Аторис: описание и лечебные свойства препарата

Содержание

Аторис

Аторис: описание и лечебные свойства препарата

Гиполипидемическое средство. Действующее вещество препарата — аторвастатин — снижает уровень ТГ, общего ХС, ХС ЛПНП и повышает уровень ХС ЛПВП в крови. Механизм действия аторвастатина обусловлен угнетением активности ГМГ-КоА-редуктазы — фермента, катализирующего превращение ГМГ-КоА в мевалоновую кислоту.

Это превращение является одним из начальных этапов синтеза ХС в организме. Блокада синтеза ХС аторвастатином приводит к увеличению способности рецепторов связывать ХС ЛПНП в печени и других органах. Аторвастатин уменьшает образование ЛПНП, снижая тем самым уровень ХС в крови.

Аторвастатин также замедляет секрецию ХС ЛПОНП в печени, что является наиболее вероятным механизмом снижения уровня ТГ в крови, поскольку ослабевает связь с аполипопротеином В и тем самым повышается их клиренс. Механизм влияния аторвастатина на повышение уровня ХС ЛПВП не выяснен.

Помимо влияния на липиды плазмы крови, аторвастатину свойственны и другие эффекты, усиливающие его антиатеросклеротическое действие. Он угнетает синтез изопреноидов — веществ, вызывающих пролиферацию клеток гладких мышц сосудов.

Уменьшает вязкость плазмы крови и активность некоторых факторов коагуляции и агрегации, благодаря чему улучшает гемодинамику и содействует равновесию процессов коагуляции крови. Кроме того, ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы влияют на метаболизм макрофагов — угнетая их активацию, уменьшают разрывы атеросклеротических бляшек.

Аторвастатин быстро всасывается в ЖКТ примерно на 80%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1–4 ч. Прием пищи снижает всасывание аторвастатина, но на его эффективность это не влияет.

Биодоступность аторвастатина низкая — всего 12%, что обусловлено интенсивностью первого круга метаболизма. Более 98% аторвастатина связывается с белками плазмы крови. Не проникает через ГЭБ.

Период полувыведения — в среднем 14 ч, а полупериод ингибирующей активности по отношению к целевому ферменту составляет 20–30 ч. Приблизительно 46% аторвастатина выводится с калом и менее 2% — с мочой.

Показания к примененинию препарата Аторис

Гиперлипидемия.

Аторис снижает уровень общего ХС, ХС ЛПНП, аполипопротеина В и ТГ в сыворотке крови пациентов с первичной гиперлипидемией типа IIа и IIb, включая полигенную гиперхолестеринемию, гетерозиготную семейную гиперхолестеринемию и смешанную гиперлипидемию.
Аторис также показан для снижения повышенных уровней общего ХС, ХС ЛПНП и аполипопротеина В у пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией.

Применение препарата Аторис

Перед назначением Аториса пациента следует перевести на диету с низким содержанием липидов, которой он должен придерживаться на протяжении курса терапии препаратом. Рекомендуемая начальная доза Аториса — 1 таблетка (10 мг) в сутки.

При необходимости можно повысить суточную дозу Аториса до 80 мг. Препарат принимают 1 раз в сутки в одно и то же время, можно до или после еды. Эффект наблюдается через 2 нед лечения, максимальный — через 4 нед.

Через 2–4 нед от начала лечения необходимо сделать липидограмму и относительно её показателей откорректировать дозу.

Первичная (гетерозиготная семейная или полигенная) гиперхолестеринемия (тип IIа) и смешанная гиперлипидемия (тип IIb) Лечение начинается с рекомендуемой начальной дозы (10 мг) в сутки, которую при необходимости повышают через 4 нед (в зависимости от реакции пациента). Максимальная суточная доза — 80 мг.

Гетерозиготная семейная гиперхолестеринемия у детей старше 10 лет

Рекомендуется назначать начальную дозу по 10 мг один раз в сутки ежедневно. Максимальная рекомендованная доза составляет 20 мг один раз в сутки ежедневно (дозы, которые превышают 20 мг, не изучали у пациентов этой возрастной группы). Доза подбирается индивидуально, коррекция дозы может проводиться с интервалом 4 нед и больше.

Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия

Взрослые: диапазон доз тот же, что и при других формах гиперлипидемии. Начальную дозу корригируют в зависимости от состояния заболевания. У большинства пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией оптимальный эффект наблюдается при суточной дозе 80 мг. Аторис применяют в качестве вспомогательной терапии с использованием других средств лечения (плазмафорез) или как основную терапию, если лечение другими методами невозможно. Нет необходимости в снижении рекомендуемых доз пациентам пожилого возраста и пациентам с нарушением функции почек.

Пациентам с нарушением функции печени необходимо с осторожностью применять препарат из–за замедленного выведения аторвастатина из организма. Следует постоянно контролировать клиничные и лабораторные показатели, в случае возникновения патологических изменений следует уменьшить дозу или прекратить лечение.

Противопоказания к примененинию препарата Аторис

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, заболевания печени в стадии обострения, повышение активности трансаминаз в сыворотке крови более чем в 3 раза, заболевания скелетных мышц, период беременности и кормления грудью.

Побочные эффекты препарата Аторис

Побочные явления бывают незначительными и временными у большинства пациентов.
Со стороны иммунной системы: очень редко — аллергические реакции.
Нарушение обмена веществ и питания: очень редко — анорексия.
Со стороны половой системы: очень редко — импотенция.

