Диклофенак: особенности фармакологического эффекта и состав препарата

Содержание

Диклофенак (diclofenac) инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы

Диклофенак: особенности фармакологического эффекта и состав препарата

Диклофенак (diclofenac) — новое описание препарата, Вы сможете посмотреть противопоказания, показание к применению, Диклофенак (diclofenac). Отзывы о Диклофенак (diclofenac) —

Оказывает выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и умеренное жаропонижающее действие. Препарат: ДИКЛОФЕНАК

Активное вещество препарата: diclofenac

Кодировка АТХ: M01AB05КФГ: НПВСРегистрационный номер: П №010878/03Дата регистрации: 21.10.05

Владелец рег. удост.: IPCA LABORATORIES Ltd. {Индия}

Форма выпуска Диклофенак (diclofenac), упаковка препарата и состав

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой1 таб.диклофенак натрия50 мг10 шт. — упаковки безъячейковые контурные (2) — пачки картонные.10 шт. — упаковки безъячейковые контурные (10) — пачки картонные.Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой1 таб.

диклофенак натрия100 мг10 шт. — упаковки безъячейковые контурные (2) — пачки картонные.10 шт. — упаковки безъячейковые контурные (10) — пачки картонные.Раствор для в/м введения1 мл1 амп.диклофенак натрия25 мг75 мг3 мл — ампулы (5) — пачки картонные.

3 мл — ампулы (10) — пачки картонные.

ОПИСАНИЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА.Вся приведенная информация представлена только для ознакомления с препаратом, о возможности применения нужно проконсультироваться с врачем.

Фармакологическое действие Диклофенак (diclofenac)

НПВС, производное фенилуксусной кислоты. Оказывает выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и умеренное жаропонижающее действие. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ — основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки.

Анальгезирующее действие обусловлено двумя механизмами: периферическим (опосредованно, через подавление синтеза простагландинов) и центральным (за счет ингибирования синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе).Ингибирует синтез протеогликана в хрящах.

При ревматических заболеваниях уменьшает боли в суставах в покое и при движении, а также утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений. Уменьшает посттравматические и послеоперационные боли, а также воспалительный отек.Подавляет агрегацию тромбоцитов. При длительном применении оказывает десенсибилизирующее действие.

При местном применении в офтальмологии уменьшает отек и боль при воспалительных процессах неинфекционной этиологии.

Фармакокинетика препарата

После приема внутрь абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи замедляет скорость всасывания, степень абсорбции при этом не меняется. Около 50% активного вещества метаболизируется при «первом прохождении» через печень. При ректальном введении абсорбция происходит медленнее.

Время достижения Сmax в плазме после приема внутрь составляет 2-4 ч в зависимости от применяемой лекарственной формы, после ректального введения — 1 ч, в/м введения — 20 мин. Концентрация активного вещества в плазме находится в линейной зависимости от величины применяемой дозы.Не кумулирует. Связывание с белками плазмы составляет 99.7% (преимущественно с альбумином).

Проникает в синовиальную жидкость, Cmax достигается на 2-4 ч позже, чем в плазме.В значительной степени метаболизируется с образованием нескольких метаболитов, среди которых два фармакологически активны, но в меньшей степени, чем диклофенак.Системный клиренс активного вещества составляет примерно 263 мл/мин. T1/2 из плазмы составляет 1-2 ч, из синовиальной жидкости — 3-6 ч.

Приблизительно 60% дозы выводится в виде метаболитов почками, менее 1% экскретируется с мочой в неизмененном виде, остальная часть выводится в виде метаболитов с желчью.

Суставной синдром (ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит, подагра), дегенеративные и хронические воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (остеохондроз, остеоартроз, периартропатии), посттравматическое воспаление мягких тканей и опорно-двигательного аппарата (растяжения, ушибы).

Боли в позвоночнике, невралгии, миалгии, артралгии, болевой синдром и воспаление после операций и травм, болевой синдром при подагре, мигрень, альгодисменорея, болевой синдром при аднексите, проктите, колики (желчная и почечная), болевой синдром при инфекционно-воспалительных заболеваниях ЛОР-органов.

Для местного применения: ингибирование миоза во время операции по поводу катаракты, профилактика цистоидного макулярного отека, связанного с удалением и имплантацией хрусталика, воспалительные процессы глаза неинфекционной природы, посттравматический воспалительный процесс при проникающих и непроникающих ранениях глазного яблока.

Дозировка и способ применения препарата

Для приема внутрь для взрослых разовая доза составляет 25-50 мг 2-3 раза/сут. Частота приема зависит от применяемой лекарственной формы, тяжести течения заболевания и составляет 1-3 раза/сут, ректально — 1 раз/сут. Для лечения острых состояний или купирования обострения хронического процесса применяют в/м в дозе 75 мг.

Для детей старше 6 лет и подростков суточная доза составляет 2 мг/кг.Наружно применяют в дозе 2-4 г (в зависимости от площади болезненного участка) на пораженное место 3-4 раза/сут.При применении в офтальмологии частота и длительность введения определяются индивидуально.

Максимальные дозы: при приеме внутрь для взрослых — 150 мг/сут.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, боли и неприятные ощущения в эпигастральной области, метеоризм, запор, диарея; в отдельных случаях — эрозивно-язвенные поражения, кровотечения и перфорации ЖКТ; редко — нарушение функции печени.

