Диротон: описание и воздействие на организм

Содержание

Диротон

Диротон: описание и воздействие на организм

лизиноприл (N-[N-[(IS)-1-карбокси-3-фенилпропил]-L-лизил]-L-пролин дигидрат) относится к группе ингибиторов АПФ.

Снижает уровень ангиотензина II и альдостерона в плазме крови, вследствие чего уменьшается ОПСС, увеличивается МОК, ЧСС не изменяется, возможно усиление перфузии почек.

Гипотензивный эффект дозозависим, наступает приблизительно через 1 ч после приема, достигает максимума приблизительно через 6 ч и сохраняется в течение 24 ч. При длительном лечении эффективность лизиноприла сохраняется.

При внезапном прекращении приема препарата синдрома отмены не отмечено.

После приема внутрь всасывается в неизмененном виде, прием пищи не влияет на абсорбцию препарата. Помимо АПФ, не связывается с другими белками плазмы крови. Биодоступность лизиноприла составляет 25–50%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается приблизительно через 7 ч. В организме не метаболизируется, выделяется почками. Период полувыведения — 12 ч.

Показания

АГ (в виде монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами); хроническая сердечная недостаточность (в составе комплексной терапии).

Применение

Внутрь 1 раз в сутки утром. Поскольку прием пищи не оказывает значимого влияния на всасывание лизиноприла, его можно принимать до или после еды в одно и то же время.

Эссенциальная АГ

Рекомендуемая начальная доза для взрослых, не получающих другие антигипертензивные средства, составляет 10 мг 1 раз в сутки. Обычная поддерживающая доза — 20 мг/сут, которую с учетом динамики АД можно повысить до 40 мг/сут.

Если препарат в указанной дозе не обеспечивает должного терапевтического эффекта, можно дополнительно назначить другое антигипертензивное средство.

Для развития полного терапевтического эффекта может потребоваться 2–4-недельный курс лечения, что следует учесть при повышении дозы.

Если больной предварительно получал диуретическую терапию, прием мочегонных средств необходимо прекратить за 2–3 дня до начала применения Диротона. Если это не представляется возможным, начальная доза препарата не должна превышать 5 мг/сут.

В этом случае после приема первой дозы рекомендуется осуществлять врачебный контроль за состоянием больного в течение нескольких часов (максимум действия достигается примерно через 6 ч), так как возможно возникновение симптоматической гипотензии.

Реноваскулярная АГ

При реноваскулярной АГ, сопровождающей состояния с повышенной активностью ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, взрослым лизиноприл целесообразно назначать в низкой начальной дозе — 2,5–5 мг/сут, под тщательным контролем АД, функции почек, уровня калия в сыворотке крови. Поддерживающую дозу определяют с учетом динамики АД.

Почечная недостаточность

Ввиду того, что лизиноприл выделяется почками, начальную дозу определяют с учетом клиренса креатинина, затем, в зависимости от реакции на проводимую терапию, устанавливают поддерживающую дозу, продолжая контролировать функцию почек, уровень калия и натрия в сыворотке крови.

Клиренс креатинина, мл/минНачальная доза, мг/сут
30–7010–30≤10 (включая больных, находящихся на гемодиализе)5–102,5–52,5

Cердечная недостаточность

Диротон можно применять в сочетании с диуретиками и/или сердечными гликозидами. До его назначения дозу диуретика по возможности следует снизить. Начальная суточная доза у взрослых — 2,5 мг, впоследствии ее можно повысить до обычной поддерживающей — 5–10 мг/сут.

Максимальная суточная доза для взрослых — 20 мг.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату, ангионевротический отек после приема других ингибиторов АПФ в анамнезе, период беременности и кормления грудью, детский возраст (эффективность и безопасность применения препарата не установлены).

Побочные эффекты

Головокружение, головная боль, чувство слабости, диарея, сухой кашель, рвота, тошнота, ортостатический эффект, кожная сыпь, боль в области груди, ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, надгортанника, гортани.

При развитии ангионевротического отека препарат отменяют, для предупреждения обструкции дыхательных путей назначают адекватную неотложную терапию: 0,3–0,5 мл 0,1% р-ра эпинефрина п/к или 0,1 мл (0,1 мг) в/в медленно, ГКС, антигистаминные препараты.