Со стороны ЦНС: бессонница, головная боль; очень редко — парестезия, периферическая невропатия, головокружение.
Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: очень редко — боль за грудиной.
Со стороны ЖКТ: запор, метеоризм, диспепсия, тошнота, диарея, боль в животе; очень редко — рвота, панкреатит.

Со стороны гепатобилиарной системы: очень редко — гепатит, холестаз.
Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко — ангионевротический отек, сыпь, прурит, алопеция.
Со стороны костно–мышечной системы и соединительной ткани: миалгия, слабость мышц; очень редко — миопатия, судороги мышц, миозит.

Общие нарушения: астения.
Нарушение лабораторных параметров: повышение уровня креатинкиназы (КФК) в крови; редко — повышение уровня трансаминаз печени (АлАТ, АсАТ), повышение или снижение уровня глюкозы крови. Повышение уровня трансаминаз в плазме крови является дозозависимым.

Повышение уровня креатинкиназы больше чем в 10 раз от показателя нормы наблюдалось у 0.4% пациентов. У 0,1% этих пациентов наблюдалась боль в мышцах, повышенная чувствительность или слабость мышц.

Если наблюдаются тяжелые побочные эффекты, лечение препаратом нужно прекратить.

Особые указания по применению препарата Аторис

С осторожностью назначают пациентам, злоупотребляющих алкоголем или с заболеваниями печени в анамнезе. Во время лечения Аторисом может наблюдаться повышение активности печеночных ферментов.

Такое повышение бывает в большинстве случает незначительным и не имеет клинического значения, тем не менее рекомендуется контролировать активность ферментов печени перед началом лечения и регулярно во время лечения. Если наблюдается превышение нормальных уровней АлАТ и/или АсАТ более чем в 3 раза, лечение аторвастатином следует прекратить.

Аторвастатин не рекомендуется применять женщинам репродуктивного возраста, не использующим надежные способы контрацепции. Если в период лечения Аторисом пациентка решит забеременеть, она должна прекратить прием препарата не позднее чем за месяц до запланированной беременности.

Лечение аторвастатином может быть связано с риском развития миопатии, с рабдомиолизом и нарушением функции почек.

Риск такого осложнения повышается при параллельном приеме одного или комбинации нескольких лекарственных средств: производных фиброевой кислоты, ниацина, циклоспорина, нефазодона, некоторых антибиотиков, противогрибковых средств из группы азолов и ингибиторов протеазы ВИЧ. При наличии симптомов миопатии рекомендуется определить активность КФК в сыворотке крови. В случае ее значительного повышения лечение следует прекратить. На возможность повышения активности КФК в сыворотке крови в период лечения Аторисом необходимо обращать внимание и при дифференциальной диагностике боли в груди.

При развитии миопатии с последующим рабдомиолизом и ОПН (редкое, но крайне нежелательное побочное действие) препарат немедленно отменяют и назначают диуретики и натрия бикарбонат. При необходимости начинают гемодиализ.

Рабдомиолиз может привести к гиперкалиемии, коррекцию которой проводят в/в инфузией кальция хлорида или кальция глюконата, глюкозы с инсулином, применением ионообменных смол.

Поскольку аторвастатин в основном связывается с белками плазмы крови, гемодиализ малоэффективен.

Взаимодействия препарата Аторис

При одновременном приеме Аториса с циклоспорином, антибиотиками (эритромицин, кларитромицин, хинупристин/дальфопристин), ингибиторами протеаз (ампренавиром, индинавиром, ритонавиром), противогрибковыми средствами (флуконазолом, кетоконазолом, итраконазолом) или нефазодоном возможно повышение уровня Аториса в сыворотке крови, что может обусловить миопатию с рабдомиолизом и нарушением функции почек. Все перечисленные препараты ингибируют фермент Р450 (CYP) 3А4, принимающий участие в метаболизме Аториса. Одновременное применение Аториса с производными фиброевой кислоты или ниацином может повысить уровень Аториса в сыворотке крови. Фенитоин является индуктором Р450 (CYP) 3А4, поэтому его одновременный прием с Аторисом может снизить эффективность последнего. Параллельный прием аторвастатина и антацидов (суспензия гидроксида магния и алюминия) снижает уровень аторвастатина в плазме крови на 35%, но на его эффективность это существенно не влияет. При одновременном приеме аторвастатина и колестипола уровень аторвастатина в плазме крови снижается на 25%, но терапевтический эффект этой комбинации превышает таковой при назначении одного аторвастатина. У пациентов, одновременно принимающих по 80 мг аторвастатина и дигоксин, уровень дигоксина в плазме крови повышается приблизительно на 20%. Паралельный прием Аториса и пероральных контрацептивов (норэтиндрон, этинилэстрадиол) может усилить всасывание последних и повысить их уровень в плазме крови. Одновременный прием аторвастатина и варфарина может усилить влияние последнего на параметры коагуляции крови. В клиническом исследовании параллельное применение этих препаратов привело к временному уменьшению протромбинового времени в первые дни лечения. Через 15 дней терапии значение протромбинового времени вернулось к уровню, определенному перед началом параллельного лечения.

Употребление сока грейпфрута во время лечения Аторисом может повысить уровень последнего в плазме крови.

