Гуанфацин: показания, механизм действия и популярные препараты на основе вещества

Содержание

Антигипертензивные средства: фармакология и побочные эффекты

Гуанфацин: показания, механизм действия и популярные препараты на основе вещества

Антигипертензивные средства — препараты, способные к снижению уровня давления при любом его изначальном уровне или при артериальной гипертензии.

Общие сведения

Артериальная гипертензия — патология, при которой определяется устойчивое повышение давления в диастолу и систолу в покое до значений выше 140 и 90 мм рт.ст. Различают два главных типа артериальной гипертензии:

  • Эссенциальная, первичная гипертоническая болезнь — состояние, при котором повышение давления является основой заболевания. Встречается у 25% населения, появляется преимущественно на фоне постоянных стрессов и переживаний.
  • Симптоматическая гипертензия или вторичная гипертензия — явление повышения давления на фоне какого-либо другого заболевания.

Уровень давления в нашем организме зависит от трёх основных факторов:

  • Сердечный выброс — изменяется при усилении и возрастании частоты сокращений;
  • Периферическое сопротивление — сила, с которой сокращаются периферические сосуды;
  • Общий объём крови — вся кровь, находящаяся в сосудах. При задержке жидкости может увеличиваться.

Давление регулируется как нервной системой, так и множеством гормонов, в частности почечной системой (ренин-ангиотензиновой). Большую роль в повышении давления играет адреналин.

Гипертензия может привести к изменению размеров камер сердца, повысить риск инфарктов, атеросклероза, поражения почек.

Классификация антигипертензивных средства

Существует несколько важнейших групп препаратов, применяемых в практике в качестве антигипертензивных:

  1. Антиадренергические средства (нейротропные);
  2. Средства, понижающие действие ренин-ангиотензиновой почечной системы;
  3. Антигипертензивные средства миотропного действия;
  4. Диуретические препараты (мочегонные).

Антиадренергические (нейтротропные) средства

Данная группа делится на вещества центрального и периферического воздействия.

К антигипертензивным препаратам с центральным действием относят вещества, понижающие влияние нервного сосудодвигательного центра, например Клонидин (Клофелин), Гуанфацин, Моксонидин, Метилдофа.

  • Клонидин (Клофелин). Антигипертензивный эффект препарата обусловлен воздействием на адреналиновые А2 и имидазолиновые I2 рецепторы в центрах продолговатого мозга. При применении препарата снижается продукция ренина в почечных клетках, уменьшается сердечный выброс, сосуды расширяются. Действует 6 — 12 часов;
  • Гуанфацин и Метилдофа также способствуют расширению сосудов и замедляют сердечную деятельность. Действуют продолжительнее Клонидина, до 24 часов. У данных веществ, как и у Клонидина, имеется ряд существенных побочных эффектов. Значительно выражен седативный эффект, ощущение сухости во рту, депрессия, отёки, запоры, головокружение и сонливость;
  • Моксонидин является препаратом второго поколения, его механизм действия более совершенен. Он избирательно воздействует на имидазолиновые рецепторы и тормозит действие симпатической НС на сердце. Характеризуется меньшими побочными эффектами, чем вышеописанные средства с центральным действием.

Препараты периферического действия

К препаратам периферического действия относятся ганглиоблокаторы, симпатолитики, блокаторы адренорецепторов.