При применении препарата возможны изменения лабораторных показателей: агранулоцитоз, снижение уровня гемоглобина и гематокрита, гиперкалиемия, повышение уровня креатинина и азота мочевины в сыворотке крови (особенно при наличии заболеваний почек, сахарном диабете, реноваскулярной гипертензии).

Особые указания

Симптоматическая гипотензия может возникать у больных, получающих лечение диуретиками, или при дегидратации иного генеза (повышенная потливость, длительная рвота, профузный понос), а также при сердечной недостаточности. При возникновении симптоматической гипотензии рекомендуется уложить больного, в случае необходимости — провести инфузию изотонического р-ра натрия хлорида.

До начала лечения по возможности следует нормализовать уровень натрия в сыворотке крови и возместить утраченный объем жидкости, контролировать АД.

При стенозе почечной артерии (особенно при билатеральном стенозе или стенозе артерии единственной почки), а также при дегидратации применение Диротона может привести к нарушению функции почек вплоть до ОПН, которая обычно обратима и проходит после отмены препарата.

Прием препарата (особенно в начале лечения) может влиять на способность управлять транспортными средствами и выполнять опасные работы, поэтому до определения индивидуальной реакции от подобной деятельности следует воздержаться.

При обширных оперативных вмешательствах или применении средств для наркоза, способных вызывать артериальную гипотензию, Диротон блокирует образование ангиотензина II, наступающее после компенсаторного высвобождения ренина. Гипотензия, возникшая вследствие вышеуказанного механизма, может быть устранена возмещением объема внутрисосудистой жидкости.

Необходимо соблюдать особую осторожность при определении дозы препарата больным пожилого возраста.

Ввиду того, что потенциальный риск возникновения агранулоцитоза полностью исключить нельзя, при использовании препарата необходимо проводить периодический контроль периферической крови.

Взаимодействия

Требуется особая осторожность при одновременном применении лизиноприла с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид) и препаратами калия (повышается риск развития гиперкалиемии, особенно при нарушенной функции почек), диуретиками (усиление антигипертензивного эффекта), другими антигипертензивными средствами (аддитивный эффект), НПВП, особенно с индометацином (снижение антигипертензивного эффекта), с солями лития (выделение лития может уменьшиться, поэтому следует регулярно контролировать его уровень в сыворотке крови). Возможно усиление эффекта алкоголя, уменьшение выраженности действия калийуретического действия диуретиков. В условиях диализа с использованием полиакрилнитриловой мембраны может развиться анафилактический шок, поэтому рекомендуется либо использовать другой тип мембраны для диализа, либо назначать другие антигипертензивные препараты.

Передозировка

Проявляется выраженной артериальной гипотензией. Лечение симптоматическое (восполнение ОЦК, восстановление водно-электролитного баланса). Диротон выводится из организма при гемодиализе.

Условия хранения

При температуре 15–30 °С.

Источник: http://it-apharm.ru/diroton.html

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
  • I15 Вторичная гипертензия
  • I21 Острый инфаркт миокарда
  • I50.9 Сердечная недостаточность неуточненная
  • N08.3 Гломерулярные поражения при сахарном диабете (E10-14+ с общим четвертым знаком .2)

Состав и форма выпуска

Таблетки 1 табл.
лизиноприл 2,5 мг
5 мг
10 мг
20 мг
вспомогательные вещества: магния стеарат; тальк; маннит; крахмал кукурузный; кальция гидрофосфат дигидрат

в контурной ячейковой упаковке 14 шт.; в коробке 1 или 2 упаковки.

Описание лекарственной формы

Таблетки 2,5 мг: плоские таблетки белого или почти белого цвета, формы диска с фаской, с маркировкой «2,5» на одной стороне и с риской — на другой.

Таблетки 5 мг: плоские таблетки белого или почти белого цвета, формы диска с фаской, с маркировкой «5» на одной стороне и с риской — на другой.

Таблетки 10 мг: четырехугольные, двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета, с маркировкой «10» на одной стороне и с риской — на другой.

Таблетки 20 мг: пятиугольные, двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета, с маркировкой «20» на одной стороне и с риской — на другой.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие – вазодилатирующее периферическое, гипотензивное.

