Атенолол: его фармакокинетика и фармакодинамика

Атенолол Таблетки, покрытые оболочкой: инструкция, описание PharmPrice

Атенолол: его фармакокинетика и фармакодинамика

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

АТЕНОЛОЛ

Торговое название

Атенолол

Международное непатентованное название

Атенолол

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой, 50мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное веществоатенолол, 50 мг

вспомогательные вещества: крахмал пшеничный, лактозы моногидрат, натрия карбоксиметилкрахмал,  коповидон VA 64, целлюлоза монокристаллическая,  тальк, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный 200

состав оболочки: Опадрай желтый OY-GM-22920 (гипромеллоза 2910 15 cP, полидекстроза, титана диоксид Е 171, макрогол 4000, железа оксид желтый          Е 172).

Описание

Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые

Фармакотерапевтическая группа

Селективные бета – блокаторы

Код АТС С 07AB03

Фармакокинетика

После приема внутрь всасывание из ЖКТ составляет примерно 40 – 50%, Сmax  достигается через 2-4 часа. Связывание с белками плазмы незначительное (около 3 %).

Небольшая часть метаболизируется в печени и около 90% выводится почками в неизменном виде. Период полувыведения из плазмы составляет около 6 – 7 часов.

Атенолол в небольшой степени проникает в ткани из-за слабой жирорастворимости его концентрации в мозге небольшие.

Фармакодинамика

Атенолол – кардиоселективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности и мембраностабилизирующего действия. Уменьшает стимулирующее влияние на сердце симпатической иннервации и циркулирующих в крови катехоламинов. Оказывает антиангинальное, гипотензивное и антиаритмическое действие.

Уменьшает автоматизм синусового узла, урежает частоту сердечных сокращений, замедляет атриовентрикулярную проводимость, снижает сократимость и возбудимость миокарда в кислороде. Не обладает мембраностабилизирующей активностью.

При применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, чем неселективные бета1-адреноблокаторы.

Показания к применению

– артериальная гипертензия

– стенокардия (нестабильная и стабильная)

– нарушения ритма сердечной деятельности

– инфаркт миокарда

Способ применения и дозы

Атенолол принимают внутрь, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.

Артериальная гипертензия: начальная доза составляет от 25 до 50 мг один раз в сутки, при необходимости через 1-2 недели дозу увеличивают на 100 мг в зависимости от индивидуальной потребности и переносимости.

Стенокардия: начальная доза составляет 25 – 50 мг один раз в сутки; в зависимости от эффекта дозу постепенно увеличивают до 100 мг, при необходимости и при хорошей переносимости можно принимать однократно в сутки или два раза по 50 мг в сутки. Увеличение эффекта при повышении дозы маловероятно.

Нарушения ритма сердечной деятельности:  начальная доза составляет 50 мг один раз в сутки. При необходимости через неделю суточную дозу можно увеличить на 100 мг в один прием.

Инфаркт миокарда: при хорошей переносимости инъекционного лечения препаратом принимают 50 мг через 15 минут после введения последней внутривенной дозы.

Затем через 12 часов после внутривенного введения принимают 50 мг внутрь и еще через 12 часов – 100 мг.

В поздней стадии в качестве профилактики дозу устанавливают индивидуально в зависимости от переносимости и терапевтической эффективности, обычно она составляет 100 мг однократно в сутки.

Режим дозирования для больных с нарушением функции почек: у больных с почечной недостаточностью дозы Атенолола устанавливают в зависимости от значений клиренса креатинина.

Клиренс креатинина (мл/мин)Максимальная доза (мг/сут.)
15-35 мл/мин50 мг
< 15 мл/мин25 мг или 50 мг через день

Пожилые больные: у пациентов пожилого возраста может потребоваться уменьшение дозы из-за функционального снижения почечной функции, связанной с возрастом и повышением чувствительности к обычным терапевтическим дозам препарата.

После продолжительного лечения Атенололом, прекращать прием следует постепенно снижая дозы, так как внезапная отмена препарата может привести к коронарной ишемии с обострением стенокардии и даже к инфаркту миокарда.

Побочные действия

– гипотония, брадикардия, синкоп, нарушения АV проводимости, усугубление существующей сердечной недостаточности, ухудшение состояния больных с перемежающейся хромотой и синдромом Рейно

– слабость, головокружение, головная боль, нарушение сна и кошмары, депрессия и галлюцинации, изменения настроения, парестезии

– бронхоспазм, диспноэ

– диарея, сухость во рту, тошнота, боли в животе, запор, метеоризм; в единичных случаях возможно развитие гепатита и нарушение функции печени

– обострение существующего псориаза или проявление подобной псориазу сыпи, кожные аллергические реакции (эритема, зуд, экзантема), алопеция

– быстро проходящая мышечная слабость, судороги икр, парестезии, похолодание конечностей

– ухудшение переносимости глюкозы у диабетиков, маскирование симптомов гипогликемии, нарушения жирового обмена (снижение уровня липопротеинов низкой плотности, увеличение триглицеридов в плазме), повышение трансаминаз и холестаз

– снижение потенции

– у предрасположенных пациентов возможно появление симптомов бронхиальной обструкции

– усиление потоотделения, конъюнктивит, уменьшение секреции слезной жидкости, покраснение кожи.

