецепторы расположены в жировой ткани на мембране ее клеток, адипоцитов. Они обладают сродством к норадреналину, и под его влиянием усиливаются процессы липолиза, повышается теплопродукция. Количество β3 — адренорецепторов в организме непостоянно, их концентрация увеличивается при наборе веса, сахарном диабете.

Адреноблокаторы, Анаприлин в том числе, связываются с данными рецепторами и препятствуют их реакции с адреналином и норадреналином.

Эти лекарственные средства различают по спектру действия на:

  • Кардиоселективные препараты. Они преимущественно влияют на β1 — рецепторы в сердце.
  • Неселективные лекарства. Обладают неизбирательным действием на β1, так и на β2 типы рецепторов. Именно к этой группе и относится Анаприлин и его аналоги, содержащие пиндолол, окспренолол).

Анаприлин в большинстве случаев принимают перорально (в виде таблеток), при необходимости вводят парентерально (в форме инъекций).

Препарат относится к липофильным бета-адреноблокаторам, быстро и почти полностью всасывается их желудочно-кишечного тракта (более чем на 90%), однако его биодоступность (то есть реальное количество активного вещества, поступающего непосредственно к органу — мишени) составляет всего 30%.

Период полувыведения — от 2 до 5 часов, что обеспечивает кратность применения лекарства в течение дня (в соответствии с инструкцией его следует пить 2-3 раза в сутки).

Анаприлин метаболизируется в печени (на 80-100%) и не выводится через почки. Эту особенность препарата следует учитывать при лечении больных пожилого возраста, с циррозом и другими подобными нарушениями. Также врачи с осторожностью применяют Анаприлин вместе с лекарственными средствами, тормозящими активность микросомальных ферментов печени.

Анаприлин легко проникает через гематоэнцефалический барьер. С данным свойством связывают некоторые побочные эффекты от его использования. Благодаря этому воздействию отмечают положительное влияние препарата на профилактику и купирование приступов мигрени.

По отзывам врачей, Анаприлин оказывает такое действие:

  • Антиангинальное. Миокарду «достается» всего 4% от общего сердечного выброса, а потребляет эта мышца до 11% кислорода, попавшего при вдохе в организм. Наполнение кровью, и соответственно, снабжение необходимым для нормальной работы кислородом, происходит во время диастолы, другими словами, расслабления миокарда. Понятно, что при учащенном сердцебиении, аритмиях (особенно характеризующихся внеочередными сокращениями экстрасистолиях) период диастолы становится короче, и кровенаполнение снижается. Анаприлин уменьшает потребность мышечных клеток органа в кислороде, тем самым нормализуя его работу.
  • Гипотензивное. Механизм снижения артериального давления препаратами группы бета-адреноблокаторов очень сложен. В основном это достигается за счет уменьшения сердечного выброса и расслабления периферических сосудов. Поэтому в начале лечения сосуды «отвечают» кратковременным повышением тонуса, а затем отмечается стойкое понижение давления до нормальных цифр. Кроме того, блокада β-рецепторов в почках приводит к уменьшению секреции ренина, который стимулирует синтез ангиотензина II, вызывающего сужение сосудов. Анаприлин назначают при гипертензии для профилактики гипертонических кризов.
  • Антиаритмическое. Этот эффект обусловлен уменьшением импульсации симпатической нервной системы и степени возбудимости миокарда.
  • Мембраностабилизирующее. Заключается в снижении проницаемости мембран для ионов натрия и калия. Однако в обычных терапевтических дозах Анаприлина это действие не проявляется.

Помимо нормализации частоты пульса и артериального давления, этот препарат из группы адреноблокаторах также применяется при треморе конечностей (благодаря своему воздействию на скелетную мускулатуру) и гемангиоме.

Эта болезнь в большей степени характерна для маленьких детей и обычно врачи занимают выжидательную тактику, так как доброкачественная опухоль проходит самостоятельно к 3-5 годам. Однако если подобное образование слишком большого размера, назначают Анаприлин. Он повышает общее сопротивление периферических сосудов, за счет чего достигается уменьшение гемангиомы.

Таблетки Анаприлин и другие формы выпуска препарата, показания и ограничения к применению

Обычно врачи назначают Анаприлин в виде таблеток.

Помимо основного действующего активного вещества пропранолола (точнее, его соли гидрохлорида), эта лекарственная форма содержит такие компоненты:

  • сахар;
  • тальк;
  • крахмал картофельный;
  • кальция стеарат.

Выпускаются таблетки Анаприлина с дозировкой активного компонента в 10 мг и 40 мг. Также этот препарат доступен и в форме 0,25% раствора для парентерального введения. Его обычно вливают капельно только в кардиологическом отделении.

Основными показаниями для назначения Анаприлина являются:

  • ишемическая болезнь сердца и ее основные симптомы в виде различных форм стенокардии;
  • состояние после инфаркта;
  • повышенное артериальное давление, гипертонический криз;
  • хроническая форма сердечной недостаточности (в сочетании с мочегонными, ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента и гликозидами);
  • нарушения сердечного ритма: тахикардии, аритмии разнообразной этиологии и симптоматики;
  • эндокринные патологии щитовидной железы, при тиреотоксическом кризе используют Анаприлин не в виде таблеток, а вводят внутривенно;
  • поражения центральной нервной системы: абстинентный синдром, тремор, в том числе и старческий, сильная тревожность;
  • предотвращение приступов мигрени.