  1. Ганглиоблокаторы — средства, вызывающие блок симпатических нервных узлов. Это приводит к быстрому расширению сосудов и заметному понижению давления. К данной группе относятся Пентамини Бензогексоний. Нередко вызывают такие побочные действия, как тахикардия, ощущение сухости во рту, ортостатический коллапс (стремительное падение давления при внезапной смене позы с сидячей на вертикальную). Средства применяются редко, преимущественно при гипертоническом кризисе и операциях;
  2. Симпатолитики — препараты, подавляющие выделение норадреналина нервными клетками. Вызывают ослабевание венозного и артериального сопротивления, расширение сосудов. К данной группе принадлежат Резерпин и Гуанетидин. Применяются как дополнительные к основной терапии, действие проявляется через 1-2 недели после начала приёма. К побочным эффектам относят угнетение нервной системы (сонливость, депрессия), гастрит, заложенность носа;
  3. Средства, вызывающие блокаду адренорецепторов. Данные вещества делятся на следующие значимые группы соединений:Альфа-адреноблокирующие. Препарат Фентоламин блокирует сразу А1 и А2 рецепторы, в противодействие эффектам адреналина и норадреналина. Такое действие вызывает стремительное расширение венул и артериол, что вскоре снижает давление. Применяется для выявления вторичной гипертензии, появляющейся на фоне феохромоцитомы или болезни Рейно. Празозин и доксазозинизбирательно блокируют А1 рецепторы, вызывают расширение сосудов и рефлекторную тахикардию;
  4. Бета-адреноблокирующие. Многочисленные лекарственные средства этого типа занимают ведущее место в терапии гипертензии. Неизбирательные бета-блокаторы (Пропранолол) блокируют бета-1 и бета-2 рецепторы, избирательные (Атенолол, Бисопролол) блокируют только бета-1 рецепторы, действуя только на сердце. Антигипертензивное действие данных препаратов обусловлено понижением объёма сердечного выброса в связи с блокадой бета-1 рецепторов, уменьшение действия симпатической системы в связи с блокадой бета-2 рецепторов и торможение выделения почками ренина;
  5. Альфа-бета-адреноблокаторы (в частности, Лабеталол, Карведилол). Вызывают длительное снижение давления за счёт блока сразу всех типов рецепторов. Также действуют как антиоксиданты, снижают уровень «вредного» холестерина в крови. Применяются для лечения ГБ и гипертонических кризов;
  6. Средства, понижающие влияние ренин-ангиотензиновой почечной системы (сокращенно — РААС)

Ренин-ангиотензиновая система — специальная почечная система контроля давления, повышение активности которой приводит к усугублению гипертонической болезни.

Специализированные клетки почек вырабатывают вещество ренин, под действием которого в результате нескольких химических реакций образуются последовательно ангиотензин 1 и ангиотензин 2.

Ангиотензин 2 обладает серьёзным сосудосуживающим действием, а также увеличивает выработку гормона альдостерона, за счёт которого повышается объем крови.

К средствам, изменяющим активность данной системы, относятся:

  1. Ингибиторы АПФ (специализированного ангиотензин -превращающего фактора). Относятся к ним Каптоприл, Эналаприл, Периндоприл. Благодаря действию этих препаратов снижается выработка ангиотензина 2, сосуды расширяются, уменьшается выработка альдостерона, что приводит к снижению объёма крови. Применяются данные средства при артериальной гипертензии, застойной недостаточности. Обычно Каптоприл применяется в виде таблеток, действует на протяжении 4-8 часов. Эналаприл действует дольше, 24 часа и более. Побочными эффектами группы являются сухой кашель, головная боль, белок в моче, кожная сыпь;
  2. Ингибиторы вазопептида3. Препарат Омапатрилат является инновационным средством для лечения гипертонии. Его антигипертензивный эффект обусловлен ингибированием действия ферментов, которые отвечают за выработку ангиотензинов, и восстановлением баланса регуляции давления. Действует более 24 часов, характеризуется наименьшими побочными эффектами среди иных препаратов, влияющих на активность РААС;
  3. Блокаторы ангиотензиновых рецепторов. К ним относятся Лозартан, Валсартан. Препараты блокируют действие ангиотензина 2 на рецепторы сосудов и не допускают их сужения. Отличаются хорошей переносимостью любыми пациентами, в связи с чем их применяют для долгосрочного лечения ГБ.

