Кавинтон: описание препарата и механизм воздействия

Кавинтон раствор для инфузий

Кавинтон: описание препарата и механизм воздействия

Кавинтон обладает комплексным механизмом действия, оказывая благоприятное влияние на мозговое кровообращение и церебральный метаболизм, а также на реологические свойства крови.

Нейропротекторный эффект Кавинтона обусловлен такими механизмами:

• уменьшение выраженности цитотоксических реакций, вызванных стимулирующими аминокислотами; ингибирование функциональной активности как клеточных трансмембранных натриевых и кальциевых канальцев, так и рецепторов NMDA и АМРА;

• потенцирование нейропротекторного эффекта аденозина;

• стимулирование церебрального метаболизма, усиление поглощения и усвоения клетками глюкозы и кислорода;

• повышение стойкости нейронов к гипоксии: стимулирование транспорта глюкозы — универсального источника энергии для мозговых клеток через ГЭБ; сдвигание метаболизма глюкозы в сторону энергетически более выгодного аэробного направления;

• выборочное ингибирование Са2+-кальмодулинзависимой цГМФ-фосфодиэстеразы, повышение концентрации цАМФ и цГМФ в тканях мозга, а также концентрации АТФ и соотношения АТФ/АМФ;

• стимулирование церебрального метаболизма норадреналина и серотонина, восходящей норадренергической системы; оказывает антиоксидантное действие.

Указанные механизмы действия обеспечивают церебропротекторный эффект Кавинтона.

Кавинтон улучшает микроциркуляцию в тканях мозга, блокируя агрегацию тромбоцитов; уменьшая повышенную вязкость крови; увеличивая способность эритроцитов к деформации и тормозя поглощение ими аденозина; способствуя внутритканевому транспорту кислорода путем уменьшения сродства к нему эритроцитов.

Кавинтон выборочно усиливает мозговой кровоток:

• увеличивает мозговую фракцию МОК;

• уменьшает сопротивление мозговых сосудов без значительного влияния на параметры общего кровотока, практически не влияет на АД, МОК, ЧСС и ОПСС;

• не вызывает феномена «обкрадывания», наоборот, при его применении прежде всего усиливается кровоснабжение ишемизированного, но еще жизнеспособного участка головного мозга с низким уровнем перфузии — феномен «обратного обкрадывания».

Фармакокинетика

При парентеральном введении объем распределения составляет 5,3 л/кг массы тела. Период полувыведения составляет 4,7 ч.

Показания

В неврологии: недостаточность мозгового кровообращения, сопровождающаяся неврологическими или психическими нарушениями: транзиторная ишемическая атака, ишемический инсульт, состояние после перенесенного инсульта, сосудистая деменция, церебральный атеросклероз, посттравматическая и гипертоническая энцефалопатия, вертебробазилярная недостаточность.

В офтальмологии: для лечения хронических сосудистых заболеваний сосудистой оболочки и сетчатки глаза (в том числе ангиоспазм и тромбоз центральной артерии или вены сетчатки).

В отиатрии: для лечения снижения слуха сосудистого, токсического (в том числе лекарственного) или другого генеза (идиопатического, вызванного шумовыми перегрузками), болезни Меньера, идиопатического шума в ушах.

Применение

Вводится только в/в капельно, медленно (максимальная скорость инфузии — 80 капель в 1 мин), в/в струйное или в/м введение не допускается.

Начальная суточная доза для взрослых — 20 мг (содержимое 2 ампул) разводят в 500 мл инфузионного р-ра. В зависимости от переносимости в течение 2–3 дней дозу можно повысить до 1 мг/кг/сут.

Курс лечения в среднем длится 10–14 дней, обычная суточная доза для пациента с массой тела 70 кг составляет 50 мг (содержимое 5 ампул разводят в 500 мл инфузионного р-ра).

Для проведения инфузии можно использовать все р-ры, содержащие изотонический р-р натрия хлорида или глюкозу.