При ректальном введении в единичных случаях отмечались воспаление толстой кишки с кровотечением, обострение язвенного колита.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, возбуждение, бессонница, раздражительность, чувство усталости; редко — парестезии, нарушения зрения (расплывчатость, диплопия), шум в ушах, расстройства сна, судороги, раздражительность, тремор, психические нарушения, депрессия.

Со стороны системы кроветворения: редко — анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.Со стороны мочевыделительной системы: редко — нарушение функции почек; у предрасположенных пациентов возможны отеки.Дерматологические реакции: редко — выпадение волос.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд; при применении в форме глазных капель — зуд, покраснение, фотосенсибилизация.

Местные реакции: в месте в/м введения возможно жжение, в отдельных случаях — образование инфильтрата, абсцесса, некроз жировой ткани; при ректальном введении возможны местное раздражение, появление слизистых выделений с примесью крови, болезненная дефекация; при наружном применении в редких случаях — зуд, покраснение, сыпь, жжение; при местном применении в офтальмологии возможны преходящее чувство жжения и/или временная нечеткость зрения сразу после закапывания.При длительном наружном применении и/или нанесении на обширные поверхности тела возможны системные побочные эффекты вследствие резорбтивного действия диклофенака.

Противопоказания к препарату:

Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, «аспириновая триада», нарушения кроветворения неясной этиологии, повышенная чувствительность к диклофенаку и компонентам применяемой лекарственной формы, или другим НПВС.

Применение при беременности и лактации

Применение при беременности и в период лактации возможно в случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода или новорожденного.

Особый указания по применению Диклофенак (diclofenac)

С особой осторожностью применяют при заболеваниях печени, почек, ЖКТ в анамнезе, диспептических явлениях, бронхиальной астме, артериальной гипертонии, сердечной недостаточности, сразу после серьезных хирургических вмешательств, а также у пациентов пожилого возраста.

При указаниях в анамнезе на аллергические реакции на НПВС и сульфиты диклофенак применяют только в неотложных случаях. В процессе лечения необходим систематический контроль функции печени и почек, картины периферической крови.

Не рекомендуется ректальное применение у пациентов с заболеваниями аноректальной области или аноректальными кровотечениями в анамнезе. Наружно следует применять только на неповрежденных участках кожи.Необходимо избегать попадания диклофенака в глаза (за исключением глазных капель) или на слизистые оболочки.

Пациенты, использующие контактные линзы, должны применять глазные капли не ранее чем через 5 мин после снятия линз.Не рекомендуется применять у детей в возрасте до 6 лет.В период лечения лекарственными формами для системного применения не рекомендуется употребление алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения возможно снижение скорости психомоторных реакций. При ухудшении четкости зрения после применения глазных капель не следует управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности.

Взаимодействие Диклофенак (diclofenac) с другими препаратами

При одновременном применении с диклофенаком антигипертензивных лекарственных средств возможно ослабление их действия.Имеются единичные сообщения о возникновении судорог у больных, принимавших одновременно НПВС и антибактериальные препараты хинолонового ряда.

При одновременном применении с ГКС повышается риск возникновения побочных эффектов со стороны пищеварительной системы.При одновременном применении диуретиков возможно уменьшение диуретического эффекта. При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками возможно повышение концентрации калия в крови.

При одновременном применении с другими НПВС возможно повышение риска развития побочных эффектов.Имеются сообщения о развитии гипогликемии или гипергликемии у больных с сахарным диабетом, применявших диклофенак одновременно с гипогликемическими препаратами.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой возможно уменьшение концентрации диклофенака в плазме крови.Хотя в клинических исследованиях не установлено влияния диклофенака на действие антикоагулянтов, описаны отдельные случаи возникновения кровотечений при одновременном применении диклофенака и варфарина.

При одновременном применении возможно повышение концентрации дигоксина, лития и фенитоина в плазме крови.Всасывание диклофенака из ЖКТ уменьшается при одновременном применении с колестирамином, в меньшей степени — с колестиполом.При одновременном применении возможно повышение концентрации метотрексата в плазме крови и усиление его токсичности.

При одновременном применении диклофенак может не оказывать влияния на биодоступность морфина, однако концентрация активного метаболита морфина может оставаться повышенной в присутствии диклофенака, что увеличивает риск развития побочных эффектов метаболита морфина, в т.ч. угнетения дыхания.

При одновременном применении с пентазоцином описан случай развития большого судорожного припадка; с рифампицином — возможно уменьшение концентрации диклофенака в плазме крови; с цефтриаксоном — повышается экскреция цефтриаксона с желчью; с циклоспорином — возможно повышение нефротоксичности циклоспорина.

  • Светлана
  • Распечатать

Источник: https://medistok.ru/d/1573-diklofenak-diclofenac-instrukcija-po-primeneniju.html

ДИКЛОФЕНАК

Диклофенак: особенности фармакологического эффекта и состав препарата

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой1 таб.
диклофенак натрия25 мг

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.10 шт.

– упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (10) – пачки картонные.20 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.20 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.20 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.30 шт. – банки темного стекла (1) – пачки картонные.

30 шт.

– банки полимерные (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Диклофенак обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления.

При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние сустава.

При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек.

