Чампикс: состав и форма выпуска

Содержание

инструкция по применению ЧАМПИКС

Чампикс: состав и форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, капсуловидные, двояковыпуклые, с надписью “Pfizer” на одной стороне и “CHX 0.5” – на другой.

1 таб.
варениклина тартрат850 мкг,
что соответствует содержанию варениклина500 мкг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 62.57 мг, кальция гидрофосфат – 33.33 мг, кроскармеллоза натрия – 2 мг, кремния диоксид коллоидный – 0.5 мг, магния стеарат – 0.75 мг.

Состав пленочной оболочки: опадрай белый YS-1-18202-A (гипромеллоза, титана диоксид, макрогол) – 4 мг; опадрай прозрачный YS-2-19114-A (гипромеллоза, триацетин) – 0.5 мг.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-голубого цвета, капсуловидные, двояковыпуклые, с надписью “Pfizer” на одной стороне и “CHX 1.0” – на другой.

1 таб.
варениклина тартрат1.71 мг,
что соответствует содержанию варениклина1 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 125.13 мг, кальция гидрофосфат – 66.66 мг, кроскармеллоза натрия – 4 мг, кремния диоксид коллоидный – 1 мг, магния стеарат – 1.5 мг.

Состав пленочной оболочки: опадрай прозрачный YS-2-19114-A (гипромеллоза, триацетин) – 1 мг; опадрай синий 03B90547 (гипромеллоза, титана диоксид, макрогол, алюминиевый лак на основе индигокармина) – 8 мг.

Первичная упаковка.

11 шт. (таб. 500 мкг) и 14 шт. (таб. 1 мг) в блистере.
28 шт. (таб. 1 мг) в блистере.

Вторичная упаковка.

11 шт. (таб. 500 мкг) в блистере и 14 шт. (таб. 1 мг) в блистере – упаковка картонная комбинированная.

Упаковка для поддерживающей терапии.

11 шт. (таб. 500 мкг) и 14 шт. (таб. 1 мг) в блистере, и 28 шт. (таб. 1 мг) в блистере – упаковка картонная комбинированная.14 шт. (таб. 1 мг) – блистеры (2) – упаковка картонная комбинированная.14 шт. (таб. 1 мг) – блистеры (2) – пачка картонная с контролем первого вскрытия.

14 шт. (таб. 1 мг) – блистеры (8) – пачка картонная с контролем первого вскрытия.

Третичная упаковка для полного курса в течение 12 недель.

Пачка картонная, содержащая:11 шт. (таб. 500 мкг) и 14 шт. (таб. 1 мг) в блистере, и 28 шт. (таб. 1 мг) в блистере – упаковка картонная комбинированная (1).

28 шт. (таб. 1 мг) – блистеры (2) – упаковки картонные комбинированные (2).

Описание препарата основано на официальной инструкции по применению и утверждено компанией-производителем.

Фармакологическое действие

Препарат для лечения никотиновой зависимости. Варениклин с высокой аффинностью и селективностью связывается с α4β2 н-холинорецепторами головного мозга, в отношении которых он является как частичным агонистом (но в меньшей степени, чем никотин), так и антагонистом в присутствии никотина.

Электрофизиологические исследования in vitro и нейробиохимические исследования in vivo показали, что варениклин связывается с α4β2 н-холинорецепторами и стимулирует их, но в значительно меньшей степени, чем никотин.

Никотин конкурентно связывается с тем же участком рецептора, к которому варениклин обладает более высоким сродством.

Таким образом, варениклин эффективно блокирует способность никотина стимулировать α4β2 н-холинорецепторы и активировать мезолимбическую допаминовую систему – нейрональный механизм, который лежит в основе реализации механизмов формирования никотиновой зависимости (получение удовольствия от курения).

Эффективность варениклина как средства для лечения никотиновой зависимости обусловлена его частичным агонизмом в отношении α4β2 н-холинорецепторов, связывание с которыми уменьшает тягу к курению и облегчает проявление синдрома отмены и одновременно приводит к уменьшению чувства удовольствия от курения (антагонизм в присутствии никотина).