Из-за отсутствия у Кавинтонагепато- и нефротоксического действия нет необходимости в коррекции дозирования у пациентов с заболеванием почек или печени.

После окончания курса инфузионной терапии рекомендуется продолжать лечение пероральной формой препарата — по 2 таблетки (10 мг) 3 раза в сутки.

Противопоказания

Острая стадия геморрагического инсульта, тяжелые формы ИБС, тяжелые формы аритмии, указание в анамнезе на повышенную чувствительность к препарату.

Период беременности и кормления грудью.

Нет достаточного количества наблюдений относительно применения р-ра Кавинтонав детском возрасте.

Побочные эффекты

Со стороны сердца (0,9%): депрессия сегмента ST и удлинение интервала P–Q, тахикардия, экстрасистолия. Связь этих нарушений с применением препарата сомнительна ввиду их спонтанного возникновения;

со стороны сосудистой системы (2,5%): небольшие изменения АД, преимущественно в сторону его снижения; гиперемия кожи, флебит;

со стороны ЦНС (0,9%): нарушение сна (бессонница, сонливость), головокружение, головная боль, слабость, повышенное потоотделение могут возникать во время применения препарата, но чаще они являются симптомами основного заболевания;

со стороны ЖКТ (0,6%): сухость во рту, тошнота, изжога;

со стороны кожи: в единичных случаях отмечены аллергические симптомы.

Особые указания

При наличии синдрома удлиненного интервала Q–T или при одновременном применении препаратов, провоцирующих удлинение интервала Q–T, рекомендуется контроль ЭКГ.

У больных с сахарным диабетом во время лечения рекомендуется контролировать уровень глюкозы в сыворотке крови, поскольку инъекционная форма Кавинтона содержит сорбитол (160 мг в 2 мл р-ра).

Взаимодействия

Р-р Кавинтонахимически несовместим с гепарином. Поэтому не допускается введение этих р-ров в одном шприце. Однако сочетанная терапия антикоагулянтами при необходимости допустима.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре 15–30 °С.

Источник: http://it-apharm.ru/kavinton_rastvor_dlya_infuziy.html

Кавинтон (Cavinton)

Кавинтон: описание препарата и механизм воздействия

Таблетки белого или почти белого цвета, плоские, круглые, с фаской, без запаха, с гравировкой “CAVINTON” на одной стороне и без гравировки – на другой. 1 таб. винпоцетин 5 мг. Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, тальк, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.

Раствор для инфузий концентрированный бесцветный или немного зеленоватый, прозрачный. 1 мл 1 амп. винпоцетин 5 мг 10 мг. Вспомогательные вещества: аскорбиновая кислота, натрия метабисульфит, виннокаменная кислота, бензиловый спирт, сорбитол, вода д/и.

Клинико-фармакологическая группа: Препарат, улучшающий кровообращение и метаболизм головного мозга.

Фармакологическое воздействие

Препарат, улучшающий мозговое кровообращение и мозговой метаболизм, увеличивет переносимость ишемии мозга. Результат реализуется за счет комплексного механизма действия.

Кавинтон избирательно и интенсивно усиливает мозговой кровоток и церебральную фракцию минутного объема, понижает сопротивление сосудов головного мозга, не влияя на параметры общего кровообращения (АД, минутный объем, частоту пульса, ОПСС).

Не вызывает феномена “обкрадывания”; наоборот, прежде всего усиливает кровоснабжение пораженной, ишемизированной области головного мозга, при этом кровоснабжение интактной области не изменяется.

Кавинтон существенно делает лучше микроциркуляцию головного мозга, тормозит агрегацию тромбоцитов, понижает повышенную вязкость крови, увеличивает деформируемость эритроцитов и блокирует поглощение ими аденозина.

Кавинтон делает лучше переносимость гипоксии клетками головного мозга, способствуя транспорту кислорода к тканям вследствие уменьшения сродства к нему эритроцитов, усиливая поглощение и метаболизм глюкозы.