Фармакокинетика

Абсорбция – быстрая и полная, пища замедляет скорость абсорбции на 1-4 ч и снижает Cmax на 40%. После перорального приема 25 мг Cmax 1.0 мкг/мл достигается через 2-3 ч. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы.

Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не отмечается, не кумулирует.

Биодоступность – 50%. Связь с белками плазмы – более 99% (большая часть связывается с альбуминами). Проникает в синовиальную жидкость: Cmax в синовиальной жидкости наблюдается на 2-4 ч позже, чем в плазме.

T1/2 из синовиальной жидкости 3-6 ч (концентрация активного вещества в синовиальной жидкости через 4-6 ч после введения препарата выше, чем в плазме, и остается выше еще в течение 12 ч).

Взаимосвязь концентрации препарата в синовильной жидкости с клинической эффективностью препарата не выяснена.

Метаболизм 50% активного вещества подвергается метаболизму во время “первого прохождения” через печень. Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата принимает участие ферментная система Р450 CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака.

Системный клиренс составляет 350 мл/мин, обьем распределения – 550 мл/кг, T1/2 из плазмы -2 ч. 65% введенной дозы выводится в виде метаболитов почками; менее 1% выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.

У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.

У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака не изменяются. Диклофенак проникает в грудное молоко.

Показания

— заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилоартрит; подагрический артрит, ревматическое поражение мягких тканей, остеоартроз периферических суставов и позвоночника, в т.ч. с радикулярным синдромом, тендовагинит, бурсит);

— болевой синдром слабой или умеренной выраженности: невралгия, миалгия, люмбоишиалгия, посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением, послеоперационная боль, головная боль, мигрень, альгодисменорея, аднексит, проктит, зубная боль;

— в составе комплексной терапии инфекционно-воспалительных заболеваний уха, горла, носа с выраженным болевым синдромом (фарингит, тонзиллит, отит);

— лихорадочный синдром.

Противопоказания

— эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения);

— кровотечения из ЖКТ;

— “аспириновая” астма;

— нарушения кроветворения;

— нарушения гемостаза (в т.ч. гемофилия);

— беременность;

— детский возраст (до 6 лет);

— период лактации;

— гиперчувствительность (в т.ч. к др. НПВП).

С осторожностью: анемия, бронхиальная астма, застойная сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, отечный синдром, печеночная или почечная недостаточность, алкоголизм, воспалительные заболевания кишечника, эрозивно-язвенные заболевания ЖКТ вне обострения, сахарный диабет, состояние после обширных хирургических вмешательств, индуцируемая порфирия, пожилой возраст, дивертикулит, системные заболевания соединительной ткани.

Дозировка

Внутрь, не разжевывая, во время или после еды, запивая небольшим количеством воды. Взрослым и подросткам с 15 лет – по 25-50 мг 2-3 раза/сут.

При достижении оптимального терапевтического эффекта дозу постепенно уменьшают и переходят на поддерживающее лечение в дозе 50 мг/сут. Максимальная суточная доза – 150 мг.

Для детей (старше 6 лет) суточная доза до 2 мг/кг массы тела, разделенная на 2-3 приема. При ювенильном ревматоидном артрите суточная доза может быть увеличена до 3 мг/кг массы тела.

Ориентировочный режим применения препарата представлен в таблице:

Возраст (масса тела, кг)Разовая доза (число таблеток, [мг])Суточная доза (число таблеток, [мг])
6-7 лет (20-24)1 [25]1 [25]
8-11 лет (25-37)1 [25]2-3 [50-75]
12-14 лет (38-50)1-2 [25-50]3-4 [75-100]
Старше 15 и взрослые1-2 [25-50]2-6 [50-150]

ЖКТ:

чаще 1% – абдоминальные боли, ощущение вздутия живота, диарея, тошнота, запор, метеоризм, повышение уровня “печеночных” ферментов, пептическая язва с возможными осложнениями (кровотечение, перфорация), желудочно-кишечное кровотечение;

реже 1% – рвота, желтуха, мелена, появление крови в кале, поражение пищевода, афтозный стоматит, сухость слизистых оболочек (в том числе рта), гепатит (возможно молниеносное течение), некроз печени, цирроз, гепаторенальный синдром, изменение аппетита, панкреатит, холецистопанкреатит, колит.

Нервная система:

чаще 1% – головная боль, головокружение;

реже 1% – нарушение сна, сонливость, депрессия, раздражительность, асептический менингит (чаще у больных системной красной волчанкой и другими системными заболеваниями соединительной ткани), судороги, общая слабость, дезориентация, кошмарные сновидения, ощущение страха.

Органы чувств:

чаще 1 % – шум в ушах,

реже 1% – нечеткость зрения, диплопия, нарушение вкуса, обратимое или необратимое снижение слуха, скотома.

Кожные покровы:

чаще 1% – кожный зуд, кожная сыпь;

реже 1% – алопеция, крапивница, экзема, токсический дерматит, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), повышенная фоточувствительность, мелкоточечные кровоизлияния.

Мочеполовая система:

чаще 1% – задержка жидкости,

реже 1% – нефротический синдром, протеинурия, олигурия, гематурия, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность, азотемия

Органы кроветворения и иммунная система:

реже 1% – анемия (в том числе гемолитическая и апластическая анемии), лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура, ухудшение течения инфекционных процессов (в том числе развитие некротического фасциита).