Антигипертензивные средства миотропного действия

Ведущий механизм снижения давления этой группы препаратов — снижение тонуса мышц сосудов и их расширение. Этого можно достичь различными методами: блокадой каналов ионов кальция, активацией калиевых каналов, влиянием на мышечные клетки оксида азота NO и др.
Различают следующие группы миотропных средств с сосудорасширяющим действием:

  •  Дигидропиридиновые блокаторы кальциевых каналов мембран клеток. Кальций имеет огромное значение при сокращении гладкомышечных клеток. Во время передачи нервного импульса кальций проходит внутрь мышечных клеток сквозь специальные кальциевые каналы, что провоцирует целый каскад химических реакций, итогом которого становится сокращение гладкомышечных клеток. Блокировка проникновения кальция в клетку ведёт к уменьшению сократимости сосудов и вызывает гипотензию.К этой группе принадлежат Нифедипин, Амлодипин, Лацидипин. Препараты стимулируют быстрое расширение сосудов, таблетки закладываются под язык. Короткодействующие лекарственные формы (Коринфар) не рекомендуются для постоянного применения. Систематически принимаются пролонгированные формы Нифедипина (Кордафлекс ретард), действующие 24 часа. Главными побочными эффектами кальциевых блокаторов являются тошнота, частое сердцебиение, отёки ног, головокружение.
  • Активаторы калиевых каналов миоцитов: Миноксидил, Диазоксид. Способствуют открытию каналов для ионов калия в мембранах ангиоцитов. Это провоцирует выход ионов калия прочь из клетки, что, в свою очередь, вызывает выход ионов кальция и понижает сократимость сосудов.Миноксидил — препарат, действующий при тяжёлых формах гипертензии, когда другие средства бессильны. Антигипертензивная терапия Миноксидилом эффективна уже в первые дни применения, эффект продлевается до 10-24 часов. Среди заметных побочных эффектов — задерживание воды в организме, возникновение отёков, увеличение силы сердцебиения. Диазоксид — препарат для прекращения гипертензивных кризов. Диазоксид вводится внутривенно и действует уже через 1 минуту. Действует 12 часов, вызывает задержку жидкости, тахикардию.
  • Донаторы оксида азота. Представитель — Натрия нитропруссид — средство, при введении которого внутривенно выделяется оксид азота NO, который обладает сосудорасширяющими свойствами. Применяется при срочной необходимости снижения уровня давления во время хирургических операций и при острой сердечной недостаточности. Действует через 1 минуту после введения, вызывает тахикардию, судороги, головную боль.
  • Препараты с непосредственным миотропным действием. Гидралазин воздействует на мелкие артериолы и артерии, снижает сопротивление сосудов, понижает давление. Возможно рефлекторное учащение сердцебиения. Сульфат магния способен снижать давление на непродолжительное время, используется преимущественно при гипертонических кризах, редко принимается продолжительно.

Мочегонные средства

Диуретические средства — вещества, увеличивающие мочеотделение, применяемые для выведения избыточных количеств воды, снижения давления и устранения отёков. Действуют данные препараты на различные отделы нефрона.

Нефрон — основной тип почечных клеток, имеет капсулу, проксимальный извитой, изогнутую петлю Генле, далее дистальный извитой каналец и в конце собирательную трубку.

Выделяют следующие группы диуретических средств:

  1. Тиазидные и тиазидоподобные вещества: Гидрохлоротиазид, Хлорталидон, Клопамид. Данная группа препаратов препятствует повторному проникновению ионов калия, хлора, натрия и магния в кровь из почечных дистальных канальцев. Этот процесс увеличивает выведение воды из организма и способствует устранению отёков. Препараты эффективны при застойной сердечной недостаточности, на любой стадии гипертонической болезни. Гидрохлоротиазид действует 8-12 часов, Хлорталидондействует до 3 суток, Клопамид наиболее активен и действует до 18 часов. Различают среди побочных эффектов: обострение подагры, гипокалиемия.
  2. Петлевые диуретики (салуретики): наиболее мощный Фуросемид (Лазикс), Буметанид. Наиболее мощные препараты из существующих диуретиков. Антигипертензивный эффект обусловлен нарушение всасывания ионов калия, кальция, а также магния, хлора и натрия. Фуросемид начинает действовать через полчаса после внутривенного введения. Применяется обычно при артериальной гипертензии, острой почечной недостаточности. Неприятными побочными эффектами этих средств являются токсическое действие на органы слуха, обострения подагры.
  3. Калийсберегающие диуретики: главные представители — Спиронолактон, Триамтерен. Понижают обратное всасывание в кровоток натрия, но не влияют на выделение магния и калия, тем самым сохраняя их концентрацию в крови. Обладают щадящим действием, маленькая вероятность проявления побочных эффектов при применении. Применяются в комбинации с иными диуретическими препаратами для продолжительного лечения артериальной гипертензии. Существенные побочные эффекты — гинекомастия, ощущение тошноты, диарея, возможна импотенция.
  4. Осмотические диуретики: Маннит. Вещества, которые не позволяют воде возвращаться в кровоток при прохождении через почки. При его применении снижается, иногда слишком резко, объем циркулирующей крови. Возможно применение Маннитола при гипертонических кризах или мгновенных отёках.

Комбинированные препараты

Часто в таблетированной форме выпускаются комбинации препаратов, которые совместно оказывают больший эффект, чем при раздельном приёме.

  1. Адельфан — Резерпин 0.0001 г плюс Дигидралазин 0.01 г.
  2. Адельфан-эзидрекс — Резерпин 0.0001 г плюс Дигидралазин 0.01 г плюс Дихлортиазид 0.01 г
  3. Адельфан-эзидрекс-К также содержит хлорид калия 0.6 г
  4. Кристепин — Резерпин 0.0001 г плюс Дигидроэргокристин 0.0005 г плюс Клопамид 0.005 г
  5. Трирезид-К — Резерпин 0.0001 г плюс Дигидралазин 0.01 г плюс Гидрохлоротиазид 0.01 г, калия хлорид 0.35 г

Источник: https://ritmserdca.ru/gipertoniya/antigipertenzivnye-sredstva.html

ЭСТУЛИК

Гуанфацин: показания, механизм действия и популярные препараты на основе вещества
Стимулятор центральных альфа2-адренорецепторов. Антигипертензивный препарат

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого или желтовато-белого цвета, круглые, плоские, с фаской, с риской на одной стороне и с гравировкой стилизованной буквы “Е” на другой стороне; без или почти без запаха.

1 таб.
гуанфацина гидрохлорид1.15 мг,
 что соответствует содержанию гуанфацина1 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, стеариновая кислота.

10 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Гуанфацин является гипотензивным средством, действие которого основано на стимуляции центральных α2-адренорецепторов, что приводит к снижению симпатического тонуса. Стимуляция периферических α2-адренорецепторов вызывает брадикардию, что также может способствовать развитию гипотензивного эффекта. Препарат уменьшает ОПСС, что ведет к снижению АД.

Сердечный выброс не изменяется. Урежение ЧСС компенсируется повышением систолического объема. Механизмы регуляции АД в покое и при физической нагрузке не изменяются. Препарат не влияет на скорость клубочковой фильтрации.

Он также снижает активность ренина плазмы и уровень норадреналина плазмы крови, однако, эти эффекты не коррелируют с величиной снижения АД.

Фармакологические свойства препарата позволяют предположить, что он может дать благоприятный эффект у пациентов с обструктивными заболеваниями дыхательных путей, сердечной или почечной недостаточностью, AV-блокадой I степени, сахарным диабетом, подагрой или гиперлипидемией.