Побочные явления в большинстве случаев слабо выражены и имеют преходящий характер. Они, как правило, наступают в начале лечения и продолжаются до адаптации организма. Редко требуется снижение дозы или отмена лечения.

Противопоказания

– повышенная чувствительность к препарату

– хроническая сердечная недостаточность II Б-II стадии, острая сердечная недостаточность

– кардиогенный шок

– артериальная гипотензия

– метаболический ацидоз

– феохромоцитома

– АV блокада ІІ и ІІІ степени, синоатриальная блокада, синдром слабости синусового узла

– брадикардия

– синдромы и заболевания периферических сосудов (синдром Рейно, болезнь Бюргера, диабетическая ангиопатия и т.д.)

– детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении атенолола с диуретиками, нитратами, другими антигипертензивными препаратами гипотензивное действие усиливается; с производными эрготамина, ксантина, с НПВС – эффективность атенолола уменьшается; с резерпином, метилдопой, клонидином, гуанфацином, верапамилом, дилтиаземом – возможны выраженная брадикардия и/или гипотензия; с сердечными гликозидами – возможно усиление угнетающего влияния на АV проводимость.

При одновременном применении с атенололом усиливается действие инсулина, пероральных гипогликемических препаратов.

Применение средств для ингаляционного наркоза на фоне действия атенолола повышает риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.

Особые указания

С осторожностью следует применять при тиреотоксикозе, у пациентов с выраженными нарушениями выделительной функции почек, у пациентов пожилого возраста.

При применении атенолола возможно уменьшение продукции слезной жидкости, что имеет значение для пациентов, пользующихся контактными линзами. При прекращении комбинированного применения атенолола и клонидина лечение клонидином продолжают еще несколько дней после отмены атенолола, в противном случае возможно возникновение выраженной артериальной гипертензии.

При необходимости проведения ингаляционного наркоза у пациентов, получающих атенолол, за несколько дней до проведения наркоза необходимо прекратить прием атенолола или подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием.

Лекарственный препарат содержит лактозу, что делает его неподходящим для пациентов с лактозной недостаточностью, галактоземией или глюкозо/галактозным синдромом мальабсорбции.

Препарат содержит пшеничный крахмал, поэтому его нельзя принимать больным с глютеновой энтеропатией.

Беременность и период лактации

Бета-блокаторы проникают через плацентарный барьер и повышают риск развития гипогликемии, нарушений дыхания, брадикардии и гипотонии у плода и новорожденного.

Возможна внутриматочная задержка развития плода.

По этим причинам Атенолол не применяют во время беременности, за исключением случаев абсолютной необходимости под строгим врачебным контролем плода и после тщательной оценки соотношения польза/риск.

Атенолол выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения в период лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание; если это невозможно, то обеспечить тщательное медицинское наблюдение за состоянием грудного ребенка.

Особенности влияния на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

У пациентов, деятельность которых требует повышенной концентрации внимания, вопрос об амбулаторном применении атенолола следует решать только после оценки индивидуальной реакции.

Передозировка

Симптомы: тяжелая гипотония, брадикардия и АV блокада разной степени (в том числе остановка сердца), сердечная недостаточность и кардиогенный шок, похолодание и посинение пальцев рук и ног, головокружение, бронхоспазм, рвота, потеря сознания.

Лечение: немедленно прекращают прием препарата. Промывание желудка, введение активированного угля, очистительных средств. Постоянный контроль и коррекция показателей гемодинамики в условиях интенсивного лечения. При чрезмерной брадикардии внутривенно вводят болюс атропина (0,5 – 2,0 мг).

При необходимости после этого можно ввести внутривенно болюс глюкагона (10 мг). При брадикардии, не отвечающей на медикаменты, рекомендуется установка временного водителя ритма. При тяжелой гипотонии – внутривенные вливания и применение катехоламинов (добутамина или дофамина).

В зависимости от тяжести симптоматики можно использовать также изопреналин, орципреналин, гликозиды наперстянки.

В случае бронхоспазма вводят бета 2 –агонисты (изопротеренол и/или аминофиллин). Атенолол можно удалить посредством диализа.

Таблетки, покрытые оболочкой.

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 3 контурных упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом и защищенном от света месте при температуре не выше 25ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года 

Препарат не следует применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Балканфарма-Дупница АД

2600 г. Дупница, Болгария

ул. “Самоковское шоссе”№ 3

тел.: +359/701 58 196, факс: +359/701 58 555

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии по качеству продукции от потребителей

Представительство «Актавис Интернешнл Лтд.» в г. Алматы

Республика Казахстан, 050009, г. Алматы, ул. Муканова 241- 1 А.