Фармакокинетика

Всасывание

Cmax в плазме крови, как правило, достигается через 3-4 ч после приема внутрь. При последующих приемах у здоровых добровольцев равновесное состояние достигалось в течение 4 дней.

Препарат практически полностью всасывается после приема внутрь и обладает высокой системной биодоступностью, не связанной с приемом пищи и временем приема в течение дня. После однократного приема в дозе от 0.

1 мг до 3 мг или повторного приема в дозе от 1 мг/сут до 3 мг/сут фармакокинетика варениклина носила линейный характер.

Распределение

Варениклин распределяется в тканях и проникает через ГЭБ, попадая в головной мозг. Связывание с белками плазмы крови низкое (≤20%) и не зависит от возраста и функции почек.

Метаболизм

Варениклин подвергается минимальной биотрансформации: 92% дозы выводится почками в неизмененном виде и менее 10% – в виде метаболитов.

Среди метаболитов варениклина в моче обнаружены N-карбамилглюкуронид варениклина и гидроксиварениклин. В плазме крови варениклин на 91% циркулирует в неизмененном виде.

Среди циркулирующих метаболитов обнаружены N-карбамилглюкуронид варениклина и N-глюкозилварениклин.

Выведение

T1/2 варениклина составляет около 24 ч. Выведение варениклина почками осуществляется, в основном, путем клубочковой фильтрации в сочетании с активной канальцевой секрецией.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетика варениклина существенно не зависит от возраста, расы, пола, статуса курения или сопутствующей терапии.

Фармакокинетика варениклина не изменялась у пациентов нарушением функции почек легкой степени (КК > 50 мл/мин и ≤ 80 мл/мин). У пациентов с почечной недостаточностью средней степени (КК > 30 мл/мин и ≤ 50 мл/мин) AUC варениклина увеличилась в 1.

5 раза по сравнению с таковой у пациентов с нормальной функцией почек (КК > 80 мл/мин). У пациентов с тяжелым нарушением функции почек (КК < 30 мл/мин) AUC варениклина увеличилась в 2.1 раза.

У больных с терминальной стадией почечной недостаточности варениклин эффективно удалялся при гемодиализе.

Учитывая отсутствие выраженного метаболизма варениклина в печени, фармакокинетика варениклина не должна изменяться у больных с нарушением функции печени.

Фармакокинетика варениклина у пожилых людей с нормальной функцией почек (возраст от 65 до75 лет) не изменяется.

Показания

— никотиновая зависимость у взрослых.

Режим дозирования

Вероятность успешной терапии препаратом для прекращения курения повышается у пациентов, мотивированных на отказ от курения, которым предоставляется дополнительная консультативная помощь и поддержка.

Препарат принимают внутрь независимо от приема пищи. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая водой.

Лечение Чампиксом следует начинать за 1-2 недели до выбранной пациентом даты прекращения курения. Либо пациент может начать прием препарата и прекратить курение в период с 8 по 35 дни лечения препаратом Чампикс®.

Рекомендуемая доза составляет 1 мг 2 раза/сут с титрованием дозы по схеме, приведенной в таблице.

День приема препаратаДоза
1-3 день500 мкг 1 раз/сут
4-7 день500 мкг 2 раза/сут
с 8-го дня – до конца лечения1 мг 2 раза/сут

При плохой переносимости побочных эффектов препарата Чампикс® дозу можно уменьшить временно или постоянно.

Курс лечения составляет 12 недель. Пациентам, которые успешно прекратили курение к концу 12-й недели, рекомендуется дополнительный курс лечения препаратом в дозе 1 мг 2 раза/сут в течение 12 недель.

Пациентам, у которых имеется соответствующая мотивация, но которым не удалось прекратить курение в ходе предыдущего курса лечения варениклином, или у которых после лечения наступает рецидив, рекомендовать предпринять еще одну попытку, при условии, что были установлены причины неудачи первой попытки и приняты меры для их устранения.

Данные об эффективности дополнительного 12-недельного курса терапии у пациентов, которым не удалось бросить курить по результатам первичного курса терапии или при рецидиве курения, отсутствуют. Риск рецидива курения повышен у лиц, недавно завершивших терапию с целью прекращения курения. У пациентов с высоким риском рецидива возможно постепенное снижение дозы.