Передозировка препарата Аторис, симптомы и лечение

До настоящего времени о случаях передозировки аторвастатина не сообщалось. При необходимости промывают желудок, назначают активированный уголь, проводят симптоматическое лечение.

Условия хранения препарата Аторис

При температуре до 25 °С.

Список аптек, где можно купить Аторис:

Источник: http://www.minclinic.ru/drugs/A/atoris.html

АТОРИС

Аторис: описание и лечебные свойства препарата

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, слегка двояковыпуклые; на изломе – белая масса с шероховатой поверхностью.

1 таб.
аторвастатин кальция10.36 мг,
 что соответствует содержанию аторвастатина10 мг

Вспомогательные вещества: повидон – 5.8 мг, натрия лаурилсульфат – 2.9 мг, кальция карбонат – 31.84 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 29 мг, лактозы моногидрат – 57.125 мг, кроскармеллоза натрия – 7.25 мг, магния стеарат – 725 мкг.

Состав оболочки: Опадрай II HP 85F28751 белый (поливиниловый спирт, титана диоксид (Е171), макрогол 3000, тальк) – 4.35 мг.

10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (9) – пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, слегка двояковыпуклые; на изломе – белая масса с шероховатой поверхностью.

1 таб.
аторвастатин кальция20.72 мг,
 что соответствует содержанию аторвастатина20 мг

Вспомогательные вещества: повидон – 11.6 мг, натрия лаурилсульфат – 5.8 мг, кальция карбонат – 63.68 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 58 мг, лактозы моногидрат – 114.25 мг, кроскармеллоза натрия – 14.5 мг, магния стеарат – 1.45 мг.

Состав оболочки: Опадрай II HP 85F28751 белый (поливиниловый спирт, титана диоксид (Е171), макрогол 3000, тальк) – 8.7 мг.

10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (9) – пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или белого цвета, круглые, слегка двояковыпуклые.

1 таб.
аторвастатин кальция31.08 мг,
 что соответствует содержанию аторвастатина30 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 175.24 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 52.5 мг, гипролоза – 6 мг, кроскармеллоза натрия – 15 мг, кросповидон тип А – 15 мг, повидон 80 – 0.68 мг, натрия гидроксид – 1.5 мг, магния стеарат – 3 мг.

Состав пленочной оболочки: Опадрай II HP 85F28751 белый – 9 мг (поливиниловый спирт – 3.6 мг, титана диоксид (Е171) – 2.25 мг, макрогол 3000 – 1.82 мг, тальк – 1.33 мг).

10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, слегка двояковыпуклые.

1 таб.
аторвастатин кальция41.44 мг,
 что соответствует содержанию аторвастатина40 мг

Вспомогательные вещества: повидон – 23.2 мг, натрия лаурилсульфат – 11.6 мг, кальция карбонат – 127.36 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 116 мг, лактозы моногидрат – 199.5 мг, кроскармеллоза натрия – 29 мг, кросповидон – 29 мг, магния стеарат – 2.9 мг.

Состав оболочки: Опадрай Y-1-7000 белый (гипромеллоза, титана диоксид (E171), макрогол 400) – 17.4 мг.

10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Гиполипидемический препарат из группы статинов.

Основным механизмом действия аторвастатина является ингибирование активности ГМГ-КоА-редуктазы, фермента, катализирующего превращение ГМГ-КоА в мевалоновую кислоту.

Это превращение является одним из ранних этапов в цепи синтеза холестерина (Хс) в организме. Подавление синтеза Хс приводит к повышенной реактивности рецепторов ЛПНП в печени и внепеченочных тканях.

Эти рецепторы связывают частицы ЛПНП и удаляют их из плазмы крови, что приводит к снижению уровня Хс-ЛПНП в крови.

Антиатеросклеротический эффект препарата проявляется воздействием аторвастатина на стенки сосудов и компоненты крови. Аторвастатин подавляет синтез изопреноидов, являющихся факторами роста внутренней оболочки сосудов.

Под действием аторвастатина улучшается эндотелий-зависимое расширение кровеносных сосудов, снижается содержание Хс-ЛПНП, аполипопротеина В, триглицеридов, происходит повышение содержания Хс-ЛПВП и аполипопротеина А.

Аторвастатин снижает вязкость плазмы крови и активность некоторых факторов свертывания и агрегации тромбоцитов. Благодаря этому он улучшает гемодинамику и нормализует состояние свертывающей системы. Ингибиторы ГМГ-КоА редуктазы также оказывают действие на метаболизм макрофагов, блокируют их активацию и предупреждают разрыв атеросклеротической бляшки.

Как правило, терапевтический эффект аторвастатина развивается после двух недель применения препарата Аторис, а максимальный эффект достигается через 4 недели.

Достоверно снижает риск развития ишемических осложнений (в т.ч. смерть от инфаркта миокарда) на 16%, риск повторной госпитализации по поводу стенокардии, сопровождающейся признаками ишемии миокарда – на 26%.

Фармакокинетика

Всасывание

Абсорбция аторвастатина высокая, примерно 80% всасывается из ЖКТ. Степень всасывания и концентрация в плазме крови повышаются пропорционально дозе. Время достижения Cmax составляет, в среднем, 1-2 ч.

Пища несколько снижает скорость и длительность абсорбции препарата (на 25% и 9% соответственно), однако снижение Хс-ЛПНП сходно с таковым при применении аторвастатина без пищи.