Тел./факс: 8 (727) 313 74 30, 313 74 31;

Электронный адрес: actavis@actavis.kz; сайт: www.actavis.com

Источник: https://pharmprice.kz/annotations/atenolol/

Атенолол: подробная инструкция, цена, отзывы врачей-кардиологов и пациентов

Атенолол: его фармакокинетика и фармакодинамика

В домашней аптечке даже здорового человека набор необходимых для экстремальных ситуаций лекарств – всегда имеется. Если в семье есть у кого–то «хроника», одними стандартными: «йод, перекись, обезболивающее, успокоительное, да корвалол» – не обойтись.

У гипертоников и по совместительству – сердечников зачастую под рукой – атенолол. Когда сердце «побежало вразнос», да еще болью отозвалось, атенолол – добрый помощник, иногда – незаменимый.

Атенолол: виды, показания, инструкция по применению

Торговое название препарата и его действующее вещество – совпадают. Атенолол. Это первый из препаратов линейки. На основе этой линейки позже производители иных фирм наладили выпуск аналогичного фармацевтического продукта.

Атенолол выпускается дозировкой 0,1 г (таблетки) и половиной этой дозы – 0, 05 г. В миллиграммах это соответственно: 100 и 50.

Появились в продаже и таблетки иной дозировки – 25 мг.

Таблетки не состоят из действующего вещества в чистом виде. Всегда есть наполнители, в которых распределены эти миллиграммы лекарства. Первый, привычный старшему поколению, атенолол содержит их только в ядре, оболочки не имеет, состав препарата включает минимум добавок.

Взявшиеся за производство этого препарата другие фирмы добавили оболочку. Добавился и количественный (качественный – тоже) состав химических веществ, входящих в таблетку. Оболочка содержит свои компоненты.

Группа, представляемая препаратом – бета-адреноблокаторы.

Фармакодинамика

Типичное для бета-блокаторов действие. Атенолол действует избирательно, не на весь организм, а направленно: кардиоселективно. Его цель: воздействовать на сердце и питающие его коронарные сосуды, помочь кровеносной системе сердца справиться с нагрузкой. Или снять, а чаще – предупредить – приступ стенокардии.

Прием атенолола в первые сутки снижает сердечный выброс. Рефлекторно на это реагируют периферические сосуды, их сопротивление возрастает. Эффект не лечебный, но не катастрофический. При продолжении приема состояние сосудов за 24, максимум – 72 часа становится прежним.

Дальнейшее лечение атенололом снижает это сопротивление даже по сравнению с бывшим до первого приема. Это снижает давление (антигипертензивное действие), выравнивает ритм у страдающих аритмией.

Оказывает лекарство и антиангинальное – снимающее ишемические симптомы (боль, одышку) действие. Обезболивающего свойства у атенолола нет. Боль уходит, потому что устраняется ее причина. Это важный момент. Не просто симптом купируется, происходит лечебный процесс.

Схема такова: лекарство мягко воздействует на бета1-адренорецепторы сердца и его сосудов. Это уменьшает потребность миокарда в кислороде, даже при нагрузке – физической или эмоциональной.

Приток кислорода в это время увеличен, так препарат действует через нервную систему. Снижается объем кровообращения в единицу времени – минуту (МОК).

Это влечет понижение обеих величин артериального давления – меньше систолическое и диастолическое.

Проводящая система миокарда получает меньший сигнал возбуждения. Это пресекает тахикардию и различные виды экстрасистолии. ЧСС замедляется, ритм сокращений выравнивается. Частота сокращений сердца после приема атенолола снижается не резко, примерно за час. Резкое изменение, переход от тахикардии к почти брадикардии опасно для миокарда. Препарат действует – мягко, это тоже плюс.

В итоге сердце – защищено, кислородного голодания оно не испытывает, перегрузки нет. Блокируются опасные виды аритмий. Состояние пациента нормализуется, стабилизируется.

Действие атенолола касается именно бета1-адренорецепторов. Есть еще в организме бета2-адренорецепторы.

Они регулируют работу:

  • Скелетных мышц;
  • Сосудистых стенок артерий бронхов, матки;
  • Поджелудочной железы.

Контролируют бета2-адренорецепторы процессы метаболизма (углеводный обмен).

Атенолол в рекомендованных инструкцией по применению, назначенных врачом дозах в работу адренорецепторов второго типа не вмешивается. Превышение дозировки способно блокировать и эти рецепторы, поэтому максимум – 100 мг, больше принимать не следует.

Показания

У атенолола показания к применению немногочисленные, но очень важные.

Артериальная гипертензия. При регулярном применении стабилизация давления происходит мягко, но надежно. Применяют препарат при начальной, первой, стадии болезни и при второй. Помогает он и в комплексе с препаратами иных групп в лечении третьей стадии гипертензии.

То есть, согласно инструкции по применению, в которой пациент ищет – при каком давлении помогает атенолол, применять его рекомендуют до величин 180/110.

Но, принятый сублингвально, положенный измельченным под язык, он поможет и при «за двести». Причем поможет – быстро, хотя считают его «нерасторопным». Здесь важна форма выпуска: без оболочки лекарство начнет работать сразу.