Фармакодинамика

Диротон® — ингибитор АПФ, уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. Уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез ПГ.

Снижает ОПСС, АД, преднагрузку, давление в легочных капиллярах, вызывает увеличение минутного объема крови и повышение толерантности миокарда к нагрузкам у больных с хронической сердечной недостаточностью. Расширяет артерии в большей степени, чем вены.

Некоторые эффекты объясняются воздействием на тканевые ренин-ангиотензиновые системы. При длительном применении уменьшается гипертрофия миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.

Ингибиторы АПФ удлиняют продолжительность жизни больных хронической сердечной недостаточностью, замедляют прогрессирование дисфункции левого желудочка у больных, перенесших инфаркт миокарда без клинических проявлений сердечной недостаточности.

Антигипертензивный эффект начинается приблизительно через 1 ч. Максимальный эффект определяется через 6–7 ч и сохраняется в течение 24 ч. При артериальной гипертензии стабильное действие развивается через 1–2 мес.

При резкой отмене препарата не наблюдали выраженного повышения АД.

Помимо снижения АД лизиноприл уменьшает альбуминурию. У больных с гипергликемией способствует нормализации функции поврежденного гломерулярного эндотелия. Лизиноприл не влияет на концентрацию глюкозы в крови у больных сахарным диабетом и не приводит к учащению случаев гипогликемии.

Фармакокинетика

Прием пищи не влияет на всасывание лизиноприла. Абсорбция  — 30%. Биодоступность — 29%. Почти не связывается с белками плазмы крови, связывается исключительно с АПФ. В неизмененном виде попадает в системное кровообращение.

Время достижения максимальной концентрации — 6 ч. В дозе 10 мг в день Cmax — 32–38 нг/мл. Метаболизму почти не подвергается, выводится почками в неизмененном виде. Фракция, связанная с АПФ, выводится медленно. T1/2 — 12,6 ч.

Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер низкая.

Показания препарата Диротон®

артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами);

хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии для лечения больных, принимающих препараты наперстянки и/или диуретики);

острый инфаркт миокарда (в первые 24 ч со стабильными показателями гемодинамики для поддержания этих показателей и профилактики дисфункции левой сердечной камеры и сердечной недостаточности);

диабетическая нефропатия (снижения альбуминурии у инсулинозависимых больных с нормальным АД и инсулинонезависимых больных с артериальной гипертензией).

Противопоказания

повышенная чувствительность к лизиноприлу или другим ингибиторам АПФ;

ангионевротический отек в анамнезе, в т.ч. и от применения ингибиторов АПФ;

наследственный отек Квинке;

возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью:

выраженные нарушения функции почек;

двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией;

состояние после трансплантации почки;

почечная недостаточность, азотемия;

гиперкалиемия;

стеноз устья аорты;

гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;

первичный гиперальдостеронизм;

артериальная гипотензия;

цереброваскулярные заболевания (в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения);

ИБС;

коронарная недостаточность;

аутоиммунные системные заболевания соединительной ткани (в т.ч. склеродермия, системная красная волчанка);

угнетение костно-мозгового кроветворения;

диета с ограничением натрия;

гиповолемические состояния (в т.ч. в результате диареи, рвоты);

пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение Диротона® в период беременности противопоказано. При установлении беременности прием препарата нужно прекратить как можно раньше.

Прием ингибиторов АПФ во II и III триместре беременности оказывает неблагоприятное воздействие на плод (возможны выраженное снижение АД, почечная недостаточность, гиперкалиемия, гипоплазия черепа, внутриутробная смерть). Данных о негативных влияниях препарата на плод в случае применения во время I триместра нет.

За новорожденными и грудными детьми, которые подверглись внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется вести тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии.

Лизиноприл проникает через плаценту. Нет данных о проникновении Диротона® в грудное молоко. На период лечения препаратом необходимо отменить грудное вскармливание.

Побочные действия

Наиболее часто встречающиеся побочные эффекты: головокружение, головная боль (у 5–6% больных), слабость, диарея, сухой кашель (3%), тошнота, рвота, ортостатическая гипотензия, кожная сыпь, боль в груди (1–3%).