Метаболизм глюкозы переключается на энергетически более выгодное аэробное направление.

Кавинтон стимулирует также и анаэробный метаболизм глюкозы путем торможения фосфодиэстразы и стимуляции аденилатциклазы, что приводит к повышению концентрации циклического аденозинмонофосфата в мозговой ткани. Препарат увеличивет содержание катехоламинов в тканях головного мозга.

Кавинтон (Cavinton) – фармакокинетика

Всасывание и распределение

При приеме лекарства внутрь биодоступность составляет 70%. Cmax в плазме отмечается через 1 ч. При парентеральном введении Vd составляет 5.3 л/кг.

Выведение

T1/2 после приема внутрь составляет 4.8 ч, после парентерального введения – 4.74 ч.

Кавинтон (Cavinton) – показания

  • острая и хроническая недостаточность мозгового кровообращения (транзиторная ишемия, прогрессирующий инсульт, завершенный инсульт, состояния после инсульта, мультиинфарктная деменция, атеросклероз церебральных артерий, посттравматическая и гипертензивная энцефалопатия);
  • для уменьшения психических и неврологических расстройств у заболевших с цереброваскулярной недостаточностью (нарушения памяти, головокружение, головная боль, афазия, апраксия, двигательные расстройства);
  • сосудистые заболевания глаз, прежде всего вызванные атеросклерозом, а также ангиоспазмом сосудистой оболочки и сетчатки (в т.ч. дегенеративные заболевания сосудистой оболочки, сетчатки или желтого пятна; артериальные и венозные тромбозы или эмболии; вторичная глаукома);
  • в оториноларингологической практике (для лечения ухудшений слуха сосудистого или токсического генеза, старческой тугоухости, болезни Меньера, кохлеовестибулярного неврита, шума в ушах, головокружения лабиринтного происхождения);
  • вазовегетативные симптомы климактерического периода.

Кавинтон (Cavinton) – режим дозирования

Кавинтон прописывают внутрь по 5-10 мг 3 раза/сут; поддерживающая дозировка – 5 мг 3 раза/сут в течение длительного времени (месяцы, годы). Кавинтон прописывают также в виде в/в инфузии (зачастую в острой стадии заболеваний): содержимое 2 ампул разводят 500-1000 мл раствора для инфузий.

При хорошей переносимости дозу лекарства в течение 3-4 дней повышают до 1 мг/кг, лечение продолжают в течение 10-14 дней. Перед отменой лекарства дозу надлежит уменьшать постепенно. После улучшения клинической картины переходят на прием лекарства внутрь.

Побочное воздействие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: небольшое снижение АД; редко – тахикардия, экстрасистолия.

Кавинтон (Cavinton) – противопоказания

  • острая стадия геморрагического инсульта (для парентерального применения лекарства);
  • выраженная ишемическая болезнь сердца (для парентерального применения лекарства);
  • тяжелые формы аритмий (для парентерального применения лекарства);
  • беременность.

Кавинтон (Cavinton) – беременность и лактация

Кавинтон противопоказан к применению при беременности. Данные о безопасности применения Кавинтона в период лактации (грудного вскармливания) отсутствуют.

Кавинтон (Cavinton) – особые указания

Парентерально препарат, в основном, прописывают в острых случаях до улучшения клинической картины; затем переходят на прием внутрь. При хронических заболеваниях Кавинтон прописывают внутрь. При геморрагическом церебральном инсульте парентеральное введение лекарства разрешается только после стихания острых явлений (зачастую 5-7 дней).

Кавинтон (Cavinton) – передозировка

Данные о передозировке лекарства Кавинтон не предоставлены.

Кавинтон (Cavinton) – лекарственное взаимодействие

При одновременном парентеральном использовании Кавинтона и гепарина вероятно повышение риска кровотечений (такая комбинация нецелесообразна). Фармацевтическое взаимодействие

Кавинтон (Cavinton) –

Кавинтон в форме раствора для инъекций несовместим с гепарином.