Дыхательная система:

реже 1% – кашель, бронхоспазм, отек гортани, пневмонит.

Сердечно-сосудистая система:

реже 1% – повышение артериального давления; застойная сердечная недостаточность, экстрасистолия, боль в грудной клетке.

Аллергические реакции:

реже 1% – анафилактоидные реакции, анафилактический шок (обычно развивается стремительно), отек губ и языка, аллергический васкулит.

Передозировка

Симптомы: рвота, головокружение, головная боль, одышка, помутнение сознания, у детей – миоклонические судороги, тошнота, абдоминальная боль, кровотечения, нарушение функции печени и почек.

Лечение: промывание желудка, введение активированного угля, симптоматическая терапия, форсированный диурез. Гемодиализ малоэффективен.

Лекарственное взаимодействие

Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата. препаратов лития и циклоспорина.

Снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск гиперкалиемии; на фоне антикоагулянтов, тромболитических средств (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) – риск кровотечений (чаще из желудочно-кишечного тракта).

Уменьшает эффекты гипотензивных и снотворных средств.

Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других НПВП и глюкокортикостероидных средств (кровотечения в ЖКТ), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина.

Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови.

Одновременное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксических эффектов диклофенака.

Уменьшает эффект гипогликемических средств.

Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.

Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез простагландинов в почках, что повышает нефротоксичность.

Одновременное назначение с этанолом, колхицином, кортикотропином и препаратами зверобоя повышает риск развития кровотечений в желудочно-кишечном тракте.

Диклофенак усиливает действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым повышая его токсичность.

Особые указания

В период лечения препаратом следует проводить систематический контроль периферической крови, функции печени, почек, исследование кала на наличие крови.

Пациентам, принимающим препарат, необходимо воздерживаться от видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психических и двигательных реакций, употребления алкоголя.

Беременность и лактация

Противопоказан при беременности. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение в детском возрасте

Противопоказан детям до 6 лет.

При нарушениях функции почек

С осторожностью: почечная недостаточность.

При нарушениях функции печени

С осторожностью: печеночная недостаточность.

Применение в пожилом возрасте

Применять с осторожностью в пожилом возрасте.

Условия и сроки хранения

Список Б. При температуре не выше 25°С. В сухом, защищенном от света месте, недоступном для детей. Срок годности – 3 года.

Описание препарата ДИКЛОФЕНАК основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/diklofenak_2/

Диклофенак уколы: состав и жизненно важные моменты из инструкции

Диклофенак: особенности фармакологического эффекта и состав препарата

Диклофенак – одно из самых популярных лекарств, используемых при лечении болезней суставов, невралгий и мышечных болей. Препарат выпускается в разных лекарственных формах и применяется во многих сферах медицины. В статье описаны важные особенности Диклофенака в уколах: состав, показания, способы использования, побочные эффекты и противопоказания и перечислены доступные аналоги.

Диклофенак в ампулах: для чего используется?

Диклофенак – лекарство из группы нестероидных противовоспалительных средств. Препарат уменьшает воспаление, оказывая обезболивающее действие и снижает температуру. Диклофенак в инъекциях входит в состав терапевтических схем в ревматологии, травматологии и неврологии при болезнях суставов и воспалительных поражениях периферических нервов.

Форма выпуска и состав препарата Диклофенак

Диклофенак в уколах

Препарат выпускается в форме раствора для инъекций, таблеток, капсул, мазей, гелей. Действующее вещество – натриевая соль диклофенака.

Под торговым названием Диклофенак зарегистрировано более десяти препаратов инъекционного раствора в ампулах, который выпускают в России, Сербии, Индии и Беларуси.

Состав инъекционного Диклофенака разных производителей может незначительно отличаться по содержанию вспомогательных веществ, но основной компонент содержится в одинаковом количестве – 75 миллиграмм в 3 миллилитрах раствора.

Дополнительные ингредиенты включают:

  • воду;
  • гидроокись натрия;
  • бензиловый спирт;
  • маннит; (Е 421),
  • пропиленгликоль.

Стерильный раствор фасуют в стеклянные ампулы.

Инструкция по применению

Инструкция приводится в адаптированном варианте, специфическая медицинская информация сокращена, разделы противопоказаний и предостережений дополнены информацией из инструкции Вольтарена – первого и наиболее изученного эталонного препарата диклофенака натрия. Некоторые важные новые данные производители уколов Диклофенака в состав инструкции включают не сразу, поэтому информация в них оказывается неполной. Для уменьшения рисков нежелательных реакций нужно внимательно ознакомиться со следующими разделами аннотации:

  • противопоказания;
  • взаимодействия с другими лекарствами;
  • особенности использования.

Также необходимо придерживаться рекомендаций по дозированию и применению.

Фармакологическое действие препарата

Лечебное действие уколов Диклофенака состоит из трех составляющих эффектов: противовоспалительного, жаропонижающего и обезболивающего влияния препарата.

Эти свойства достигаются за счет блокирующего действия активного компонента на фермент, отвечающий за выработку медиаторов воспаления – простагландинов.

Воспалительные медиаторы вызывают в тканях отечность, повышение температуры, расширение сосудов и усиливают болевую чувствительность – основные признаки воспаления.