Фармакокинетика

После приема внутрь гуанфацин быстро и полностью всасывается в ЖКТ. Его метаболизм первого прохождения через печень не имеет клинического значения. Биодоступность составляет 80%. Степень связывания с белками плазмы крови составляет 60-70% (50% – с эритроцитами). Vd – 6.3 л/кг. Cmax препарата в плазме крови достигается через 1-4 ч после приема. Его фармакокинетика линейна.

Метаболизируется в печени с образованием сульфатных и глюкуронидных конъюгатов. Через почки выводится 80% введенной дозы. Примерно 50% (40-75%) выводится в неизмененном виде; остальное количество выводится в форме метаболитов. T1/2 составляет 17-18 ч (10-30 ч); длительный эффект препарата (более 24 ч) позволяет принимать его 1 раз/сут.

Препарат проникает через плацентарный барьер и выделяется в грудное молоко.

Пожилые пациенты: возможно увеличение T1/2, однако пожилые пациенты могут получать обычные дозы.

Нарушение функции почек: клиренс гуанфацина снижается, но вследствие повышения печеночного метаболизма необходимость в снижении дозы отсутствует. Пациенты находящиеся на гемодиализе не нуждаются в дополнительных дозах, т.к. гуанфацин практически не выводится при диализе (выводится 2.4% всосавшейся дозы).

Нарушение функции печени: гуанфацин не кумулируется в организме.

Показания

— артериальная гипертензия, обычно в составе комбинированной терапии, при недостаточной эффективности других антигипертензивных средств или противопоказаниях к их применению.

Противопоказания

— пациентам с непереносимостью лактозы, галактоземией или синдромом нарушения всасывания глюкозы/галактозы;

— кардиогенный шок;

— коллапс;

— артериальная гипотензия;

— беременность;

— период лактации;

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— повышенная чувствительность к активному или любому из неактивных ингредиентов препарата.

С осторожностью: AV-блокада II-IIIстепени, депрессия в анамнезе, хроническая печеночная недостаточность, выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, облитерирующие заболевания периферических артерий, синусовая брадикардия, недавно перенесенный инфаркт миокарда.

Дозировка

Внутрь.

В большинстве случаев достаточное снижение АД достигается приемом 1 дозы/сут, начиная с 0.5 мг или 1 мг (1/2-1 таб.) на ночь (из-за седативного побочного эффекта гуанфацина).

При необходимости дозу можно повышать по 0.5-1 мг (1/2-1 таб.)/сут с интервалами обычно не менее 2-3 недель до достижения желаемого снижения АД. Максимальная суточная доза составляет 3 мг.

Пожилые пациенты: коррекции дозы не требуется.

Нарушение функции почек: коррекция режима дозирования не требуется.

Нарушение функции печени: возможно применение обычных доз, т.к. кумуляции гуанфацина не наблюдается.

Нарушение функции почек и печени: может потребоваться снижение дозы. Необходимо тщательное медицинское наблюдение.

Дети в возрасте до 18 лет: эффективность и безопасность не установлены.

Частота и интенсивность нежелательных эффектов зависят от дозы.

Средняя доза 0.5-1 мг обычно хорошо переносится. Более высокие дозы могут вызывать побочные эффекты.

Чаще всего (10-15%) наблюдаются сухость во рту, седативный эффект, головокружение, запор, брадикардия.

Редко (3-10%) отмечаются головная боль, бессонница, слабость, ортостатическая гипотензия.

Очень редко (

Источник: https://health.mail.ru/drug/estulic/

Гуанфацин: показания, механизм действия и популярные препараты на основе вещества

Гуанфацин: показания, механизм действия и популярные препараты на основе вещества

Гуанфацин давно применяют в кардиологической практике для моно- и комбинированной терапии гипертонической болезни. Данное активное вещество зарекомендовало себя как эффективный инструмент в борьбе с гипертензией.

Средство обладает выраженным гипотензивным эффектом.

По строгим показаниям может применяться в период беременности и в раннем возрасте.