Биодоступность аторвастатина низкая (12%), системная биодоступность ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы – 30%. Низкая системная биодоступность обусловлена пресистемным метаболизмом в слизистой оболочке ЖКТ и при “первом прохождении” через печень.

Распределение

Средний Vd – 381 л, связывание с белками плазмы – более 98%. Аторвастатин не проникает через ГЭБ.

Метаболизм

Метаболизируется преимущественно в печени под действием изофермента 3А4 цитохрома Р450 с образованием фармакологически активных метаболитов (орто- и парагидроксилированных производных, продуктов бета-окисления), которые обуславливают примерно 70% ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы, на протяжении 20-30 ч.

Выведение

T1/2 – 14 ч. Выводится в основном с желчью (не подвергается выраженной кишечно-печеночной рециркуляции, не выводится в ходе гемодиализа). Около 46% выводится с калом, менее 2% – с мочой.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Различия фармакокинетики у пациентов по возрасту и полу незначительные и не требуют коррекции дозы.

У женщин Cmax выше на 20%, AUC – ниже на 10%.

Исследования фармакокинетики у детей не проводились.

Cmax и AUC препарата у пожилых пациентов (старше 65 лет) на 40% и 30%, соответственно выше таковых у взрослых пациентов молодого возраста (клинического значения не имеет).

Нарушение функции почек не влияет на концентрацию аторвастатина в плазме крови или его воздействие на показатели липидного обмена, в связи с этим изменение дозы препарата у пациентов с нарушением функции почек не требуется.

Концентрация препарата значительно повышается (Cmax примерно в 16 раз, AUC примерно в 11 раз) у пациентов с алкогольным циррозом печени (класс В по классификации Чайлд-Пью).

Показания

Гиперлипидемия:

— первичная гиперхолестеринемия (гетерозиготная семейная и несемейная гиперхолестеринемия (II тип по Фредриксону);

— комбинированная (смешанная) гиперлипидемия (IIa и IIb типы по Фредриксону);

— дисбеталипопротеинемия (III тип по Фредриксону) (в качестве дополнения к диете);

— семейная эндогенная гипертриглицеридемия (IV тип по Фредриксону), резистентная к диете;

— гомозиготная семейная гиперхолестеринемия при недостаточной эффективности диетотерапии и других нефармакологических методов лечения.

Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний:

— первичная профилактика сердечно-сосудистых осложнений у пациентов без клинических признаков ИБС, но имеющих несколько факторов риска ее развития: возраст старше 55 лет, никотиновая зависимость, артериальная гипертензия, сахарный диабет, низкий уровень Хс-ЛПВП в плазме крови, генетическая предрасположенность, в т.ч. на фоне дислипидемии;

— вторичная профилактика сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с ИБС с целью снижения суммарного показателя смертности, инфаркта миокарда, инсульта, повторной госпитализации по поводу стенокардии и необходимости в реваскуляризации.

Противопоказания

— заболевания печени в активной стадии (в т.ч. активный хронический гепатит, хронический алкогольный гепатит);

— печеночная недостаточность;

— цирроз печени различной этиологии;

— повышение активности печеночных трансаминаз неясного генеза (>3 раз по сравнению с ВГН);

— заболевания скелетных мышц;

— беременность;

— период лактации (грудное вскармливание);

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлена);

— дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы;

— повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при алкоголизме, заболеваниях печени в анамнезе.

Дозировка

До начала применения препарата Аторис пациент должен быть переведен на диету, обеспечивающую снижение концентрации липидов в крови, которую необходимо соблюдать в течение терапии препаратом. Перед началом терапии следует попытаться добиться контроля гиперхолестеринемии с помощью физических упражнений и снижения массы тела у пациентов с ожирением, а также терапией основного заболевания.

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи. Лечение начинают с рекомендуемой начальной дозы 10 мг.

Доза препарата варьирует от 10 мг до 80 мг 1 раз/сут и подбирается с учетом исходной концентрации Хс-ЛПНП, цели терапии и индивидуального терапевтического эффекта.

Аторис можно принимать однократно в любое время дня, но в одно и то же время каждый день. Терапевтический эффект отмечается после 2 недель лечения, а максимальный эффект развивается через 4 недели. Поэтому дозу не следует изменять раньше, чем через 4 недели после начала применения препарата в предыдущей дозе.

В начале терапии и/или во время увеличения дозы необходимо каждые 2-4 недели контролировать концентрацию липидов в плазме крови и соответствующим образом корректировать дозу.

Первичная (гетерозиготная наследственная и полигенная) гиперхолестеринемия (тип IIa) и смешанная гиперлипидемия (тип IIb)

Лечение начинается с рекомендуемой начальной дозы, которую увеличивают после 4 недель в зависимости от реакции пациента. Максимальная суточная доза составляет 80 мг.

Гомозиготная наследственная гиперхолестеринемия

Диапазон доз такой же, как и при других типах гиперлипидемии.

Начальная доза подбирается индивидуально в зависимости от выраженности заболевания.

У большинства пациентов с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией оптимальный эффект наблюдается при применении препарата в суточной дозе 80 мг (однократно).

Аторис применяется в качестве дополнительной терапии к другим методам лечения (плазмаферез) или как основное лечение, если терапия с помощью других методов невозможна.

У пациентов пожилого возраста дозы препарата Аторис изменять не следует.