Важен и способ потребления: всасываясь в кровь из подъязычных сосудов, атенолол действовать будет много быстрее. Это свойство делает атенолол без оболочки ценным помощником при купировании приступа ИБС, пароксизма тахикардии и гипертонического криза. Эти патологии возникать могут одновременно либо по отдельности, препарат эффективен в обоих случаях.

Профилактика стенокардических приступов. Когда сердце под защитой, вероятность приступа почти исключена. Миокарду хватает питания, ткани его и сосудов не испытывают перегрузки. Действует так атенолол в состоянии покоя и при физической нагрузке.
Тахикардия. Урежая частоту сокращений сердца, атенолол прямо воздействует на тахикардию, убирает ее, ритм приходит к нормальным величинам.

Есть такой вид нарушения ритма: пароксизмальная тахикардия. При этом недуге даже на фоне привычной брадикардии могут возникать пароксизмы (приступы) тахикардии. Обычное лечение затруднено: бета-блокаторы ритм урежают, а у пациента он изначально редкий.

Но в момент приступа именно атенолол может помочь, если принять его сублингвально. Действие будет быстрым, но недолгим. Что и нужно, ведь пролонгированные препараты опасны: после приступа установится обычный замедленный ритм. Урежать его еще больше – нельзя. Поэтому пероральное (внутрь) употребление не подойдет. Только под язык.

Экстрасистолия. Особая ценность атенолола в том, что лекарство, цена на которое остается символической – чуть больше 10 рублей – спасает жизнь. Оно предупреждает нарушения сердечного ритма. Не только тахикардию – экстрасистолию. Наджелудочковую и жизнеугрожающую: желудочковую.

Если беспорядочные экстрасистолы возникли у не принимающего атенолол постоянно пациента, а лекарство есть, надо принять его. Тоже – сублингвально. Это важно тем, кто не переносит антиаритмики других групп и состава.

Лекарственная непереносимость стала частым явлением. При хорошей переносимости атенолола, он может жизнь сохранить тому, кому считающиеся более эффективными средства «не идут».

Противопоказания

Индивидуальная чувствительность. Непереносимость препарата или чувствительность к его компонентам. Последнее стало наблюдаться чаще при появлении аналогов атенолола.

Само действующее вещество организм принимает без проблем, но наполнители, либо входящие в оболочку химические элементы, легко могут спровоцировать аллергию.

Каждая фирма, берущаяся производить лекарство, старается внести свой «фирменный штрих», новый компонент. Утверждают, что это улучшение, защита, добавочное лечебное действие. Не всегда это так. Пациенты, изрядно «нашпигованные химией» лекарств, часто не могут усвоить без аллергической реакции это новое улучшенное.

Атенолол никомед – аналог первичной формы – имеет те же, что и атенолол, показания к применению (при гипертонии, тахикардии и остальных показаниях). Действующее вещество – одно, атенолол. Принято считать: производимый солидной фирмой, атенолол никомед лишен части побочных эффектов. У него оболочка – защитит желудок. И она же действие препарата сделает мягче.

Посмотрите оригинальную инструкцию атенолола никомеда: по применению он полный аналог просто атенолола. Но чувствительность организма различаться может, как и состав вспомогательных веществ.

Само лекарство (любых фирм и названий: атенолол, атенолол белупо или никомед) и аналоги препарата жестко действуют на ЖКТ. Достаточно раз принять сублингвально – станет понятно, насколько. Измельченный препарат, попавший на язык или слизистую щеки, вызывает ожог. Понятно, что подобное происходит со слизистой ЖКТ на любом его участке. Оболочка растворится, атенолол травмирует слизистую.

Дополнительные вещества оболочек различны. В простом атенололе оболочка фирмы «Озон» содержит и окись титана, и поливиниловый спирт, другие химические элементы (опадрай, макрогол).

В инструкции к атенололу никомед указано: оболочка помимо прочих содержит пропиленгликоль, гипромеллозу. Кому-то эти дополнения вреда не нанесут, даже помогут. А кто-то может не перенести всего один компонент, отреагировав аллергической реакцией.

Добавки и бренды сильно повысили стоимость препарата, цена атенолола никомед в 6 – 10 раз превосходит предшественника. Производство в Германии потребителю кажется лучшим, чем отечественное лекарство. Российский производитель (Жигулевск) цену за те же 30 таблеток, облаченных в оболочку, поднял только вдвое. Название оставил прежним.

Атенолол белупо имеет аналогичную инструкцию по применению, это тот же препарат, только производства Хорватии. В России имеются представительства этой фармацевтической компании. Какие-то добавки повторяют германские, есть и свои фармацевтические находки: воск карнаубский, динатрия эдетата дигидрат.

Обратить внимание стоит на факт: лекарства в оболочке точно не помощники в экстремальной ситуации. Отметим: изначально для форс-мажора атенолол и не предназначался.

Если подумать: от чего назначаются таблетки атенолола? От давления и профилактически при стенокардии. Но все же использовать простой отечественный, с минимумом наполнителей дешевый атенолол можно и как скорую помощь. А подорожавшие «щадящие» формы – нельзя. Только профилактика – их задача. Оболочка «снизит скорость» и может утяжелить и без того опасное состояние.