Лекарство уменьшает концентрацию простагландинов, устраняя воспалительные проявления. Его применение приводит к понижению температуры тела, уменьшению припухлости в пораженной области, ослаблению интенсивности болей, способствует облегчению движений в воспаленных суставах и уменьшает склеивание тромбоцитов, уменьшая свертывание крови.

Активное вещество хорошо проходит в синовиальную жидкость и в полости суставов и выводится оттуда медленней, чем из крови. Высокая концентрация препарата в суставах сохраняется в течении 10-12 часов.

Показания к применению Диклофенака

Показания к применению Диклофенака

Диклофенак в уколах включается в состав комплексных схем лечения ревматических поражений суставов и для уменьшения боли при:

  1. различных формах ревматизма (суставных и внесуставных);
  2. болезни Бехтерева;
  3. остеоартрите;
  4. ревматоидном артрите;
  5. люмбалгии;
  6. спондилоартрите;
  7. подагрических поражениях;
  8. посттравматических и послеоперационных болях и отеках;
  9. желчной и почечной колике.

Противопоказания к приему препарата

Диклофенак в уколах, как остальные формы лекарств, включающие в состав тот же активный компонент, противопоказан в таких ситуациях:

  1. непереносимость действующего вещества или вспомогательных компонентов;
  2. аллергия на противовоспалительные средства;
  3. сердечная недостаточность III–IV классов;
  4. ишемическая болезнь сердца: стенокардия и перенесенный инфаркт миокарда;
  5. сосудистые заболевания головного мозга: транзиторные атаки ишемии или состояния после инсульта, цереброваскулярные кровотечения;
  6. поражение периферических артерий (эндартериит, синдром Лериша);
  7. язвенные поражения желудка или кишечника;
  8. кровотечение из пищеварительного тракта;
  9. нарушения свертывания крови и патология кроветворения;
  10. воспаление кишечника, болезнь Крона;
  11. болезни печени с тяжелой недостаточностью функции;
  12. последний триместр беременности;
  13. детский возраст.

Перечисленные противопоказания относятся к внутримышечному введению лекарства. Внутривенно его также нельзя применять при недостаточности почек, бронхиальной астме, обезвоживании, при одновременном назначении антикоагулянтов.

Дозирование и порядок введения

Инъекции Диклофенака в зависимости от состава вспомогательных веществ могут применяться внутримышечно и внутривенно. Основной путь введения – внутримышечный.

Доза лекарства в одной ампуле – 75 мг, по 25 мг в миллилитре. Количество вводимого за раз лекарства определяет лечащий врач. Инъекции и инфузии проводятся с соблюдением правил асептики и антисептики.

Внутримышечные уколы выполняются в виде глубокого введения в верхний наружный сектор большой ягодичной мышцы – для предупреждения повреждения нервов. При необходимости введения медикамента 2 раза в сутки, инъекции делают в разные ягодицы.

Внутривенно препарат применяют только для лечения послеоперационной боли, его можно вводить только в виде медленного капельного вливания.

Ампулу разводят в 100–500 мл 0,9% раствора хлорида натрия либо 5% раствора глюкозы, к которым нужно добавить 1 мл 4.2 % раствора бикарбоната натрия.

Используются только то лекарство, на упаковке и в инструкции к которому указано внутривенное введение. Мутный раствор не используют. Длительность инфузии – от 30 минут до 2 часов.

Курс лечения

Курс лечения Диклофенаком

Схема лечения, в которой используются уколы Диклофенак, составляется врачом с учетом тяжести клинических проявлений болезни, эффекта предшествующей терапии, сопутствующих заболеваний и других особенностей организма пациента.

Многие производители лекарства не приводят конкретных временных ограничений по длительности применения медикамента, указывая на необходимость применения препарата в минимальных эффективных дозировках, максимально укорачивая длительность лечения для уменьшения рисков.

Некоторые производители инъекционной формы диклофенака натрия указывают, что максимальная длительность лечения уколами – 2 суток.
Максимальная разовая доза Диклофенака в уколах составляет 75 миллиграмм – это содержимое 1 ампулы. В сутки можно ввести не больше 150 мг.

Побочные реакции

Диклофенак в уколах, в состав которого входит его натриевая соль, может вызывать следующие побочные реакции:

  • кровь и лимфа: тромбоцитопения, малокровие, снижение количества лейкоцитов, агранулоцитоз;
  • иммунитет: аллергия, отек Квинке, анафилактический шок;
  • психика: нарушения сна, кошмары, раздражительность, депрессия;
  • сердечно-сосудистая система: сердцебиение, боль в груди, артериальная гипертензия, снижение артериального давления, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда;
  • желудочно-кишечный тракт: боль в надчревье, тошнота, рвота, жидкий стул, образование язв, кровотечения, перфорация кишечника, поражения печени;
  • нервная система: головная боль, нарушение сознания, головокружение, судороги;
  • почки: нефрит, нефротический синдром, почечная недостаточность.

Проявления передозировки, ее лечение

При превышении дозы наблюдается головная боль с головокружением, раздражительность. Появляется двигательное возбуждение и развиваются судороги. Помощь при передозировке уколов Диклофенака состоит в применении симптоматических средств.