Абсолютными противопоказаниями к применению таблеток Анаприлина служат:

  • брадикардия и аритмия, связанная с нарушением проводимости синусового узла;
  • атриовентрикулярную блокаду II-III степени (исключение составляют пациенты с установленным искусственным водителем ритма);
  • кардиогенный шок;
  • декомпенсация сердечной недостаточности;
  • отек легких;
  • артериальная гипотензия со значением систолического («верхнего») давления ниже 110 мм.рт.ст.;
  • хронические обструктивные заболевания нижних дыхательных путей.

С осторожностью лечение таблетками Анаприлина проводят при нарушениях периферического кровообращения. Это вазомоторный ринит, болезнь Рейно, облитерирующие патологии артерий нижних конечностей.

Также препарат не рекомендуют назначать при сахарном диабете, феохромоцитоме и депрессивных состояниях.

В этих случаях предпочтение отдают кардиоселективным бета-адреноблокаторам (Бисопролол, Метопролол, Невиболол, Карведилол).

Лекарство Анаприлин: режим дозирования при различных заболеваниях

Учитывая широкий спектр применения лекарства Анаприлин, не может быть универсальной дозировки, подходящей для каждого пациента.

Поэтому количество принимаемого препарата зависит от стадии заболевания, переносимости медикамента и состояния больного.

Режим дозирования лекарства Анаприлин следующий:

  • при остром приступе аритмии, ишемии миокарда, тиреотоксическом кризе: внутривенно раствор пропранолола в виде его соли гидрохлорида 1 мг в течение минуты (при необходимости введение повторяют через 2 минуты). Применение Анаприлина в таком случае проводят под контролем ритма сердечных сокращений и уровня артериального давления;
  • при гипертонической болезни: по 80 мг дважды в сутки, затем дозу могут увеличить до 120 мг в день;
  • при аритмиях: Анаприлин при тахикардии назначают от 10 до 30 мг до 4 раз в день;
  • при стенозе аорты: по 20-40 мг трижды в сутки;
  • при стенокардии, треморе, для профилактики приступов мигрени: начальная доза составляет 20-40 мг 3-4 раза в день, обычно такое же количество препарата и оставляют для дальнейшего лечения, но в некоторых случаях оно может быть увеличено до 240 мг в сутки;
  • после инфаркта миокарда: если прием препарата начинают с 5 по 21 день после приступа, его назначают на 2-3 дня в дозировке по 40 мг 4 раза в день, далее — по 80 мг дважды в сутки.

Также антиаритмическое лекарство Анаприлин назначают и при других состояниях. Так, при подготовке к операции при феохромоцитоме его применяют по 30-60 мг за три дня до хирургического вмешательства.

Также этот бета-адреноблокатор используется в акушерстве для стимуляции родовой деятельности по 20 мг через каждые 30 минут 4-6 раз.

Лекарство Анаприлин применяют и для профилактики кровотечений после родов по 20 мг трижды в день на протяжении 3-5 дней.

Препарат Анаприлин: возможность использования при беременности и лактации, побочные эффекты

Препарат Анаприлин оказывает неизбирательное действие на β-адренорецепторы, с этим связаны его побочные эффекты. Соответственно, данное лекарство, как и его аналоги (Обзидан, Индерал) противопоказаны при беременности.

Воздействие на гладкую мускулатуру матки и питающих ее сосудов вызывает серьезные осложнения развития плода. Кроме того, пропранолол также попадает в грудное молоко и может вызвать выраженную брадикардию, гипотонию и даже летальный исход.

Поэтому при лечении артериальной гипертензии, синусовой тахикардии во время беременности отдают предпочтение другим группам лекарственных препаратов, в частности, блокаторам кальциевых каналов.

Однако прием любых медикаментов для терапии сердечно-сосудистых заболеваний не сочетается с лактацией. Они назначаются длительно, поэтому с самого рождения ребенка рекомендую перевести на искусственное вскармливание.

Неселективный бета-адреноблокатор пропранолол (Анаприлин) вызывает достаточно много побочных эффектов.

Самыми значимыми из них являются:

  • брадикардия со снижением ритма сокращений до 50 ударов в минуту;
  • наджелудочковая аритмия, связанная со слабостью синусового узла;
  • блокада атриовентрикулярного комплекса проводящей системы сердца;
  • снижение артериального давления;
  • обострение бронхиальной астмы или другого обструктивного заболевания легких;
  • гипогликемия, особенно при сахарном диабете с одновременным назначением инсулина или пероральных сахароснижающих препаратов;
  • нарушения липидного обмена (повышение концентрации триглицеридов и липопротеидов высокой плотности);
  • снижение половой функции у мужчин (от 11 до 28% при длительном применении препарата Анаприлин);
  • обострение синдрома Рейно;
  • кожный зуд, высыпания, усиление симптомов псориаза;
  • неблагоприятные эффекты на центральную нервную систему (особенно выражены у лиц пожилого возраста). Это сонливость днем и бессонница ночью, кошмарные сновидения, галлюцинации, психическая депрессия.

Особого внимания заслуживает синдром отмены. Обычно он возникает при длительном применении пропранолола (Анаприлина), но иногда достаточно и нескольких дней терапии. Его развитие связывают с увеличением плотности β-адренорецепторов и влиянием на обмен тиреоидных гормонов.

Симптомами синдрома отмены являются:

  • беспокойство;
  • тремор;
  • резкое повышение артериального давления;
  • тахикардия;
  • приступы стенокардии;
  • отрицательные изменения на кардиограмме.

Наиболее тяжелыми последствиями синдрома отмены являются инфаркт и внезапная смерть.

Источник: http://mari-a.ru/zdorove/anaprilin-podrobnoe-opisanie-lekarstva-vliyanie-na-organizm-i-analogi-tabletok-ot-davleniya

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.