Прочие побочные эффекты (частота

Источник: http://lechebtravy.zu8.ru/diroton

Как препарат Диротон влияет на мужскую потенцию

Диротон: описание и воздействие на организм

 

Диротон не совместим со многими лекарственными средствами

Сексуальная функция зависит от многих условий – возраста, общего уровня здоровья, психологического состояния. Нередко половая сила снижается после приема некоторых медикаментов, в первую очередь — влияющих на сосуды. Одно из таких средств — таблетки Диротон, которые назначают при гипертонии и заболеваниях сердца. Насколько опасно их влияние на потенцию, и как можно его избежать?

Что такое препарат Диротон и зачем его назначают

Основу лекарства составляет Лизиноприл — вещество, способное подавлять выработку фермента АПФ. Благодаря ему стенки артерий расслабляются, облегчая кровоток.

Этот биохимический процесс приводит к снижению давления, не уменьшая при этом частоты сердечных сокращений.

Кроме того, лизиноприл оказывает активное воздействие на легочные капилляры, почечные сосуды, желудочки сердца.

Лечебные свойства Диротона делают его незаменимым средством при следующих заболеваниях:

Гипертонияиспользуется как основное лекарство
Хроническая сердечная недостаточностьидет в комплексе с мочегонными препаратами и медикаментами на основе наперстянки
Инфаркт миокардаприменяется в ходе реанимационных мероприятий, предупреждает патологические изменения в левом желудочке сердца
Диабетическая нефропатиядействует как стимулятор почечного кровообращения

Длительный прием лекарства устраняет гипертрофию стенок артерий и миокарда. Самостоятельно рассчитывать дозу препарата и, тем более, принимать его без назначения врача ни в коем случае нельзя.

Набор Казанова
Цена: 850 Р Отзывы покупателей Набор Ловелас
Цена: 850 Р Отзывы покупателей Набор Семейный
Цена: 1200 Р Отзывы покупателей

Как поднять и восстановить либидо

Как прием Диротона влияет на мужскую потенцию

Главное предназначение лекарства — уменьшить сопротивление сосудистых стенок и расслабить их, чтобы снизить давление крови. В результате кровоток в тазовых органах становится менее активным, и как следствие — ухудшается эрекция. К тому же, лизиноприл изменяет гормональный фон, сокращая выработку тестостерона и серотонина.

Продолжительный прием медикамента вызывает еще ряд негативных явлений в сексуальной функции, в их числе:

Ухудшение потенции не должно стать причиной отказа от Диротона. Следует помнить, что он признан весьма действенным средством от гипертензии, как эссенциальной, так и реноваскулярной. Состояние половой слабости — обратимое, то есть, после окончания курса лечения потенция постепенно восстанавливается.

Важно не превышать дозировок, назначенных врачом. Как правило, при гипертонии прописывают от 10 до 40 мг в день, без применения других лекарств, снижающих давление. Дневной дозой при реноваскулярной гипертензии считается 2,5 — 5 мг. Мужчины, которые принимают мочегонные средства, не должны употреблять более 5 мг препарата в день.

Возможно Вам будет интересно

Как снизить чувствительность головки полового члена

Прием Диротона продолжается от 2 недель до месяца. Таблетки пьют по утрам, натощак. Ни в коем случае нельзя комбинировать препарат с медикаментами, содержащими калий, золото, антидепрессанты и барбитураты. Опасно также употреблять алкогольные напитки, проводить много времени на жаре и усиленно заниматься спортом.

При соблюдении всех правил проблемы с потенцией не затягиваются надолго. Не рекомендуется во время лечения Диротоном принимать таблетки-стимуляторы потенции, типа Вигры или Сиалиса — они могут спровоцировать скачки давления.

Через 2-3 недели сексуальная функция сама по себе возвращается в норму. Если же этого не происходит, необходимо обратиться к урологу для выявления других причин половой слабости.

Врач подберет подходящее стимулирующее средство — биодобавку, капли или таблетки.

У некоторых мужчин Диротон вызывает сонливость днем и бессонницу по ночам, общую слабость, быструю утомляемость. На почве этих симптомов формируется психологическая импотенция, которая не проходит самостоятельно. В таких ситуациях нужна консультация психотерапевта.

Негативные последствия для организма от использования Диротона

Нередко прием таблеток Диротон вызывает сухость во рту и искажение вкусовых ощущений

Сосудорасширяющее действие препарата неоднозначно отражается на пациентах с сердечно-сосудистыми заболеваниями.