Применение Диклофенака при беременности и грудном вскармливании

При беременности инъекционный Диклофенак, имеющий в составе нестероидный противовоспалительный компонент, используется ограниченно. Его можно применять только в 1 и 2 триместрах после тщательной оценки риска.
При грудном вскармливании препарат не используется из-за способности проникать в молоко.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Не следует применять одновременно Диклофенак в уколах с лекарствами, в составе которых есть другие противовоспалительные вещества, антикоагулянты, соединения лития, дигоксин, циклоспорин, метотрексат. Препарат снижает эффективность гипотензивных и мочегонных средств. При использовании с глюкокортикостероидными гормонами наблюдается усиление нежелательных эффектов описываемого лекарства.

Обобщенные отзывы о препарате

Мнения пациентов о Диклофенаке в уколах в составе комплексной терапии болезней суставов свидетельствуют о достаточной эффективности и доступности лечения. Среди побочных явлений чаще всего отмечаются проблемы с желудком.

Александр, 40 лет:
Диклофенак раньше доводилось не раз колоть моей 90-летней бабушке. Один укол хорошо снимал боль в спине и коленях почти на сутки. Кололи на ночь, чтобы боли не нарушали сна. Теперь из-за проблем с сердцем перешли на другое лекарство.

Андрей Николаевич, врач:
Когда обращаются больные с артрозами или остеохондрозом, то при отсутствии противопоказаний сначала назначаю им на пару дней инъекции Диклофенака, после чего у большинства наступает быстрое облегчение болей. Дольше лечение проводится с помощью таблеток.

Аналоги Диклофенака в ампулах

Аналоги Диклофенака

Аналоги Диклофенака в уколах отличаются по составу, стоимости, и выраженности лечебных и нежелательных эффектов, основные препараты для его замены:

  1. Мелоксикам – применяется при суставной патологии, меньше влияет на желудок;
  2. Лорноксикам (Ксефокам) – используется в основном в ревматологии и неврологии, обезболивающее действие более выражено;
  3. Кетонал (кетопрофен) и Дексалгин (декскетопрофен) – имеет ту же сферу использования и аналогичный профиль действия;
  4. Кетанов (кеторолак) – наиболее эффективен для обезболивания после травм и операций, при хронических болезнях суставов не применяется.

Все перечисленные аналоги не уступают по эффективности Диклофенаку, в некоторых клинических ситуациях их эффективность выше, а переносимость – лучше. Но все они проигрывают по цене, благодаря дешевизне Диклофенак остается очень популярным и назначаемым.

Диклофенак в уколах в составе схем лечения болезней суставов из-за своей ценовой доступности и высокой эффективности в устранении боли еще долго будет оставаться альтернативой дорогим новым аналогам.

Применение его в соответствии с рекомендациями врача и с учетом состояния пациента делает лечение безопаснее.

А наличие эффективных аналогов позволяет продолжать лечение в случае отсутствия нужного лекарства или при выявлении противопоказаний.

В видео эксперт расскажет, кому показаны нестероидные противоспалительные средства и как правильно их применять, чтобы улучшить свое здоровье:

Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter, чтобы сообщить нам.

♦  Рубрика: Лекарства.

Источник: http://KakZdravie.com/diklofenak-ukoly-sostav/

Диклофенак: особенности фармакологического эффекта и состав препарата

Диклофенак: особенности фармакологического эффекта и состав препарата

Лекарственный препарат Диклофенак представляет собой сильнодействующее средство, которое обладает выраженным противовоспалительным, анальгезирующим, а также жаропонижающим эффектом.

Согласно статистике, воспалительные процессы и боль регулярно беспокоят более 75% взрослых, поэтому использование такого препарата как Диклофенак является очень востребованным.

Более того, благодаря комплексному лечебному воздействию, данное лекарственное средство является отличной альтернативой парацетамолу, так как при замене данных препаратов терапевтический эффект от них практически не меняется.

Состав

Главным действующим веществом Диклофенака является диклофенак натрия. В качестве вспомогательных ингредиентов в препарате выступают спирт, натрий, маннит и вода для инъекций (для ампул).

Важно знать, что проводить лечение данным лекарственным средством в любой форме выпуска (гель, крем, ректальные свечи, уколы) нужно очень осторожно, так как препарат способен провоцировать у пациентов довольно серьезные побочные эффекты. Особенно опасным считается использование неправильной дозировки препарата. Именно поэтому перед тем как применять Диклофенак на себе, нужно обязательно предварительно проконсультироваться с лечащим врачом.

Диклофенак имеет несколько лекарственных форм выпуска, а именно:

  1. Пероральные таблетки с кишечнорастворимой оболочкой. Внешне такие таблетки имеют круглую форму и желтый оттенок. В упаковке может содержаться по 10, 20 или 30 шт.
  2. Ректальные обезболивающие суппозитории, которые имеют продолговатую форму и белый оттенок.
  3. Мазь наружная белого цвета, которая имеет специфический запах. Упакована она в алюминиевые тубы.
  4. Гель для наружного использования с кремовым оттенком.
  5. Раствор для инъекций, который может быть прозрачным либо со слабым желтым отливом.

Следует отметить, что производителем вышеописанных форм выпуска препарата могут быть разные компании. Качество препарата при этом не сильно отличается. Фармакологическое действие. Диклофенак — это комбинированное лекарственное средство, которое принадлежит к лекарственной группе НПВП.