Для пациентов с почечной недостаточностью легкой степени (КК > 50 мл/мин и ≤ 80 мл/мин) и средней степени тяжести (КК > 30 мл/мин и ≤50 мл/мин) коррекции дозы не требуется.

Для пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК < 30 мл/мин) рекомендуемая доза препарата Чампикс® составляет 1 мг 1 раз/сут. Лечение начинают с дозы 500 мкг 1 раз/сут, которую через 3 дня увеличивают до 1 мг 1 раз/сут.

Пациентам с нарушением функции печени коррекция дозы препарата не требуется.

Пациентам пожилого возраста коррекция дозы препарата не требуется. У данной категории пациентов вероятность нарушения функции почек выше, поэтому целесообразно провести ее оценку перед началом лечения.

Чампикс® не следует назначать детям и подросткам до 18 лет, поскольку сведений о безопасности препарата в этой возрастной группе недостаточно.

Побочное действие

Реакции, связанные с прекращением курения (синдром отмены никотина), на фоне или без терапии препаратом Чампикс®: снижение настроения и дисфория, бессонница, раздражительность, чувство неудовольствия и гнева, тревога, нарушение концентрации внимания, двигательное беспокойство, уменьшение ЧСС, усиление аппетита или увеличение массы тела, возможно обострение сопутствующих психических расстройств.

Ни при разработке схем клинических исследований препарата Чампикс®, ни в ходе анализа их результатов не предпринимались попытки разграничить нежелательные явления, связанные с применением исследуемого препарата, и нежелательные реакции, возможно, связанные собственно с синдромом отмены никотина.

По результатам клинических исследований нежелательные реакции обычно появлялись в первую неделю после начала лечения, были, как правило, слабо или умеренно выраженными и их частота не зависела от возраста, расы или пола пациента.

У пациентов, получавших Чампикс® в рекомендуемой дозе 1 мг 2 раза/сут после периода титрования, самым частым из зарегистрированных побочных реакций была тошнота (28.6%). В большинстве случаев тошнота возникала на ранних этапах терапии, была выражена слабо или умеренно, прекращение приема препарата требовалось редко.

Частота прерывания терапии из-за нежелательных явлений составила 11.4% в группе, получавшей варениклин и 9.7% для группы плацебо. Частота прекращения терапии из-за основных побочных реакций в группе, получавшей варениклин и в группе плацебо соответственно: тошнота – 2.7% и 0.6%; головная боль – 0.6% и 1.0%; бессонница – 1.3% и 1.2%; необычные сновидения – 0.2% и 0.2%.

Определение частоты побочных реакций: очень часто (≥10%); часто (от ≥1% до

Источник: https://glavzdorov.ru/preparat/champiks

Чампикс – показания и схема приема таблеток, механизм действия и противопоказания

Чампикс: состав и форма выпуска

Проблема курения является одной из самых серьезных в современном обществе. Самостоятельно избавиться от пагубной привычки могут далеко не все люди. Тогда им на помощь приходят специальные препараты.

Одним из эффективных средств, направленных на борьбу с никотиновой зависимостью, является Чампикс. Принимая эти таблетки, человек может продолжить курить, ему не надо сразу же забывать о сигаретах.

Курильщик при использовании препарата постепенно отмечает снижение удовольствия от курения.

Лекарственный препарат Чампикс (Champix) предназначен для лечения никотиновой зависимости. Средство применяется в то время, когда человек решает бросить курить. Делается это для того, чтобы облегчить процесс отказа от образовавшейся табакозависимости. Активное вещество лекарства – варениклин, при проникновении в организм уменьшает тягу к курению, развивает отвращение к вредной привычке.

Средство от курения Чампикс выпускается лишь в виде пероральных капсуловидных таблеток, покрытых пленочной оболочкой. Активным веществом препарата является варениклин в двух дозировках: 1 или 0,5 мг.

Вспомогательные компоненты лекарства делятся на две группы – вещества, которые составляют саму таблетку, и образующие оболочку. Купить Чампикс в аптеке можно в упаковке с дозировкой 1 мг по 112, 28, 14, 56 штук таблеток голубого цвета.