Кавинтон (Cavinton) – условия и сроки хранения

Препарат надлежит хранить при комнатной температуре. Срок годности – 5 лет.

Источник: http://dxline.ru/drugs/cavinton

Кавинтон концентрат: инструкция по применению

Кавинтон: описание препарата и механизм воздействия

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Винпоцетин представляет собой соединение с комплексным механизмом действия, которое оказывает благоприятный эффект на метаболизм головного мозга и улучшает его кровоснабжение, а также улучшает реологические свойства крови.

Винпоцетин проявляет нейропротективные эффекты: препарат ослабляет вредное воздействие цитотоксических реакций, вызванных стимулирующими аминокислотами. Препарат ингибирует потенциал-зависимые Na+- и Са2+-каналы, а также рецепторы NMDA и АМР А . Препарат усиливает нейропротективный эффект аденозина.

Винпоцетин стимулирует церебральный метаболизм: препарат увеличивает захват глюкозы и Ог и потребление этих веществ тканью головного мозга.

Препарат повышает устойчивость головного мозга к гипоксии; увеличивает транспорт глюкозы – исключительного источника энергии для головного мозга – через гематоэнцефалический барьер; сдвигает метаболизм глюкозы в сторону энергетически более благоприятного аэробного пути; избирательно ингибирует Са2+-кальмодулин- зависимый фермент цГМФ-фосфодиэстеразу (ФДЭ); повышает уровень цАМФ и цГМФ в головном мозге. Препарат повышает концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ; усиливает оборот норадреналина и серотонина в головном мозге; стимулирует восходящую норадренергическую систему; обладает антиоксидантной активностью; в результате действия всех вышеперечисленных эффектов винпоцетин оказывает церебропротективное действие.

Винпоцетин улучшает микроциркуляцию в головном мозге: препарат ингибирует агрегацию тромбоцитов; снижает патологически повышенную вязкость крови; повышает деформируемость эритроцитов и ингибирует захват аденозина; улучшает транспорт Ог в тканях путем снижения аффинитета 02 к эритроцитам.

Винпоцетин селективно увеличивает кровоток в головном мозге: препарат увеличивает церебральную фракцию сердечного выброса; снижает сосудистое сопротивление в головном мозге, не оказывая влияния на параметры системной циркуляции (артериальное давление, сердечный выброс, частоту пульса, общее периферическое сопротивление); препарат не вызывает «эффекта обкрадывания». Более того, на фоне препарата улучшается поступление крови в поврежденные (но еще не некротизированные) участки ишемии с низкой перфузией («обратный эффект обкрадывания»).

Беременность и период лактации

Во время беременности и лактации применение винпоцетина противопоказано. Беременность: Винпоцетин проникает через плаценту, но в плаценте и в крови плода обнаруживается в более низких концентрациях, чем в крови матери.

Тератогенного или эмбриотоксического эффекта отмечено не было.

В исследованиях на животных введение больших доз винпоцетина сопровождалось в некоторых случаях плацентарным кровотечением и выкидышем, преимущественно в результате усиления плацентарного кровотока.

Лактация: Винпоцетин выделяется с грудным молоком. В исследованиях с применением меченого винпоцетина радиоактивность грудного молока была в десять раз выше, чем в крови матери.

Количество, выделяемое с молоком в течение 1 часа, составляет 0,25 процентов от введенной дозы препарата.

Поскольку винпоцетин выделяется с молоком матери, а данных о воздействии на организм новорожденного нет, применение винпоцетина в период кормления грудью противопоказано.

Способ применения и дозы

Допускается применение препарата только в виде медленной внутривенной капельной инфузии! (скорость инфузии не должна превышать максимально 80 капель/минуту!)

При капельной инфузии начальная суточная доза обычно составляет 20 мг в 500 мл паствога для инфузии. Эта лоза может быть увеличена до 1 мг/кг массы тела в сутки, в течение 2-3 дней, в зависимости от переносимости препарата пациентом.