При попадании в организм препарат ингибирует выработку простагландинов, которые в свою очередь, оказывают большое влияние на развитие болезненности, воспаления и отеков в организме. Благодаря этому Диклофенак оказывает выраженное противовоспалительное, анальгезирующее, а также жаропонижающее лечебное действие.

В случае длительного использования Диклофенака он способствует замедлению выработки протеогликана в хрящевых структурах пациента, благодаря чему препарат считается очень эффективным при шейном остеохондрозе, болях в пояснице и прочих дегенеративных заболеваниях опорно-двигательного аппарата.

Жароснижающее лечебное действие Диклофенака основывается на угнетении выработки простагландинов в ЦНС, а также его выраженным воздействием на терморегуляционные структуры организма.

Сразу следует отметить, что каждая форма выпуска данного лекарственного средства имеет свои показания к применению.

Таким образом, раствор Диклофенака врач может назначить для лечения всевозможных заболевания опорно-двигательного аппарата: артроз, артрит коленных суставов, бурсит и остеоартроз.

Также часто данная форма выпуска лекарства используется при сильных болях в спине, радикулите, воспалительных процессах в малом тазу, специфической невралгии и выраженном болевом синдроме, возникшем после недавно перенесенного оперативного вмешательства.

Диклофенак таблетки, а также наружная мазь и крем обычно используются для симптоматического лечения.

Таким образом, использовать Диклофенак таблетки можно при сильных болях, которые провоцируют онкологические патологии, мигрени, коликах в животе, невралгии, зубной боли и посттравматических болях.

Также часто препарат в кишечнорастворимых оболочках назначают при лихорадке, высокой температуре, активных воспалительных процессах в организме и заболеваниях ЛОР-системы.

Диклофенак мазь обладает выраженным согревающим эффектом. Наиболее эффективной данная форма выпуска препарата будет при ее применении для лечения патологий опорно-двигательного аппарата (хронической форме артрита, при радикулите, остеохондрозе остеоартрозе, подагре). Также Диклофенак мазь с характерным запахом может использоваться при болезни Бехтерева.

Диклофенак мазь, а также прочие формы выпуска препарата имеют довольно много ограничений к использованию, поэтому далеко не все желающие пациенты смогут применять такое лекарство на себе.

Таким образом, противопоказано назначать Диклофенак во время беременности, детям до шести лет, при выраженных нарушениях в кровообращении и наличии кровотечений в пищеварительной системе.

Также строго запрещено применять такое лекарство во время обострения язвы желудка, при лактации и индивидуальной непереносимости пациентом активного вещества препарата.

С осторожностью и только после разрешения врача использовать Диклофенак нужно при пожилом возрасте пациента, алкоголизме, астме, тяжелых заболеваниях почек или сердца, аллергическом рините и сахарном диабете.

Во время проведения данной лечебной терапии общее состояние человека, а также работу его внутренних органов нужно постоянно контролировать. Именно поэтому такое лечение лучше проводить в условиях больницы.

Побочные действия

Диклофенак довольно редко провоцирует побочные эффекты у пациентов, однако, несмотря на хорошую переносимость, иногда препарат все же вызывает у человека ряд нежелательных ухудшений в состоянии.

В большинстве случаев к такому приводит неправильная дозировка использования Диклофенака либо лечение им при наличии важных противопоказаний у пациента.

Часто препарат вызывает побочные эффекты в пищеварительной системе, которые могут проявляться в виде тошноты, рвоты, вздутия, диареи и запора. Реже бывает кровотечение в ЖКТ, цирроз печени, гепатит и колики.

В нервной системе у пациентов после приема Диклофенака могут развиваться побочные эффекты в виде головной боли, головокружения, ухудшения сна и депрессивных состояний.

В более запущенных случаях у пациентов могут возникнуть судороги, слабость, страхи, менингит и дезориентация.

Со стороны органов чувств у больного может возникнуть ухудшение слуха, нарушение зрения и проблемы с ощущением вкуса продуктов.

Как правило, данные осложнения имеют обратимое протекание и при своевременном обращении к врачу человеку возвращается зрение или слух. Со стороны аллергических реакций возможно появление зуда кожи, сыпи, дерматитов разной классификации, экземы и повышения чувствительности.

В более запущенных случаях возникает анафилактический шок. В системе миокарда у пациентов может развиваться боль в груди, скачки артериального давления и сердечная недостаточность. Дополнительными побочными эффектами после лечения Диклофенаком могут быть ухудшение работы почек, отек гортани, кашель, нефрит и гематурия.

Каждая из форм выпуска препарата имеет свои особенности приема и дозировку. Именно поэтому перед началом такого лечения важно внимательно изучить описание приема и действие лекарства.

Раствор

Диклофенак, инструкция к которому содержит полное описание приема лекарства, в форме раствора нужно вводить в мышцу.

Разовая допустимая доза препарата при этом составляет 70 мг.

Для лечения заболеваний суставов данные инъекции следует проводить в течение 7-10 дней. Также разрешается курсовая терапия. Отзывы об эффективности воздействия Диклофенака при патологиях опорно-двигательного аппарата можно прочесть на многочисленных форумах пациентов.

Мазь, гель

Диклофенак, инструкция которого прилагается вместе с препаратом, в форме мази и геля нужно наносить тонким равномерным слоем на пораженный сустав два-три раза в день. Желательно делать это после проведенного массажа или физиопроцедур.