Источник: https://davlenies.ru/preparaty/atenolol.html

37 Клиническая фармакология бета-адреноблокаторов. Классификация, фармакодинамика, фармакокинетика, показания, побочное действие, противопоказания, взаимодействие с другими средствами

Атенолол: его фармакокинетика и фармакодинамика

Кардионеселективные без СМА

Пропранолол Тимолол Надолол Соталол Лабетолол* Карведилол*

Кардионеселективные с СМА Буциндолол* Пенбуталол, Дилевалол*, Пиндолол, Окспреналол Бопиндолол

Кардиоселективные без СМА

Бетаксолол МетопрололБисопролол АтенололНебиволол* Эсмолол

Кардиоселективные с СМА Целипролол* Ацебутолол Талипролол Талинолол

Липофильные – бетаксолол, бисопролол, пропранолол, метапролол, карведилол. Гидрофильные – надолол, атенолол, эсмолол. Фармакокинетика. Липофильные. Связь с белками высокая, проникает через гэб, метаболизируется в печени. Гидрофильные. Не подвержены метаболизму, выводятся почками.

Фармакодинамика.Кардиальные эффекты: Отрицательный хронотропный эффект Отрицательный дромотропный эффект, снижение коронарный кровоток. Некардиальные эффекты: Влияние на почечную гемодинамику, сужение периферического кровотока, ↑ холестерин,маскируют симптомы гипогликемии.

Побочные эффекты БАБ Кардиальные брадикардия, синдром слабости синусового узла, Артериальная гипотония, Усугубление проявлений сердечной недостаточности, Синдром отмены Некардиальные Бронхоспазм, гипогликемия при сахарном диабете I типа, Отрицательное действие на липидтранспортную систему, Нарушение половой функции, Усиление проявлений перемежающейся хромоты. Желудочно-кишечные расстройства. Противопоказания брадикардия. Артериальная гипотония. Умеренная и тяжелая СН. Признаки периферической гипоперфузи. АВ-блокада 2-3 степени без функционирующего искусственного водителя ритма. БА или сохраняющаяся бронхообструкция при ХОБЛ. Феохромоцитома без одновременного приема α-адреноблокаторов.

38 Клиническая фармакология блокаторов «медленных» кальциевых каналов. Классификация, фармакодинамика, фармакокинетика, показания, побочное действие, противопоказания, взаимодействие с другими средствами.

1 Поколение

Дигидропиридины – нифедипин.

Бензотиазепиновые-дилтиазем, Фенилалкиламиновые – верапамил

2 Поколение

Дигидропиридины – никардипин, исрадипин, фелодипин SR, нитрендипин

Бензотиазепиновые-дилтиаземSRФенилалкиламиновые – верапамил SR

3 Поколение

Дигидропиридины – амлодипин, лацидипин

Фармакокинетика БКК

Липофильнывысокий пресистемный метаболизм невысокая биодоступность:>50% – амлодипин, нифедипин SR 30-50% – дилтиазем телмисартан > кандесартан > лозартан > валсартанПри печеночной недостаточности ↑ у: лозартана, валсартана, телмисартана Связь с белками плазмы высокая метаболизм с участием изофермента Р450 3А4 и 2А9: лозартан, ирбесартан, кандесартан

ПротивопоказанияГЧартериальная гипотонияГиперкалиемияДегидратациястеноз почечных артерийбеременность

41. Классификация гипотензивных средств. Клиническая фармакология средств центрального действия. Классификация, фармакодинамика, фармакокинетика, показания, побочное действие, противопоказания, взаимодействие с другими средствами.

гипотензивные средства (антигипертензивные) –подразделяются на следующие группы1. Нейротропные гипотензивные ср-ва центрального действия (клофелин (клонидин, гемитон, катапресан), метилдофа (допегит, метилдопа, альдомет), гуанфацин, моксонидин). 2. Нейротропные гипотензивные средства периферического действия. а) ганглиоблокаторы  

(пирилен, пентамин, гигроний, бензогексоний). б) симпатоли-тики (резерпин (рауседил, серпазил, раунатин), октадин (гуанетидина сульфат, изобарин)).в) -адреноблока торы

 (празозин, тропафен, фентоламин). г) ,-адреноблокато

ры (лабеталол). д) -адреноблокато-ры  (анаприлин (индерал), талинолол (корданум), алпренолол (оптин), окспренолол (тразикор), пиндолол (вискен)). 3.Сосудорасширяющиесредства миотропного действия.

а) спазмолитики (эуфиллин, дибазол, папаверин, магния сульфат).  б) антагонисты каль-ция (нифедипин (коринфар, кордафен), фенигидин, дилтиазем). в) периферические вазодилятаторы (апрессин (гидралазин), нитропруссид натрия).

г) активаторы калиевых каналов

(миноксидил, диазоксид) 4.

 Средства, влияющие на систему ренин-ангиотензин а) ингибиторы синтеза ангиотензина II (ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (каптоприл (капотен), эналаприл (эднит, вазотек), лизиноприл (принивил), периндоприл (престариум), трандолаприл (гоптен)).