У пациентов с заболеваниями почек дозы препарата Аторис изменять не следует. Нарушение функции почек не оказывает влияния на концентрацию аторвастатина в плазме крови или степень снижения концентрации Хс-ЛПНП при применении аторвастатина, поэтому изменение дозы препарата не требуется.

У пациентов с нарушениями функции печени необходима осторожность (в связи с замедлением выведения препарата из организма).

В подобной ситуации следует тщательно контролировать клинические и лабораторные показатели (регулярный контроль активности ACT и АЛТ) и при выявлении значительных патологических изменений доза препарата Аторис должна быть уменьшена или лечение должно быть прекращено.

Применение в комбинации с другими лекарственными средствами

При необходимости одновременного применения с циклоспорином суточная доза препарата Аторис не должна превышать 10 мг.

Рекомендации для определения цели лечения

А. Рекомендации Национальной образовательной программы по холестерину NCEP, США

Категория рискаЦелевая концентрация Хс-ЛПНП(мг/дл)Концентрация Хс-ЛПНП, при которой рекомендуется изменение образа жизни(мг/дл)Концентрация Хс-ЛПНП, при которой рекомендуется фармакотерапия(мг/дл)
ИБС или риск развития ИБС (10-летний риск >20%)< 100≥ 100≥ 130 (100-129 возможна фармакотерапия)*
более 2 факторов риска (10-летний риск ≤20%)< 130≥ 13010-летний риск 10-20%: ≥ 130
10-летний риск < 10%: ≥ 160
0-1 фактор риска**< 160≥ 160≥ 190 (160-189: назначают препарат, снижающий концентрацию Хс-ЛПНП)

*Некоторые эксперты рекомендуют применение гиполипидемических средств, снижающих концентрацию Хс-ЛПНП, если изменение образа жизни не приводит к уменьшению его концентрации до < 100 мг/дл. Другие отдают предпочтение препаратам, которые оказывают преимущественное влияние на ТГ и Хс-ЛПВП, такие как никотиновая кислота и фибраты. Врач может также отложить фармакотерапию в этой подгруппе.

** При отсутствии факторов риска или наличии только 1 фактора риска практически у всех пациентов 10-летний риск < 10%, поэтому его оценка не требуется.

Если достигнута целевая концентрация Хс-ЛПНП, а концентрация триглицеридов ≥ 200 мг/дл, то вторичная цель терапии – снижение концентрации холестерина (исключая Хс-ЛПВП) до концентрации на 30 мг/дл выше целевой в каждой категории риска.

Б. Рекомендации Европейского общества атеросклероза

У пациентов с подтвержденным диагнозом ИБС и других пациентов с высоким риском ишемических осложнений целью лечения является снижение концентрации Хс-ЛПНП < 3 ммоль/л (или 1/100 до 1/1000 до 1 /10 000 до

Источник: https://health.mail.ru/drug/atoris_3/

Таблетки 10 мг, 20 мг, 30 мг и 40 мг Аторис: инструкция, цена и отзывы кардиологов

Аторис: описание и лечебные свойства препарата

В этой медицинской статье можно ознакомиться с лекарственным препаратом Аторис. Инструкция по применению пояснит, в каких случаях можно принимать таблетки, от чего помогает лекарство, какие существуют показания к применению, противопоказания и побочные эффекты. В аннотации представлены формы выпуска препарата и его состав.

В статье врачи и потребители могут оставлять только реальные отзывы про Аторис, из которых можно узнать помогло ли лекарство снизить уровень холестерина у взрослых и детей, для чего его назначают еще. В инструкции перечислены аналоги Аториса, цены препарата в аптеках, а также его использование при беременности.

Лекарство Аторис инструкция по применению и отзывы кардиологов относят к группе статинов. Таблетки 10 мг, 20 мг, 30 мг и 40 мг предназначены для снижения количества липидов в плазме крови.

Форма выпуска и состав

Аторис выпускается в форме таблеток в дозировке 10, 20, 30 и 40 мг. Активным веществом препарата является аторвастатин.

От чего помогает Аторис?

Показания к применению препарата несколько различаются в зависимости от массового содержания в таблетках аторвастатина.

Аторис 10 мг и 20 мг:

  • семейная гомозиготная гиперхолестеринемия, для понижения уровня общего холестерина, аполипопротеина B, холестерина ЛПНП, как дополнение к диетотерапии и прочим немедикаментозным методам лечения;
  • первичная гиперлипидемия IIa и IIb типов согласно классификации Фредриксона, в том числе полигенная гиперхолестеринемия, смешанная гиперлипидемия, гетерозиготная семейная гиперхолестеринемия, для понижения уровня общего холестерина, аполипопротеина B, холестерина ЛПНП, триглицеридов в крови.

Аторис 30, 40, 60, 80 мг:

  • смешанная (комбинированная) гиперлипидемия IIa и IIb типов согласно классификации Фредриксона;
  • семейная гомозиготная гиперхолестеринемия, как дополнение к диетотерапии и прочим немедикаментозным методам лечения;
  • резистентная к диете эндогенная семейная гипертриглицеридемия IV типа согласно классификации Фредриксона;
  • дисбеталипопротеинемия III типа согласно классификации Фредриксона (как дополнение к диетотерапии);
  • первичная гиперхолестеринемия (несемейная и семейная гетерозиготная гиперхолестеринемия II типа согласно классификации Фредриксона.