В среднем, курс такого лечения должен составлять от десяти до пятнадцати дней. При появлении жжения или покраснения кожи лечение стоит прекратить, так как это может быть признаком аллергической реакции и негативно повлиять на здоровье человека. При появлении трещин или ран на коже их нужно смазать антисептиком и заклеить пластырем.

Таблетки Диклофенака принимаются внутрь и запиваются обычной водой. Пить их желательно за час до приема пищи. Для взрослых и детей от пятнадцати лет допустимая дозировка препарата составляет 50 мг три раза в день. Для лечения детей от шести до пятнадцати лет можно использовать по 25 мг три раза в день. Принимать такие таблетки можно не дольше семи дней подряд.

Свечи предназначены для ректального применения. Для лечения взрослых суточная дозировка составляет 150 мг, которые стоит разделить на три приема. Длительность такого лечения должна составлять не дольше десяти дней, после чего рекомендуется сделать перерыв.

Для чего еще применяют и как

Диклофенак также может применяться для снижения высокой температуры или устранения болезненности у человека. Для этой цели взрослым нужно принимать по одной таблетке препарата три-четыре раза в день. Для купирования воспаления в малом тазу показано использовать ректальные суппозитории (по 1 свече 2-3 раза в день).

Лекарство Диклофенак: правила хранения, срок годности, условия продажи препарата в аптеках

Продается лекарство Диклофенак, в отличие от витаминов и прочих «легких» средств только по рецепту от лечащего врача, поскольку данный препарат нестероидный является токсическим и сильнодействующим. Именно поэтому перед тем как пойти в аптеку, человеку нужно обратиться к врачу за консультацией и рецептом.

Хранить лекарство Диклофенак рекомендуется при температурном режиме до 25 градусов тепла. Сберегать препарат следует в сухом, хорошо проветриваемом месте, которое будет недоступным для маленьких детей.

Срок годности

Согласно инструкции по применению, использовать препарат разрешается в течение трех лет от даты, указанной на упаковке. По истечении данного срока применение лекарства способно вызвать побочные эффекты, либо значительно снизить ожидаемый лечебный эффект.

Лекарство Диклофенак способно повлиять на скорость реакции человека, поэтому в период лечения им пациенту следует отказаться от деятельности, которая требует высокой концентрации внимания. Более того, во время такой терапии нужно отказаться от приема спиртных напитков.

Препарат Диклофенак: применение для детей и беременных женщин, отзывы пациентов и стоимость препарата

На сегодняшний день препарат Диклофенак в фармакологическом рынке имеет не один десяток аналогов, которые обладают схожим составом и терапевтическим действием. Наиболее эффективными среди них являются следующие препараты: Униклофен, Ортофен, Дорсан, Диклак и Диклоран.

Также в качестве неплохой альтернативы Диклофенаку можно применять препараты Вольтарен, Эмульгель, Парацетамол и Диклоген. Перед использованием данных лекарственных средств нужно обязательно проконсультироваться с врачом, поскольку хоть они и являются аналогами Диклофенака, однако могут иметь разные особенности приема и противопоказания.

Препарат Диклофенак противопоказан для лечения детей с возрастом до шести лет. Таким образом, при необходимости устранения воспаления, боли или высокой температуры, лечащий педиатр должен подобрать для ребенка более безопасный аналог данного препарата.

Препарат Диклофенак противопоказан для его назначения во время беременности, поскольку его активное вещество способно негативно отобразиться на росте, развитии и общем самочувствии плода.

Более того, при необходимости приема Диклофенака в период лактации, нужно отказаться от грудного вскармливания, поскольку активное вещество лекарства способно проникать в грудное молоко.

Отзывы

Для того чтобы иметь возможность лучше понять эффективность использования Диклофенака, приведем отзывы тех людей, которые уже применяли данный препарат на себе:

  1. Виктория «Уже не первый раз применяла Диклофенак при остром ОРВИ. Уже спустя час после приема лекарство снимало боль, устраняло высокую температуру и слабость. Что касается побочных эффектов, то еще ни разу Диклофенак не спровоцировал у меня нежелательных осложнений, поэтому при необходимости я разрешаю его принимать даже своему сыну-подростку.»
  2. Михаил «Уже не первый год я страдаю от прогрессирующего артроза коленного сустава. Для его лечения я применял множество самых разных препаратов. Одним из наиболее эффективных средств, которые я использовал, оказался именно Диклофенак. Мне вводили его в виде внутримышечного раствора, а также я наносил мазь на колено. После такого курса лечения всегда ощущаю заметные облегчения в состоянии.»
  3. Анна «Принимала Диклофенак в форме пероральных таблеток от высокой температуры. Конечно, по поводу терапевтического эффекта препарата у меня нет никаких претензий, однако после лечения у меня стали проявляться побочные эффекты, которые характеризовались болью в животе и обострением язвы. Впредь, если я и буду принимать такой препарат, то только в минимальных дозах.»

Цена, где купить

Сегодня приобрести Диклофенак можно практически в любой аптеке либо интернет-магазине. Цена на данный препарат будет зависеть от конкретной формы выпуска и дозировки средства. В среднем, стоимость Диклофенака составляет 70 руб.

Источник: http://med88.ru/preparaty-dlja-sustavov/diklofenak/

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.