Лекарство еще продается с дозировкой 0,5 мг, выпускается оно в упаковке по 11 таблеток белого цвета. Подробный состав препарата указан в таблице:
Одна таблетка
дозировка 0,5 (мг)дозировка 1 (мг)
активное вещество в виде варениклина тартрат0,851,71
МКЦ (микрокристаллическая целлюлоза)62,6125,2
стеарат магния0,751,5
диоксид коллоидный кремния0,51
гидрофосфат кальция33,466,7
кроскармеллоза натрия24
Пленочная оболочка
Опадрай белый содержит макрогол, гипромеллозу, диоксид титана4
Опадрай прозрачный содержит триацетин, гипромеллозу0,51
Опадрай синий содержит макрогол, гипромеллозу, диоксид титана, алюминиевый лак8

Фармакодинамика и фармакокинетика

Средство Чампикс используется для лечения зависимости от никотина.

Активное вещество лекарства варениклин с высокой селективностью (избирательностью) и аффинностью (прочностью) связывается с н-холинорецепторами ГМ (головного мозга), в отношении которых он является как антагонистом, так и частичным агонистом. При этом снижается тяга к курению, происходит уменьшение чувства удовольствия от употребления сигарет, т.е. блокируется активация дофаминовой системы.

Фармакокинетика. Концентрация активного вещества в крови достигается через 4 часа после начала приема лекарства внутрь. Препарат обладает высокой биодоступностью, не связанной со временем использования и приемом пищи.

Варениклин проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и попадает в ГМ. Отмечается менее 20% связывания вещества с белками плазмы. Примерно 92% лекарства выводится из организма в неизмененном виде через почки, менее 10% выделяется как метаболиты.

Время полувыведения составляет 24 часа.

Показания к применению

Лекарственный препарат Чампикс (Champix) назначается при лечении зависимости от табака у взрослых людей. Таблетки следует использовать лишь тогда, когда пациент начинает бросать курить. Средство позволяет облегчить процесс отказа от пагубной привычки.

Инструкция к лекарству предусматривает прием таблеток внутрь, при этом их необходимо запивать водой. Препарат можно использовать независимо от времени приема пищи. Лучше пить средство по схеме, указанной в инструкции к использованию. Начало терапии следует запланировать за одну неделю до того, как человек решил отказаться от курения. Специалисты советуют принимать лекарство так:

  • с 1-го по 3-ий день: по 0,5 мг препарата раз/день;
  • с 4 по 7: по 0,5 мг 2 раза/сутки;
  • начиная с 8 дня и до окончания терапии: следует пить по 1 мг 2 раза/день.

Период терапии продолжается 3 месяца.

Если пациент перестал курить к концу 12 недели, то можно провести еще один дополнительный курс лечения средством, при этом дозировка его должна составлять 1 мг ежесуточно на протяжении еще 3 месяцев.

Если человеку не удалось за это время избавиться от пагубной привычки или произошел рецидив после лечения, врач может назначить повторную попытку, но если установлена и устранена причина срыва.

Особые указания

Перед началом курса лечения средством специалист должен сообщить пациенту о возможном появлении психоневрологических симптомов.

При лечении препаратом у человека часто меняется настроение, отмечается депрессивное состояние, может нарушиться поведение.

Прием Чампикса сопровождается сонливостью, головокружением, поэтому во время лечения нельзя работать с опасными механизмами и управлять автотранспортом.

При беременности

Нельзя использовать таблетки от курения Чампикс на любом сроке беременности. Кроме того, средство не рекомендуется пить при грудном вскармливании, т.к. исследований по безопасности лекарства для малыша не проводилось. Также неизвестно выделяется ли активное вещество в грудное молоко.

В детском возрасте

Антиникотиновый препарат не используется для лечения маленьких детей и подростков до 18 лет, т.к. нет данных по поводу эффективности и безопасности данного средства.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном лечении Чампиксом и Циметидином происходит увеличение варениклина на 29% из-за уменьшения его почечного клиренса (очищения тканей организма). Фармакокинетика.