  • Международное непатентованное название — Гуанфацин (по-латыни, Guanfacinum).
  • Торговые наименования препаратов — Эстулик (Egis, Венгрия), Интунив (Shire Pharmaceuticals Ltd., Ирландия).
  • Код по АТХ — С02АС02.
  • Фармакотерапевтическая группа — гипотензивное средство, α2 — адреномиметик.

Химическая формула Гуанфацина — С9Н9Cl2N3O, по внешнему виду представляет собой порошок белого цвета, растворимый в воде и спирте. В состав лекарственных препаратов входит в виде гидрохлорида в комбинации с другими вспомогательными компонентами.

Основные фармакологические характеристики

Гуанфацин оказывает влияние на структуры центральной нервной системы, не затрагивая выделительную функцию почек и объем сердечного выброса (объема крови, поступающего из сердца в сосуды).

Поэтому средство назначают различным категориям пациентов. Недавние клинические исследования расширили спектр показаний к применению Гуанфацина.

В зарубежных странах препараты на основе этого вещества используют при синдроме дефицита внимания и повышенной активности.

Особенности фармакодинамики

Механизм действия Гуанфацина связан с активизацией адренорецепторов типа α2, расположенных в стволе головного мозга. Таким образом средство замедляет проведение импульсов от центрального сосудодвигательного центра к тканям — мишеням — сердцу и сосудистому эндотелию.

Гипотензивное действие реализуется через:

  • восстановление общего периферического сопротивления сосудов;
  • снижение «верхнего» и «нижнего» (систолического и диастолического) артериального давления;
  • умеренное замедление частоты сердечных сокращений (ЧСС), компенсируется за счет увеличения систолического объема;
  • регуляцию активности ренин — ангиотензин — альдостероновой системы, обеспечивающую гормональную поддержку АД.

Благодаря адреномиметическому эффекту Гуанфацин обладает умеренным успокоительным и обезболивающим действием. Регуляция уровня артериального давления не зависит от интенсивности физических нагрузок и влияния других экзо- и эндогенных факторов.

Механизм действия при синдроме дефицита внимания у детей неизвестен.

Показатели фармакокинетики

Некоторые параметры фармакокинетики зависят от лекарственной формы.

  • Всасывание. Вещество быстро всасывается из пищеварительного тракта. При приеме обычных таблеток время достижения максимальной концентрации в среднем составляет 2 — 3 часа, при использовании пролонгированных форм этот срок увеличивается на 60%.
  • Распределение. На 70% Гуанфацин связывается с белками плазмы крови, причем этот показатель не зависит от дозировки вещества. Средняя биодоступность колеблется в пределах 60%. Устойчивая концентрация в крови достигается на 3 — 4 день приема.
  • Метаболизм. Происходит в печени.
  • Выведение. Период полувыведения для обычных таблеток — до 17 часов, для пролонгированных — до 24 часов. Выделяется средство преимущественно почками.

Проникает через гематоэнцефалический барьер.

Фармакокинетические параметры у разных категорий пациентов

Данные у отдельных групп больных появляются по мере проведения клинических исследований. Как описано в инструкции по применению Гуанфацина:

  • Пол. Не оказывает существенного влияния на фармакокинетику препарата.
  • Возраст. У пациентов старше 65 лет показатели фармакокинетики достигают верхней границы нормы. Обычно это не требует коррекции дозы, но лечение проводят под медицинским контролем.
  • Нарушение функции почек. Порядка 30% средства выводится с мочой. Поэтому при патологии почек может потребоваться снижение дозы.
  • Нарушение функции печени. Метаболизм происходит с участием печеночных ферментов, что влияет на показатели фармакокинетики.

Гуанфацин также применяется в комплексной терапии неврологических нарушений у детей старше 6 лет.

Отличий в фармакокинетических характеристиках не выявлено (с учетом коррекции дозы в соответствии с возрастом). Безопасность и распределение в организме ребенка младше 6 лет не исследовалась.