Средняя продолжительность курса терапии составляет 10-14 дней, обычная суточная доза – 50 мг/сутки (50 мг в 500 мл раствора для инфузии) – в расчете на массу тела в 70 кг.

У пациентов с заболеваниями почек или печени никакого специального подбора дозы не требуется.

Препарат нельзя вводить внутримышечно, а такэюе препарат нельзя вводить внутривенно без разведения

После завершения курса инфузионной терапии рекоменду I

пациента таблстированной формой препарата по схеме: 1 таблетка

или 2 таблетки Кавинтона 3 раза в сутки (3 раза по 10 мг).

Кавинтон для инъекций можно разводить любым типом физиологического раствора или раствора глюкозы для инфузий (например, Салсол, Рингер, Риндекс, Реомакродекс). Раствор для инфузии должен быть использован в течение 3 часов после приготовления.

Кавинтон для инъекций является безопасным препаратом, что было подтверждено исследованиями по оценке безопасности, включавшими данные о десятках тысяч пациентов и продемонстрировавшими, что даже те нежелательные эффекты, которые возникали наиболее часто, не попадали под категорию «Часто возникающие >1/100» согласно определению MedDRA, т.е. побочные эффекты с наибольшей вероятностью возникновения регистрировались с частотой менее 1 %. По этой причине в таблице ниже отсутствует категория частоты «Часто возникающие».

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

В ходе клинических исследований при одновременном применении винпоцетина с бета-блокаторами, такими как клоранолол и пиндолол, а также при одновременном применении с клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом или гидрохлортиазидом никакого взаимодействия между этими лекарственными препаратами выявлено не было. В редких случаях некоторый дополнительный эффект наблюдался при одновременном применении альфа-метилдопы и винпоцетина, поэтому на фоне применения этой комбинации препаратов необходимо осуществлять регулярный контроль артериального давления.

Хотя данные клинических исследований не подтвердили взаимодействия, рекомендуется соблюдать осторожность в случае одновременного применения винпоцетина с лекарственными препаратами, влияющими на центральную нервную систему, а также в случае сопутствующей антиаритмической и антикоагулянтной терапии.

Кавинтон для инъекций химически несовместим с гепарином, поэтому эти два препарата нельзя смешивать в одном шприце. Однако сопутствующее применение антикоагулянтов допускается.

Кавинтон для инъекций также несовместим с растворами для инфузий, содержащими аминокислоты, поэтому в процессе инфузионной терапии Кавинтон нельзя вводить вместе с растворами для инфузий, содержащими аминокислоту

Особенности применения

При наличии у пациента повышенного внутричерепного давления, аритмии или синдрома удлиненного интервала QT, а также на фоне применения антиаритмических препаратов курс терапии препаратом можно начинать только после тщательного анализа пользы и рисков, сопряженных с применением препарата.

Рекомендуется ЭКГ-контроль при наличии синдрома удлиненного интервала QT или при одновременном приеме лекарственного препарата, способствующего удлинению интервала QT.

В связи с тем, что в препарате содержится небольшое количество сорбита, необходимо контролировать содержание сахара в крови у пациентов с сахарным диабетом во время курса терапии препаратом.

При наличии у пациента недостаточности фермента фруктозо-1,6-дифосфатазы, лечение препаратом проводить не следует.

Раствор для инъекций 5мг/мл.

По 2 мл, 5мл или 10 мл препарата в ампулах из коричневого стекла I гидролитического класса с точкой для разлома белого цвета. По 5 ампул в пластиковом поддоне.

2 мл и 5 мл: по 2 пластиковых поддона в картонной коробке с инструкцией по применению.

10 мл: по 1 пластиковому поддону в картонной коробке с инструкцией по применению.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Для стационарного применения.

Кавинтон концентрат аналоги, синонимы и препараты группы

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Источник: https://apteka.103.by/kavinton-concentrat-instruktsiya/

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.