Варфарина и Инсулина при приеме со средством не меняется.

При одновременном использовании пластырей с никотином на протяжении двух недель отмечается снижение артериального давления (АД), появление рвоты, тошноты, усталости.

Побочные эффекты Чампикса

Если при лечении препаратом пациент полностью бросает курить, может появиться нарушение поведения и гиперчувствительность. Кроме того, при отказе от пагубной привычки часто усугубляются ранее присутствующие психические расстройства (депрессия, невроз, психоз). При лечении Чампиксом часто отмечаются такие негативные симптомы:

  • тремор;
  • повышение аппетита;
  • головокружение;
  • панические приступы;
  • иногда анорексия (истощение);
  • нарушение мышления;
  • сонливость;
  • головная боль;
  • гипертония;
  • застой в пазухах носа;
  • тошнота;
  • гипестезия;
  • дисфория;
  • двигательное беспокойство;
  • снижение либидо;
  • инфекционные заболевания;
  • диспепсия;
  • диарея;
  • отек дыхательных путей;
  • рвота;
  • запор;
  • гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;
  • учащенное сердцебиение;
  • одышка;
  • расширение зрачков;
  • миопия (дефект зрения);
  • никтурия (мочеиспускание в ночное время);
  • усиленное слезотечение;
  • акне;
  • кашель;
  • храп;
  • спазмы мышц;
  • полиурия (увеличенное образование мочи);
  • сыпь;
  • астения (бессилие);
  • эритема (покраснение кожного покрова);
  • скованность суставов;
  • глюкозурия (содержание глюкозы в моче).

Передозировка

Случаев передозировки лекарственным препаратом не зафиксировано. При необходимости следует провести симптоматическую терапию. Выведение активного вещества варениклина осуществляется с помощью гемодиализа (очищения крови от токсинов) у людей, которые страдают тяжелыми нарушениями почек, хотя при передозировке опыт использования гемодиализа отсутствует.

Противопоказания Чампикса

Кроме детского возраста до 18 лет средство нельзя принимать при:

  • высокой чувствительности к составляющим препарата;
  • терминальной стадии нарушения работы почек;
  • лактации и беременности.

Условия продажи и хранения

Таблетки Чампикс от курения можно купить в любой аптеке. Продается препарат по рецепту. Лекарство необходимо хранить при температуре от 15 до 30 градусов в сухом, недоступном для детей месте. Срок годности средства составляет 2 года.

Аналоги

Отечественный фармацевтический рынок предлагает большое количество препаратов-аналогов Чампикса, которые включают другое активное вещество, но обладают аналогичным спектром действия, т.е. предназначены для лечения зависимости от табака у взрослых. Распространенными аналогами антиникотинового средства являются:

  • Гамибазин. Жевательные пастилки на основе никотина и других алкалоидов. Средство предназначено для людей с серьезным курительным стажем. Противопоказания: гипертония, язва желудка, туберкулез. Побочные эффекты: слабость, тошнота, головная боль.
  • Лобесил. Препарат облегчает тягостные для человека явления, связанные с прекращением курения. Противопоказано использовать средство при гастрите, болезнях сердца. Побочные действия: бессонница, слабость, раздражительность, тошнота, головокружение.
  • Никвитин. Средство для лечения зависимости от табакокурения. Рекомендуется накладывать пластырь один раз за сутки, сразу после пробуждения. Побочные действия: нарушение сна, кашель, одышка, диарея.
  • Табекс. Таблетки растительного происхождения. Уменьшают абстинентный синдром (состояние организма, в которое он переходит при прекращении употребления сигарет) при отказе от табакокурения. Побочные действия: тахикардия, одышка, запор, диарея.
  • Никоретте. Спрей для лечения зависимости от табака. Курс терапии – 6 месяцев. Противопоказания: аритмия, тяжелая почечная недостаточность. Побочные эффекты: крапивница, тошнота, рвота.