б) блокаторы ангиотензи-новых рецепторов (лозартан). 5. Средства,влияющие на водно-солевой обмен (мочегонные средства) (гипотиазид, фуросемид, бринальдикс, этакриновая кислота, спиронолактон, аммония хлорид).Клофелин. Механизм действия.

Возбуждает пресинаптические 2-адренорецепторы в ЦНС, уменьшает содержание норадреналина и, таким образом, влияние его на сосудодвигательный центр. При этом расширяются сосуды, уменьшается работа сердца, образование ренина в почках и его поступление в плазму крови. Обладает седативным действием

Применяется для лечения гипертонической болезни и для купирования кризов. Побочные эффекты: вызывает эйфорию, повышает реабсорбцию натрия в почечных канальцах. Поэтому нужно применять с диуретиками.. Эффект развивается быстро, но при быстром введении может быть кратковременное повышение АД из-за возбуждения периферических 1-адренорецепторов.

Метилдофавмешивается в процесс биосинтеза норадреналина, превращаясь в псевдомедиатор, -метилнорадреналин. АД снижает за счет расширения сосудов и угнетения работы сердца .

При применении этого препарата отмечается гемолитическая анемия и задержка жидкости в организме, так как он увеличивает реабсорбцию воды в почечных канальцах (применяется с мочегонными).

42. Клиническая фармакология периферических блокаторов альфа-адренорецепторов. Классификация, фармакодинамика, фармакокинетика, показания, побочное действие, противопоказания, взаимодействие с другими средствами.

Клиническая фармакология периферических блокаторов альфа адренорецепторов. Группа также представлена 3-мя подгруппами препаратов.

1)альфа адреноблокаторы: -неселективные – ТРОПАФЕН, ФЕНТОЛАМИН, а также дигидрированные алкалоиды спорыньи – дигидроэрготоксин, дигидроэргокристин и др.; б) селективные – ПРАЗОЗИН;

ФЕНТОЛАМИН Производное имидазолина.

Характеризуется выраженным, но кратковременным альфа-адреноблокирующим действием. При внутривенном введении адреноблокирующий эффект фентоламина длится в среднем 10-15 минут (до 40 минут). При в/м, введении эффект длится до 3-4 часов.

Артериальное давление фентоламин снижает умеренно. Препарат приводит к купированию спазмов и расширению периферических сосудов, особенно артерий и прекапилляров, улучшению кровоснабжения мышц, кожи, слизистых.

Механизм снижения АД при воздействии фентоламина обусловлен как альфа-адреноблокирующим эффектом, так и прямым миотропным спазмолическим действием.

Чаще всего его назначают: 1) при диагностике феохромоцитомы; 2) при болезни Рейно, облитерирующем эндартериите, акроцианозе, трофических язвах нижних конечностей, то есть при различных заболеваниях, связанных с нарушением периферического кровообращения; 3) при геморрагическом, кардиогенном шоке, когда наблюдается спазм артериол; 4) при тяжелых гипертонических кризах (редко в инъекционной форме); 5) при пролежнях, обморожениях. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: -тахикардия; – повышение тонуса ЖКТ (поносы); – головокружение; – зуд кожи, покраснение ее; – набухание слизистой оболочки носа; – при передозировке – ортостатический коллапс.

Источник: https://StudFiles.net/preview/2782194/page:15/

Атенолол – описание препарата, инструкция по применению, отзывы

Атенолол: его фармакокинетика и фармакодинамика

Производители: Фармпроект, Фармстандарт, Валента Фармацевтика, Синтез, Биосинтез, Органика, Norton Healthcare Ltd, Shreya Life Sciences Pvt. Ltd, Канонфарма продакшн (Россия), Татхимфармпрепараты ОАО, Pliva Hrvatska d.o.o.

(Республика Хорватия), ОБОЛЕНСКОЕ (Фармацевтическое Предприятие), Брынцалов-А (Росия), Ipca Laboratorie, Борисовский завод медицинских препаратов, Balkanpharma-Dupnitza (Болгария), Sopharma AD (Болгария), Кировская фармацевтическая фабрика, Марбиофарм, Обновление ПФК, M.J.Biopharm, ПРАНАФАРМ

Таблетки пероральные Атенолол (Atenolol)

Селективно блокирует бета1-адренорецепторы, не обладает мембраностабилизирующей и внутренней симпатомиметической активностью. Тормозит центральную симпатическую импульсацию, ослабляет чувствительность периферических тканей к катехоламинам, ингибирует секрецию ренина.

Урежает ЧСС в покое и при физической нагрузке. Отрицательный хронотропный эффект проявляется через 1 ч, достигает максимума спустя 2–4 ч продолжается до 24 ч. Уменьшает сердечный выброс, сАД и дАД, редуцирует ортостатическую тахикардию.

Антигипертензивное действие продолжается 24 ч, стабилизируется при регулярном приеме к концу 2 нед.

Уменьшает потребность миокарда в кислороде, однако за счет увеличения натяжения мышечных волокон желудочков и конечного диастолического давления в левом желудочке может повышать кислородный запрос, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.