Доказано, что прием Диротона иногда вызывает сокращение или учащение сердечного ритма, колющую боль в груди, резкое снижение давления и даже инфаркты.

Лекарство может угнетать работу печени и пищеварительного тракта. Это приводит к несварению, рвоте, поносам и запорам. Часть пациентов жалуются на боли в животе, отсутствие аппетита.

Как и все медикаменты, Диротон иногда становится причиной аллергических реакций — кожной сыпи, зуда, кашля и отеков. Прямое воздействие на сосуды провоцирует также воспаление стенок артерий.

Препарат активно стимулирует мочевыводящую систему, что иногда приводит к почечной недостаточности и интоксикации организма. Лизиноприл постепенно ухудшает состав крови, разрушая красные кровяные тельца.

У некоторых пациентов возникает нехватка нейтрофильных гранулоцитов.

Нервная система также испытывает на себе негативные последствия Диротона. Мужчины, принимающие препарат, нередко страдают от хронической усталости, пониженного тонуса, постоянной сонливости. Ухудшаются мозговые функции — внимание и память. К побочным эффектам препарата относится также периодическое ощущение лихорадки, обострение подагры и артрита.

Врачи категорически запрещают прием Диротона в следующих ситуациях:

  1. азотемический синдром (повышенное содержание соединений азота в крови);
  2. операции по пересадке почек;
  3. повышенный уровень калия в организме;
  4. хроническая почечная недостаточность;
  5. стеноз аортального устья.

Лишь в крайних случаях препарат назначается людям, страдающим тяжелой сердечной недостаточностью, сложными формами сахарного диабета, двусторонним стенозом почечных артерий.

как лекарства от высокого давления влияют на потенцию

В данном ролике можно узнать как и какие препараты от высокого давления влияют на мужскую потенцию.

Еще статьи

Источник: http://AptekaMan.ru/blog/diroton-i-potenciya.html

Описание лекарственной формы

Таблетки 2,5 мг: плоские таблетки белого или почти белого цвета, формы диска с фаской, с маркировкой «2,5» на одной стороне и с риской — на другой.

Таблетки 5 мг: плоские таблетки белого или почти белого цвета, формы диска с фаской, с маркировкой «5» на одной стороне и с риской — на другой.

Таблетки 10 мг: четырехугольные, двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета, с маркировкой «10» на одной стороне и с риской — на другой.

Таблетки 20 мг: пятиугольные, двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета, с маркировкой «20» на одной стороне и с риской — на другой.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие – гипотензивное, вазодилатирующее периферическое.

Фармакокинетика

Прием пищи не влияет на всасывание лизиноприла. Абсорбция  — 30%. Биодоступность — 29%. Почти не связывается с белками плазмы крови, связывается исключительно с АПФ. В неизмененном виде попадает в системное кровообращение.

Время достижения максимальной концентрации — 6 ч. В дозе 10 мг в день Cmax — 32–38 нг/мл. Метаболизму почти не подвергается, выводится почками в неизмененном виде. Фракция, связанная с АПФ, выводится медленно. T1/2 — 12,6 ч.

Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер низкая.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение Диротона® в период беременности противопоказано. При установлении беременности прием препарата нужно прекратить как можно раньше.

Прием ингибиторов АПФ во II и III триместре беременности оказывает неблагоприятное воздействие на плод (возможны выраженное снижение АД, почечная недостаточность, гиперкалиемия, гипоплазия черепа, внутриутробная смерть). Данных о негативных влияниях препарата на плод в случае применения во время I триместра нет.

За новорожденными и грудными детьми, которые подверглись внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется вести тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии.

Лизиноприл проникает через плаценту. Нет данных о проникновении Диротона® в грудное молоко. На период лечения препаратом необходимо отменить грудное вскармливание.

Побочные действия

Наиболее часто встречающиеся побочные эффекты: головокружение, головная боль (у 5–6% больных), слабость, диарея, сухой кашель (3%), тошнота, рвота, ортостатическая гипотензия, кожная сыпь, боль в груди (1–3%).

Прочие побочные эффекты (частота

Источник: http://farmugroza.ru/medication/3865-diroton.html

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.