Цена Чампикса

Купить антиникотиновые таблетки Чампикс можно в любой аптеке. Для этого необходимо лишь взять рецепт на лекарство у терапевта. Средняя стоимость препарата варьируется от 1200 до 3000 рублей. Как правило, цена средства зависит от производителя, региона распространения, дозировки и количества таблеток в упаковке. Примерная стоимость Чампикса в Москве представлена в таблице:

НазваниеЦена в рублях
Чампикс 1 мг № 28 таб. п/о1470
табл.п/о комплект 0,5 мг № 11+1 мг №141352
таблетки 1 мг 112 штук3353

Елена, 36 лет

Пила этот препарат и одновременно продолжала курить. Через месяц такой терапии сильно тошнило, болела голова, но лечение не бросила. Через 8 недель пропало желание покурить. Таблетки победили, но иногда могу затянуться одной сигаретой. Врач посоветовал пройти еще один дополнительный курс лечения во избежание рецидива.

Олег, 25 лет

Принимаю таблетки уже 5 сутки, стараюсь не курить, хотя по инструкции написано, что можно сразу не бросать. Держусь из последнего, сложно больше психологически, чем физически. Принимаю пока по одной таблетке раз за день. Появилась тошнота, пару раз была рвота, но врач сказал, что это нормально и я продолжил лечение.

Леонид, 45 лет

Отказался от курения лишь после месяца употребления Чампикса. Сразу в начале приема испытывал неприятные ощущения: клонило в сон, уменьшилась активность, появилась головная боль. Врач рекомендовал снизить дозу, поэтому стал принимать по 0,5 мг на протяжении всего месячного курса лечения. Общее состояние улучшилось, курить не хочется.

Источник: https://sovets.net/17241-champiks.html

Чампикс инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы

Чампикс: состав и форма выпуска

Чампикс — новое описание медикамента, Вы сможете посмотреть противопоказания, побочные эффекты, цены в аптеках на Чампикс. Отзывы о Чампикс —

Препарат для лечения никотиновой зависимости.
Препарат: ЧАМПИКС®

Активное вещество препарата: vareniclineКодировка АТХ: N07BA03КФГ: Препарат для лечения никотиновой зависимостиРегистрационный номер: ЛСР-006439/08Дата регистрации: 11.08.08

Владелец рег. удост.: PFIZER MANUFACTURING DEUTSCHLAND GmbH {Германия}

Форма выпуска Чампикс, упаковка препарата и состав

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, двух видов, для титрования дозы.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, капсуловидные, двояковыпуклые, с надписью «Pfizer» на одной стороне и «CHX 0.5» — на другой (11 шт. в блистере).

1 таб.варениклина тартрат850 мкг,что соответствует содержанию варениклина

500 мкг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат безводный, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Состав оболочки: краситель Opadry белый (гипромеллоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль), краситель Opadry clear (гипромеллоза, триацетин).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-голубого цвета, капсуловидные, двояковыпуклые, с надписью «Pfizer» на одной стороне и «CHX 1.0» — на другой (14 шт. в блистере).

1 таб.варениклина тартрат1.71 мг,что соответствует содержанию варениклина

1 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат безводный, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Состав оболочки: краситель Opadry clear (гипромеллоза, триацетин), краситель Opadry синий (гипромеллоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль, краситель FD&C Blue#Indigo Carmine Aluminium Lake).

25 шт. — блистеры (2) — упаковки картонные комбинированные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, для поддерживающей терапии.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-голубого цвета, капсуловидные, двояковыпуклые, с надписью «Pfizer» на одной стороне и «CHX 1.0» — на другой.

1 таб.варениклина тартрат1.71 мг,что соответствует содержанию варениклина

1 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат безводный, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Состав оболочки: краситель Opadry clear (гипромеллоза, триацетин), краситель Opadry синий (гипромеллоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль, краситель FD&C Blue#Indigo Carmine Aluminium Lake).

14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.14 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.14 шт. — блистеры (8) — пачки картонные.14 шт. — блистеры (2) — упаковки картонные комбинированные.28 шт. — блистеры (2) — упаковки картонные комбинированные.

56 шт. — банки полиэтиленовые (1) — пачки картонные.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции.