Подавляет автоматизм синусного узла, удлиняет рефрактерный период, замедляет проведение по AV узлу. Увеличивает выживаемость больных, перенесших инфаркт миокарда (понижает частоту желудочковых аритмий и приступов стенокардии). Незначительно уменьшает жизненную функцию легких, практически не ослабляет бронходилатирующее действие изопротеренола.

Артериальная гипертензия; профилактика приступов стенокардии (за исключением стенокардии Принцметала); нарушения сердечного ритма (синусовая тахикардия, профилактика наджелудочковых тахиаритмий);

нейроциркуляторная дистония по гипертоническому типу.

таблетки 50 мг; блистер 25, коробка (коробочка) 2; таблетки 50 мг; блистер 10, коробка (коробочка) 3; таблетки 100 мг; блистер 14, коробка (коробочка) 1;

таблетки 100 мг; блистер 25, коробка (коробочка) 2;

Уменьшает автоматизм синусного узла, урежает ЧСС, замедляет AV проводимость, снижает сократимость миокарда, снижает потребность миокарда в кислороде. Уменьшает возбудимость миокарда. При применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, чем неселективные бета-адреноблокаторы.

Атенолол всасывается быстро, хотя и не полностью (на 50%) из ЖКТ. Cmax препарата в крови достигается через 2–3 ч после приема внутрь. Атенолол незначительно связывается с белками плазмы. T1/2 препарата — 6–7 ч.

Атенолол практически полностью выводится из организма в неизмененном (неметаболизированном) виде с мочой (85–100%). Очень плохо проникает через ГЭБ. Проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.

Беременным следует назначать Атенолол только в тех случаях, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Атенолол выделяется с грудным молоком, поэтому в период кормления его следует принимать только в исключительных случаях с большой осторожностью.

повышенная чувствительность к препарату; AV блокада II–III степени; синдром слабости синусного узла; кардиогенный шок; острая сердечная недостаточность; выраженная брадикардия;

артериальная гипотензия при инфаркте (сАД хроническая сердечная недостаточность II Б–III стадии; синоаурикулярная блокада; метаболический ацидоз; бронхиальная астма; сочетание с ингибиторами МАО;

детский возраст до 18 лет.

Наиболее часто встречающиеся побочные явления связаны с основным фармакологическим действием препарата и выражаются следующим образом. Со стороны сердечно-сосудистой системы: появление симптомов сердечной недостаточности, нарушение AV проводимости, брадикардия, артериальная гипотензия, ощущение холода и парестезии в конечностях. Со стороны ЦНС: головокружение, нарушение сна, снижение способности к концентрации внимания, сонливость, депрессия, галлюцинации, вялость, чувство усталости, головная боль. Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, тошнота, рвота, понос, боли в животе, запор; Со стороны дыхательной системы: диспноэ, бронхоспазм, апноэ. Гематологические реакции: тромбоцитопеническая пурпура, анемия (апластическая), тромбоз. Со стороны эндокринной системы: гинекомастия, снижение потенции, снижение либидо; Метаболические реакции: гиперлипидемия, гипогликемия;

Со стороны кожных покровов: крапивница, дерматиты, зуд, фоточувствительность.

Внутрь, перед едой, не разжевывают, запивают небольшим количеством жидкости. Режим дозирования устанавливается индивидуально. Артериальная гипертензия Лечение начинают с 25–50 мг Атенолола 1 раз в сутки. Для достижения стабильного гипотензивного эффекта требуется 1–2 недели приема. При недостаточной выраженности гипотензивного эффекта дозу повышают до 100 мг на один прием. Дальнейшее увеличение дозы не рекомендуется, т.к. не сопровождается усилением клинического эффекта. Стенокардия Начальная доза — 25–50 мг в сутки. Если в течение недели не достигается оптимальный терапевтический эффект, увеличивают дозу до 100 мг/сут за 1 или 2 приема. Пациентам пожилого возраста и больным с нарушениями выделительной функции почек необходима коррекция режима дозирования. При наличии почечной недостаточности рекомендуют коррекцию дозы в зависимости от клиренса креатинина. При значениях Cl креатинина выше 35 мл/мин/1,73 м2 (нормальные значения составляют 100–150 мл/мин/1,73 м2) значительной кумуляции Атенолола не происходит. Больным, находящимся на гемодиализе, Атенолол назначают по 50 мг/сутки сразу после проведения каждого диализа. Прием необходимо проводить в стационарных условиях, т.к. может иметь место падение артериального давления. Для вторичной профилактики инфаркта миокарда — 100 мг 1 раз в день или по 50 мг 2 раза в день в течение 6–9 дней или до выписки из стационара.

При функциональных нарушениях сердечно-сосудистой системы рекомендуется применять Атенолол в дозе 25 мг в день.