Все дозировки Аториса назначаются:

  • с целью вторичной профилактики сердечно-сосудистых патологий у пациентов с диагностированной ИБС, для понижения осложнений, включая инфаркта миокарда, смертность, инсульт, повторную госпитализацию, связанную со стенокардией и необходимостью в реваскуляризации;
  • с целью первичной профилактики сердечно-сосудистых патологий у пациентов без проявлений ИБС, но с возможностью ее развития из-за существующих факторов риска, включая возраст после 55 лет, артериальную гипертензию, никотиновую зависимость, сахарный диабет, пониженное содержание в плазме холестерина ЛПВП, генетическую предрасположенность.

Инструкция по применению

До начала применения препарата Аторис пациент должен быть переведен на диету, обеспечивающую снижение концентрации липидов в крови, которую необходимо соблюдать в течение терапии препаратом. Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи.

Доза препарата варьирует от 10 мг до 80 мг 1 раз в сутки и подбирается с учетом исходной концентрации Хс-ЛПНП, цели терапии и индивидуального терапевтического эффекта. Возможно применение препарата аторвастатин в другой лекарственной форме.

Аторис можно принимать однократно в любое время дня, но в одно и то же время каждый день. Терапевтический эффект отмечается после 2 недель лечения, а максимальный эффект развивается через 4 недели. Поэтому дозу не следует изменять раньше, чем через 4 недели после начала применения препарата в предыдущей дозе.

В начале терапии и/или во время увеличения дозы необходимо каждые 2-4 недели контролировать концентрацию липидов в плазме крови и соответствующим образом корректировать дозу.

Источник: https://instrukciya-po-primeneniyu.ru/atoris.html

Аторис для снижения уровня холестерина: инструкция по применению и отзывы людей

Аторис: описание и лечебные свойства препарата

Аторис относится к группе препаратов лекарственного направления, таких как статины.

Действующим веществом является аторвастин, успешно борющийся с высокой концентрацией холестерина.

Благодаря особым свойствам действующего вещества процесс свертываемости клеток крови в короткие сроки значительно улучшается.

Средство обладает антисклеротическим эффектом, вследствие чего под действием основного компонента происходит положительное воздействие на все элементы и составляющие крови и стенки сосудов.

На этой странице вы найдете всю информацию о Аторис: полную инструкцию по применению к данному лекарственному средству, средние цены в аптеках, полные и неполные аналоги препарата, а так же отзывы людей которые уже применяли Аторис. Хотите оставить свое мнение? Пожалуйста, пишите в комментарии.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

Цены

Сколько стоит Аторис? Средняя цена в аптеках находится на уровне 400 рублей.

Фармакологический эффект

При попадании в организм человека аторвастатин инициирует превращение коэнзима А в мевалоновую кислоту. Являясь предшественником холестерина, способствует включению холестерина из печени в структуру липопротеинов очень низкой плотности.

В дальнейшем происходит транспортировка в плазму крови и взаимодействие липопротеинов очень низкой плотности с рецепторами липопротеинов низкой плотности. В результате первые трансформируются в последние.

Из плазмы происходит перемещение в периферические ткани человеческого организма и расщепление и перераспределение холестерина с тенденцией к последующему выводы его из организма и, как следствие, снижение его уровня.

Эффект от терапевтической практики у подавляющего числа пациентов проявляется через 14 дней после начала курса лечения. Максимальный эффект отмечается через 24 – 28 дней после начала курса лечения.

Показания к применению

Как указано в инструкции к Аторису, этот препарат предназначен для лечения гиперлипидемии – заболеваний и состояний, характеризующихся повышенным уровнем липидов в крови, а именно:

  • Семейной эндогенной гипертриглицеридемии (IV типа по Фредриксону), резистентной к диете;
  • Гомозиготной семейной гиперхолестеринемии, если диетотерапия и другие нефармакологические методы неэффективны;
  • Первичной гиперхолестеринемии;
  • Дисбеталипопротеинемии (в дополнение к диете);
  • Комбинированной гиперлипидемии (типов IIa и IIb по Фредриксону).

Также Аторис, по инструкции, назначают при сердечно-сосудистых заболеваниях:

  • Для вторичной профилактики сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с ишемической болезнью сердца с целью снижения риска инсульта и инфаркта миокарда, суммарного показателя смертности, необходимости в реваскуляризации и повторной госпитализации в связи со стенокардией;
  • Для первичной профилактики сердечно-сосудистых осложнений у пациентов без признаков ишемической болезни сердца, но при наличии двух и более факторов риска ее развития, таких как генетическая предрасположенность, сахарный диабет, возраст старше 55 лет, артериальная гипертензия, никотиновая зависимость, низкий уровень холестерина липопротеинов высокой плотности.

Применение при беременности и лактации

Применение Аториса категорически противопоказано на любом сроке беременности.

При возникновении острой необходимости применения Аториса в период кормления грудью, грудное вскармливание прекращают до окончательного выведения компонентов препарата из организма.

Побочные эффекты

Применение препарата может спровоцировать следующие побочные действия: головные боли; нарушение сна (бессонница); развитие кишечной непроходимости; тошноту; расстройство работы ЖКТ (желудочно-кишечный тракт) проявляющееся диареей; боли в брюшной полости; миалгию (мышечные боли); астению (хроническая усталость).

  • Перечисленные выше побочные действия являются наиболее частыми, реже наблюдается мышечная слабость и повышение уровня трансаминаз в сыворотке.