В клинические испытания не были включены дети и подростки с нарушениями функциональной активности печени и почек.

Показания к применению

Гуанфацин назначается для лечения различных форм гипертонической болезни. Средство подходит и для предупреждения повышения артериального давления при беременности. В США и европейских странах одобрен к применению у детей 6 — 17 лет для лечения синдрома дефицита внимания и гиперактивности. Вещество назначают в комплексной терапии абстинентного синдрома при алкоголизме и наркомании.

При артериальной гипертонии Гуанфацин является средством второй очереди и назначается при наличии противопоказаний к приему других препаратов (блокаторов кальциевых каналов, ингибиторов АПФ и др.) или в составе комбинированного лечения.

Ограничения к приему лекарственного средства

Строгими противопоказаниями к назначению служат:

  • индивидуальная гиперчувствительность к веществу;
  • стойкое уменьшение показателей артериального давления;
  • кардиогенный шок и коллапс;
  • аритмии, связанные с атриовентрикулярной блокадой;
  • диагностированная депрессия;
  • период восстановления после перенесенного инфаркта миокарда;
  • брадикардия.

В клинических экспериментах установлено, что действующее вещество выделяется с женским грудным молоком, поэтому на время лечения следует прекратить лактацию.

Особенности дозировки

Дозу лекарство подбирают индивидуально. Начальное количество составляет 0,5 — 1 мг один раз в день. При хорошей переносимости возможно повышение дозы на 1 мг через каждые 14 — 21 день. Но максимальная суточная дозировка не должна превышать 3 мг.

В зарубежных протоколах относительно лечения синдрома дефицита внимания и гиперактивности указана иная доза Гуанфацина — от 1 до 4 мг в сутки. Начинают лечение с 1 мг, затем общее суточное количество средства доводят до 4 мг, повышая его на 1 мг в неделю.

Нежелательные реакции

Риск побочных эффектов практически отсутствует, если суточная доза не превышает 1 мг.

По мере увеличения общего количества возможны:

  • расстройства стула;
  • постоянная сонливость и чувство усталости;
  • непереносимость физических нагрузок;
  • головокружение;
  • замедление сердечного ритма;
  • нестабильное эмоциональное состояние;
  • тремор конечностей;
  • тошнота;
  • снижение либидо;
  • эректильная дисфункция;
  • головная боль;
  • гипергидроз.

Реже возникает одышка, боль за грудиной и в области живота, расстройства остроты зрения. Пациенты иногда предъявляют жалобы на заложенность носа, судороги, боли в мышцах и суставах. Возможны кожные аллергические реакции.

Лабораторные показатели

Необходим мониторинг показателей функциональной активности почек и печени.

Лекарственное взаимодействие

Противопоказан одновременный прием с:

  • блокаторами α2-адренорецепторов (например, Йохимбина гидрохлоридом, Фентоламином и др.) из-за антагонизма действия;
  • трициклическими антидепрессантами.

С осторожностью Гуанфацин принимают параллельно с:

  • β-адреноблокаторами (из-за риска замедления сердечного ритма);
  • прочими гипотензивными средствами (высока вероятность взаимного усиления эффекта);
  • снотворными и седативными лекарствами (в большей степени проявляется сонливость);
  • нестероидными противовоспалительными медикаментами (терапевтическая эффективность Гуанфацина снижается).

Также избегают приема Гуанфацина параллельно с другими лекарственными средствами (например, Кетоконазолом, барбитуратами, антибиотиками и др.), биотрансформация которых происходит в печени.

Передозировка

Передозировка опасна резким снижением артериального давления и брадикардией вплоть до коматозного состояния. Пациента следует немедленно поместить в стационар и начать симптоматическую терапию. Гемодиализ нецелесообразен, так как таким путем выводится не более 2,5% действующего вещества.

Пути введения

Средство предназначено для перорального приема. Пить Гуанфацин следует в одно и то же время суток (соблюдая 24-часовой интервал).