Симптомы: брадикардия, атриовентрикулярная блокада II и III степени, нарастание симптомов сердечной недостаточности, артериальная гипотензия, бронхоспазм, гипогликемия. При появлении симптомов передозировки немедленно обратиться к врачу. Лечение: При выраженной брадикардии показано внутривенное введение 1 мл 0,1 % раствора атропина сульфата. При AV блокаде II и III степени возможно назначение изопреналина в таблетках по 5 мг под язык (при необходимости — повторный прием через 2–4 ч) или в/в капельное или медленное струйное введение препарата в дозе 0,5–1 мг. При возникновении бронхоспазма показаны бета2-адреномиметики.
При совместном применении с эуфиллином и теофиллином, возможно взаимное подавление терапевтических эффектов. При одновременном применении Атенолола с инсулином, противодиабетическими средствами их гипогликемизирующее действие усиливается. При совместном применении с антигипертензивными средствами разных групп или нитратами происходит усиление гипотензивного действия. Одновременное применение Атенолола и верапамила (или дилтиазема) может вызвать взаимное усиление кардиодепрессивного действия. При одновременном применении Атенолола и сердечных гликозидов повышается риск развития брадикардии и нарушения AV проводимости. При одновременном назначении Атенолола с резерпином, метилдопой, клонидином, верапамилом возможно возникновение выраженной брадикардии. При одновременном приеме Атенолола с производными эрготамина, ксантина, НПВС эффективность их снижается. При прекращении комбинированного применения Атенолола и клонидина лечение клонидином продолжают еще несколько дней после отмены Атенолола. Одновременное применение с лидокаином может уменьшить его выведение и повысить риск токсического действия лидокаина. Применение совместно с производными фенотиазина, способствует повышению концентрации каждого из препаратов в сыворотке крови.

Противопоказано одновременное применение с ингибиторами МАО.

У больных с ИБС резкая отмена бета-адреноблокаторов может вызывать увеличение частоты или тяжести ангинальных приступов, поэтому прекращение приема Атенолола у больных ИБС необходимо проводить постепенно. Особого внимания также требует подбор доз у больных с декомпенсацией сердечной деятельности. По сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами, кардиоселективные бета-адреноблокаторы обладают меньшим воздействием на функцию легких, тем не менее, при обструктивных заболеваниях дыхательных путей Атенолол следует назначать только в случае абсолютных показаний. При необходимости назначения в некоторых случаях можно рекомендовать применение бета2-адреномиметиков. Атенолол маскирует тахикардию, возникающую при гипогликемии, и может увеличивать продолжительность гипогликемической реакции на инсулин. Необходимо проявлять осторожность при одновременном применении Атенолола и гипогликемических препаратов у больных сахарным диабетом. Особое внимание необходимо в случаях, если требуется хирургическое вмешательство под наркозом у больных, принимающих Атенолол. Прием препарата следует прекратить за 48 ч до хирургического вмешательства. В качестве анестетика следует выбирать препарат с возможно минимальным отрицательным инотропным действием. Осторожно следует назначать препарат больным псориазом, феохромоцитомой, гипертиреозом и тяжелой миастенией, болезнью Рейно и различными облитерирующими заболеваниями периферических артерий, пациентам с выраженными нарушениями выделительной функции почек. При одновременном применении Атенолола и клонидина, прием Атенолола прекращают на несколько дней раньше клонидина, чтобы избежать симптомов отмены последнего. В случае необходимости в/в введения верапамила, это следует делать не менее, чем через 48 ч после приема Атенолола. При применении Атенолола возможно уменьшение продукции слезной жидкости, что имеет значение для пациентов, пользующихся контактными линзами.

Атенолол следует с осторожностью назначать водителям автотранспорта и лицам, работающим с механизмами, из-за возможного снижения внимания.

В сухом месте, при температуре не выше 30 °C.

36 мес.

Похожие по действию препараты:

** Справочник лекарств предназначен исключительно для ознакомительных целей. Для получения более полной информации просим Вас обращаться к аннотации производителя.

Не занимайтесь самолечением; перед началом применения препарата Атенолол Вы должны обратиться к врачу. EUROLAB не несет ответственности за последствия, вызванные использованием размещенной на портале информации.

Любая информация на сайте не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.

Вас интересует препарат Атенолол? Вы хотите узнать более детальную информацию или же Вам необходим осмотр врача? Или же Вам необходим осмотр? Вы можете записаться на прием к доктору – клиника Eurolab всегда к Вашим услугам! Лучшие врачи осмотрят Вас, проконсультируют, окажут необходимую помощь и поставят диагноз. Вы также можете вызвать врача на дом. Клиника Eurolab открыта для Вас круглосуточно.

** Внимание! Информация, представленная в данном справочнике лекарств, предназначена для медицинских специалистов и не должна являться основанием для самолечения. Описание препарата Атенолол приведено для ознакомления и не предназначено для назначения лечения без участия врача. Пациентам необходима консультация специалиста!

Если Вас интересуют еще какие-нибудь лекарственные средства и медикаменты, их описания и инструкции по применению, информация о составе и форме выпуска, показания к применению и побочные эффекты, способы применения, цены и отзывы о лекарственных препаратах или же у Вас есть какие-либо другие вопросы и предложения – напишите нам, мы обязательно постараемся Вам помочь.

Источник: https://www.eurolab.ua/medicine/drugs/7636/

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.