Фармакологическое действие Чампикс

Препарат для лечения никотиновой зависимости. Варениклин с высокой афинностью и селективностью связывается с 42 нейронными н-холинорецепторами, в отношении которых он является частичным агонистом никотина, т.е. одновременно проявляет агонистическую активность (но в меньшей степени, чем никотин) и антагонизм в присутствии никотина.

Электрофизиологические исследования in vitro и нейробиохимические исследования in vivo показали, что варениклин связывается с 42 нейронными н-холинорецепторами и стимулирует их, но в значительно меньшей степени, чем никотин.

Никотин взаимодействует с теми же рецепторами, к которым варениклин обладает более высоким сродством.

В связи с этим варениклин блокирует полную активацию 42 рецепторов и мезолимбической допаминергической системы под действием никотина, которая лежит в основе развития эффекта получения удовольствия от курения с последующим формированием зависимости.

Варениклин обладает высокой селективностью и связывается с 42 рецепторами более активно (Ki =0.15 нМ), чем с другими никотиновыми рецепторами (34 Ki =84 nM , 7 Ki = 620 нМ, 1 Ki = 3.400 нМ) или другими рецепторами и транспортерами (Ki > 1 мкМ, за исключением 5-HT3 рецепторов: Ki =350 нМ).

Эффективность Чампикса в лечении никотиновой зависимости связана с частичным агонизмом варениклина в отношении 42 никотиновых рецепторов.

Связывание препарата с этими рецепторами позволяет уменьшить тягу к курению и синдром отмены (агонистическая активность) и одновременно приводит к уменьшению эффекта получения удовольствия от курения с последующим формированием зависимости путем блокады взаимодействия никотина 42 рецепторами (антагонистическая активность).

Фармакокинетика препарата

Варениклин характеризуется линейной фармакокинетикой при однократном ( 0.1-3 мг) и повторном (1-3 мг/сут) применении.

Всасывание

После приема внутрь варениклин практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность высокая и не зависит от приема пищи или времени приема препарата. Cmax в плазме обычно достигается в течение 3-4 ч после перорального применения. После многократного перорального применения у здоровых добровольцев равновесное состояние достигалось в течение 4 дней.

Распределение

Варениклин распределяется в ткани, включая головной мозг. Видимый Vd в равновесном состоянии составляет в среднем 415 л (коэффициент вариации около 50%). Связывание с белками плазмы низкое (20%) и не зависит от возраста и функции почек.

В экспериментальных исследованиях варениклин проникал через плацентарный барьер и выделялся с грудным молоком у грызунов.

Метаболизм

Варениклин подвергается минимальному метаболизму. Выводится с мочой 92% дозы в неизмененном виде, менее 10% — в виде метаболитов. В моче обнаружены варениклин N-карбамоилглюкуронид и гидроксиварениклин. В крови варениклин циркулирует в неизмененном виде (91%) и в виде метаболитов — N-карбамоилглюкуронид варениклин и N-глюкозилварениклин.

Выведение

T1/2 составляет около 24 ч. Выведение почками осуществляется в основном путем клубочковой фильтрации в сочетании с активной канальцевой секрецией с помощью транспортера органических катионов OCT2.

Показания к применению:

— в качестве средства против табакокурения у взрослых.

Дозировка и способ применения препарата

Препарат следует принимать внутрь.

Перед назначением препарата пациент должен определить день прекращения курения. Прием препарата следует начать за 1-2 недели до этой даты.

В начале лечения проводится титрование дозы в течение 1 недели по схеме, приведенной в таблице.День приема препаратаДоза1-3 день500 мкг 1 раз/сут4-7 день500 мкг 2 раза/сутс 8 дня до конца лечения

1 мг 2 раза/сут

После титрования рекомендуемая доза составляет 1 мг 2 раза/сут. Если пациент не переносит побочные эффекты Чампикса, то дозу можно на временно или постоянно уменьшить до 500 мкг 2 раза/сут.

Курс лечения составляет 12 нед. Для пациентов, которые успешно прекратили курение к концу 12 недели, может быть проведен дополнительный курс лечения препаратом в дозе 1 мг 2 раза/сут в течение 12 нед.

Таблетку следует проглатывать целиком, запивая водой. Препарат можно принимать во время еды или между приемами пищи.