Меры предосторожности

С осторожностью назначают пациентам с:

  • нарушение сердечной проводимости;
  • склонностью к депрессии;
  • заболеваниями почек и печени;
  • тяжелыми атеросклеротическими поражениями и нарушениями кровотока в коронарных и церебральных сосудах;
  • наличием инсульта в анамнезе.

Резкая отмена или пропуск приема может вызвать «синдром отмены», проявляющийся в виде сильного подъема артериального давления. Поэтому прекращение лечения проводится под контролем врача с поэтапным снижением дозировки.

Повышение уровня печеночных ферментов требуют немедленной отмены Гуанфацина. Выраженность побочных эффектов со стороны центральной нервной системы зависит от дозировки вещества, поэтому суточное количество средство подбирают в индивидуальном порядке для каждого пациента. Целесообразно постепенное повышение дозы.

В период беременности назначают только в том случае, если потенциальная польза для матери перевешивает возможные осложнения развития плода. Средство не подходит для лечения гестоза и других форм гипертонии, патогенетически связанных с вынашиванием ребенка.

Влияние на управление транспортом

Во время приема следует отказаться от деятельности, связанной с управлением автомобиля и повышенной концентрацией внимания.

Совместимость с алкоголем

Употребление спиртных напитков во время лечения противопоказано.

Условия хранения

Блистер с таблетками можно хранить при комнатной температуре вдали от детей и защищенном от света месте.

Эффективность препаратов на основе Гуанфацина

Гуанфацин входит в состав следующих медикаментов:

  • Эстулик, выпускается в таблетках с дозировкой действующего вещества 1 мг;
  • Интунив, производится в форме таблеток с содержанием активного компонента 1, 2, 3 и 4 мг.

По мнению специалистов, Интунив по эффективности, безопасности и удобству применения превосходит Эстулик.

Интунив выпускается в виде таблеток с пролонгированным высвобождением Гуанфацина, что обеспечивает равномерное и устойчивое гипотензивное действие. Медикамент помогает решить проблемы резких колебаний артериального давления.

Благодаря широкому спектру дозировки отсутствует необходимость одновременного применения сразу нескольких таблеток.

Стоимость и где купить

Препарат Эстулик несколько лет отсутствует в аптеках России, поэтому цена лекарства на сегодняшний день неизвестна. Стоимость упаковки из 28 таблеток средства Интунив с дозой 4 мг составляет 180 евро. Цену с другой дозировкой можно уточнить дополнительно у сотрудника аптеки в телефонном режиме.

В России Интунив не зарегистрирован, а в аптеках Европы продажа возможна по рецепту врача.

Отечественные доктора рекомендуют обратиться к услугам посредников, занимающихся доставкой различных лекарственных препаратов под заказ из Германии, Дании, Венгрии. Особых условий хранения и транспортировки не требует.

Сначала средство привозят в Москву, а затем отправляют почтой или транспортной компанией в Санкт-Петербург или другие города России.

Отзывы врачей и пациентов

Виктория Павловна Нестерова, кардиолог. Моя задача при лечении гипертонии — устойчивый контроль артериального давления для предупреждения таких осложнений как инсульт и инфаркт.

Комбинации гипотензивных препаратов и диуретиков приходится подбирать долго, что чревато побочными реакциями. Но Гуанфацин действует уже после первого применения.

Нежелательные эффекты возникают крайне редко.

Марина, 29 лет. Мама страдает от гипертонии уже больше 10 лет. Все применявшиеся раньше лекарства со временем переставали действовать. Приходилось снова обращаться к врачу и заново начинать терапию. Все проблемы прошли, когда заказала Гуанфацин. Одной таблетки в день достаточно для хорошего самочувствия.

Условия приобретения в аптеках

По рецепту врача. Но в аптеках России Гуанфацина в продаже нет. Средство продается только в европейских странах.

Источник: http://med88.ru/preparaty/guanfacin/

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.