В редких случаях прием препарата может привести к развитию аллергических реакций (сыпь/зуд), общей слабости, головокружениям, мышечным спазмам и изменению уровня глюкозы в крови (повышение/понижение).

Передозировка

Каких-либо достоверных данных о передозировке Аторисом на сегодняшний день нет.

При возникновении симптомов, которые так или иначе могут быть связаны с передозировкой, рекомендуется провести промывание желудка и прием связывающих препаратов в высокой дозировке. Также необходимо медикаментозное устранение симптомов.

Особые указания

Перед назначением Аториса необходимо назначить пациенту гипохолестеринемическую диету, соблюдаемую на всем протяжении дальнейшей терапии.

Женщины репродуктивного возраста, которые не используют надежных средств контрацепции, не должны принимать препарат Аторис. При планировании беременности, пациентка, принимающая Аторис, обязана прекратить его прием минимум за 30 суток до запланированной беременности.

В течение всего курса терапии может наблюдаться повышение в сыворотке крови уровня печеночных ферментов. Данное повышение, в большинстве случаев незначительное, однако требует контроля через 1,5 и 3 месяца лечения, а также при каждом увеличении дозы препарата. В случае трехкратного увеличения уровня ACT и/или AЛT терапию прекращают.

Во время терапии, при проведении точных или опасных работ, а также при вождении автомобиля, следует соблюдать осторожность.

Лекарственное взаимодействие

  1. У пациентов, применяющих одновременно с аторвастатином фузидовую кислоту, были отмечены случаи развития рабдомиолиза.
  2. Одновременное применение с рифампицином, эфавирензом, препаратами зверобоя продырявленного и другими индукторами изофермента CYP3A4 может привести к снижению концентрации аторвастатина в плазме крови.

  3. Применение аторвастатина одновременно с антибиотиками, противогрибковыми средствами, циклоспорином, нефазодоном или ингибиторами ВИЧ-протеазы может привести к повышению концентрации аторвастатина в сыворотке крови, что в свою очередь увеличит риск развития почечной недостаточности, миопатии с рабдомиолизом.

  4. Женщинам, принимающим пероральные противозачаточные средства, содержащие этинилэстрадиол и норэтиндрон, при приеме аторвастатина следует учитывать, что такая комбинация влияет на усиление всасывания действующих веществ контрацептива и повышение их концентрации в плазме крови.

  5. Следует соблюдать осторожность, принимая Аторис совместно с кетоконазолом, циметидином, спиронолактоном и другими лекарственными средствами, снижающими концентрацию эндогенных стероидных гормонов, поскольку риск снижения данных гормонов существенно возрастает.

Грейпфрутовый сок в объеме более 1,2 л в сутки способен повысить концентрацию аторвастатина в плазме крови (рекомендуется не превышать указанный объем).

Отзывы

Мы подобрали некоторые отзывы людей о препарате Аторис:

  1. Елена. Всем здравствуйте! Раньше я принимала Аторис, помогал, но для меня все-таки дорогой препарат. Кардиолог посоветовала Новостат по 1+1. Вот уже пью 3 месяц – холестерин по биохимии так же как и при приеме Аторис – на уровне 3,0. Смысл тогда переплачивать..
  2. Михаил. Чтобы снизить уровень холестерина (после перенесенного инфаркта), лечащий врач порекомендовал мне принимать таблетки аторис (20 мг). Через восемь недель их ежедневного приема уровень холестерина в моей крови приблизился к норме (снизившись с 8 до 4,7 ммоль/л). На протяжении семи последующих лет мне удается удерживать холестерин на уровне 4,5-4,3 ммоль/л благодаря периодическому (каждые три месяца я принимаю 30 таблеток по 10 мг) приему данного препарата.
  3. Мария. Таблетки Аторис (отзывы о них в среде пользователей интернета не всегда бывают однозначными) пью уже четыре года: каждый день по 20 мг. Все это время уровень холестерина находится в пределах нормы.
  4. Владимир.  Сейчас Аторис стал самым дорогим аторвастатином, который продается под названием, ну не считая Липримара — этот вообще не укупить. Раньше принимал Аторис, а вот с пол года назад мне врач порекомендовала перейти на Новостат. Выписала рецепт и направила в аптеку. Было сомнение почему именно в эту аптеку, но когда сказала, что там за те же 400 рублей, что я тратил на Аторис мне дадут 2 упаковки этого лекарства согласился. И не зря. Пью Новостат, он в капсулах, как-то и глотать проще и желудок легче переносит лечение. Но главное действительно экономия ощутимая. Делал биохимию — все отлично. Эффект есть, переносится отлично и деньги экономлю.

В большинстве случаев отзывы об Аторисе, как врачей, так и пациентов положительные, с упоминанием различных чаще всего слабовыраженных побочных эффектов, без которых, к сожалению, не обходится ни одна терапия.

Стоит отметить, что лечение Аторисом должно назначаться только врачом и проходить под его постоянным контролем.

Для положительного результата терапии пациенту необходимо строго соблюдать режим лечения, диету, физические упражнения и прочие рекомендации своего лечащего врача.

Аналоги

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Анвистат;
  • Атокорд;
  • Атомакс;
  • Аторвастатин;
  • Аторвастатин кальция;
  • Аторвокс;
  • Вазатор;
  • Липона;
  • Липофорд;
  • Липримар;
  • Липтонорм;
  • ТГ-тор;
  • Торвазин;
  • Торвакард;
  • Тулип

Перед использованием аналогов проконсультируйтесь с врачом.