Лечение будет более успешным у пациентов, которые имеют мотивацию для прекращения курения и используют дополнительную помощь и поддержку.

Сведений об эффективности дополнительного 12-недельного курса лечения у больных, которым не удалось бросить курить во время первого курса, и у пациентов, которые возобновили курение после завершения терапии, нет.

При применении средств против табакокурения риск возобновления курения повышен непосредственно после завершения лечения. Если этот риск высокий, то возможно постепенное снижение дозы.

Для пациентов с легким (расчетный КК > 50 мл/мин и 80 мл/мин) и умеренным (расчетный КК 30 мл/мин и 50 мл/мин) нарушением функции почек коррекция дозы не требуется. В случае появления тяжелых нежелательных реакций у пациентов с умеренным нарушением функции почек доза может быть снижена до 1 мг 1 раз/сут.

Для пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (расчетный КК < 30 мл/мин) рекомендуемая доза Чампикса составляет 1 мг 1 раз/сут. Лечение начинают с дозы 500 мкг 1 раз/сут, которую через 3 дня увеличивают до 1 мг 1 раз/сут. Опыт применения Чампикса у пациентов с заболеваниями почек в терминальной стадии недостаточен, поэтому препарат не рекомендуется в таких случаях.

Пациентам с нарушением функции печени не требуется коррекции дозы препарата не требуется.

Пациентам пожилого возраста коррекция дозы препарата не требуется. Следует учитывать, что у данной категории пациентов вероятность нарушения функции почек выше, поэтому целесообразно провести ее оценку перед началом лечения.

Побочное действие Чампикс:

Симптомы, которые могут наблюдаться при прекращении курения на фоне или без лечения: дисфория, депрессия, бессонница, раздражительность, фрустрация или гнев, тревога, затруднение при концентрации внимания, беспокойство, уменьшение ЧСС, повышение аппетита или увеличение массы тела.

При анализе результатов исследовании Чампикса побочные реакции не были дифференцированы как связанные с лечением или прекращением воздействия никотина.

В клинических исследованиях примерно 4000 пациентов получали Чампикс в течение до 1 года (в среднем 84 дня). Нежелательные реакции обычно появлялись в первую неделю после начала лечения и, как правило, были легкими или умеренными.

Частота нежелательных реакций не зависела от возраста, расы или пола. У пациентов, получавших варениклин в рекомендуемой дозе по 1 мг 2 раза/сут после начального титрования, чаще всего наблюдалась легко или умеренно выраженная тошнота (28.

6%), в большинстве случаев в начала лечения, прекращение терапии требовалось редко.

Из-за нежелательных явлений лечение прекратили 11.4% пациентов группы варениклина и 9.7% пациентов группы плацебо. Частота прекращения терапии из-за основных нежелательных реакций была следующей: тошнота — 2.7% и 0.

6% соответственно, головная боль — 0.6% и 1.0%, бессонница -1.3% и 1.2%, необычные сновидения — 0.2% и 0.2%. В таблице представлены все нежелательные явления, частота которых была выше, чем в группе плацебо.

Определение частоты побочных реакций: очень часто (1/10), часто (1/100-

Источник: https://medistok.ru/ch/2928-champiks-instrukcija-po-primeneniju.html

ЧАМПИКС, CHAMPIX – инструкция по применению лекарства, отзывы, описание, цена – купить препарат ЧАМПИКС в аптеке на RusMedServ.com

Чампикс: состав и форма выпуска

Фирма-производитель: PFIZER MANUFACTURING DEUTSCHLAND GmbH (Германия)

таб., покр. пленочной обол., 500 мкг: 11 шт. Рег. №: ЛСР-006439/08

Клинико-фармакологическая группа:

Препарат для лечения никотиновой зависимости

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, капсуловидные, двояковыпуклые, с гравировкой “Pfizer” на одной стороне и “CHX 0.5” – на другой.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Состав пленочной оболочки: опадрай белый YS-1-18202-A (гипромеллоза, титана диоксид, макрогол), опадрай прозрачный YS-2-19114-A (гипромеллоза, триацетин).

Первичная упаковка.

11 шт. – блистеры.

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.