Условия хранения и срок годности

Препарат следует хранить в темном, сухом месте, защищенном от попадания прямых солнечных лучей. Оптимальная температура хранения – до 25 градусов.

Источник: http://simptomy-lechenie.net/atoris/

Аторис таблетки: инструкция по применению, побочные действия, аналоги, цена, отзывы

Аторис: описание и лечебные свойства препарата

Препарат Аторис, инструкция по применению которого предлагается нашим читателям, относится к категории гиполипидемических средств, являющихся третьим поколением статинов – лекарств, помогающих снизить концентрацию липопротеидов низкой плотности (ЛПНП) – так называемого «вредного холестерина» – в клеточных мембранах, тканях и биологических средах (крови, лимфе, ликворе, синовиальной и межтканевой жидкости) человеческого организма.

Применение препаратов этого типа снижает вероятность сердечно-сосудистых заболеваний у пациентов средней возрастной категории, хотя у лиц старше семидесяти лет данная закономерность выражена не столь очевидно.

Средство рекомендовано к применению только в тех случаях, когда комплекс профилактических мероприятий (соблюдение низкохолестериновой диеты, регулярные занятия спортом и мероприятия по снижению массы тела) не поспособствовал нормализации липидного обмена.

Информация о составе, форме выпуска и упаковке

Препарат аторис имеет единственную лекарственную форму и выпускается в виде белых – слегка двояковыпуклых – круглых таблеток, имеющих пленочную оболочку. Активным действующим веществом этого лекарственного средства является аторвастатин.

Его содержание в каждой таблетке может составлять: 10; 20; 30; 40; 60 и 80 мг.

Дополнительные компоненты химического состава представлены:

  • Микрокристаллической целлюлозой;
  • Лаурилсульфатом натрия;
  • Стеаратом магния;
  • Карбонатом кальция;
  • Коногидратом лактозы;
  • Повидоном;
  • Кросповидоном;
  • Кроскармеллозой натрия.

Пленочную оболочку Опадрай II изготавливают из:

  • Талька;
  • Диоксида титана (пищевой добавки E171);
  • Полиэтиленгликоля (в некоторых источниках его именуют макроголом-3000 или пищевой добавкой E1521);
  • Поливинилового спирта.

Ядро таблетки на разломе выглядит как плотная белая субстанция, имеющая шероховатую поверхность. Контурные ячейковые упаковки (блистеры) с таблетками помещают внутрь картонных пачек.

В зависимости от массовой доли действующего вещества в каждой пачке может содержаться от десяти до девяноста таблеток. Инструкция по применению обязательно вкладывается в каждую упаковку с лекарством.

Особенности фармакодинамики

Лекарство аторис, относящееся к группе статинов, обладает ярко выраженным гиполипидемическим действием благодаря способности его активного действующего компонента – аторвастатина – ингибировать (замедлять) активность особого фермента (ГМГ-КоА-редуктазы), принимающего участие в начальных стадиях синтеза холестерина, осуществляемого клетками печени (гепатоцитами).

Благодаря вмешательству аторвастатина количество холестерина, произведенного гепатоцитами, существенно снижается, давая толчок началу компенсаторного повышения количества ЛНП-рецепторов с одновременным захватом и утилизацией холестерина липопротеинов низкой плотности, присутствующих в крови.

При этом метаболизм липопротеинов, в состав которых входит аполипопротеин – белок апоВ, являющийся носителем «плохого» холестерина и распознаваемый ЛНП-рецепторами клеток печени, также повышается.

В результате вышеописанных процессов фрагменты липопротеинов низкой плотности, оказавшись связанными, через некоторое время выводятся из кровяной плазмы, а это означает, что в ней автоматически понижается и уровень холестерина липопротеинов низкой плотности.

Препарат аторис обладает антисклеротическим действием благодаря воздействию аторвастатина на кровяные клетки и сосудистые стенки.

В результате этого воздействия происходит:

  • Подавление репликации природных веществ – изопреноидов, образующихся в организме человека из уксусной
  • Кислоты и стимулирующих рост клеточных структур, образующих внутрисосудистые оболочки;
  • Усиление эндотелийзависимого расслабления кровеносных сосудов;
  • Понижение уровня триглицеридов, белка апоВ и холестерина липопротеинов низкой плотности;
  • Увеличение концентрации аполипопротеина АI (белка апоА-I) и липопротеинов высокой плотности, являющихся транспортировщиками «хорошего холестерина»;
  • Снижение вязкости кровяной плазмы;
  • Угасание процессов свертывания и склеивания (агрегации) тромбоцитов;
  • Улучшение гемодинамики (движения крови по системе кровеносных сосудов из зоны высокого давления в зону низкого);
  • Нормализация свертывающей системы крови;
  • Блокировка излишней активности макрофагов (клеток, отвечающих за захват и переработку бактерий, погибших клеток и чужеродных для организма частиц), помогающая предотвратить разрывы образований, именуемых атеросклеротическими бляшками.

Первые результаты воздействия аторвастатина наблюдаются после двух недель приема лекарства, достигая максимальных значений по истечении одного месяца. В ходе медицинской практики было доказано, что аторис – это таблетки, с помощью которых можно значительно снизить вероятность ишемических осложнений, необходимость в повторной госпитализации пациентов и количество летальных исходов.

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.