Лозап: описание препарата, фармакокинетика, механизм действия

Содержание

Таблетки Лозап: от чего они помогают и как их принимать при давлении?

Лозап: описание препарата, фармакокинетика, механизм действия

Компенсировать артериальную гипертензию отлично помогают гипотензивные медикаменты, относящиеся к группе сартанов. Достойным представителем данной группы является Лозап.

Активный компонент средства – лозартан калия. Вещество обладает выраженным антигипертензивным действием. Еще компонент помогает снизить уровень альдостерона и адреналина в крови, предотвратить гипертрофию миокарда, повысить толерантность к физическим нагрузкам при наличии ХСН.

Доктор медицинских наук, профессор Емельянов Г.В.:

Занимаюсь лечением гипертонии уже много лет. По статистике в 89% случаев гипертония завершается инфарктом или инсультом и смертью человека. Сейчас приблизительно две трети пациентов умирает в течение первых 5 лет развития болезни.

Следующий факт – сбивать давление можно и нужно, но это не лечит саму болезнь.

Единственное лекарство, которое официально рекомендуется Минздравом для лечения гипертонии и оно же используется кардиологами в их работе – это .

Препарат воздействует на причину заболевания, благодаря чему появляется возможность полностью избавиться от гипертонии. К тому же в рамках федеральной программы каждый житель РФ может получить его БЕСПЛАТНО.

Форма выпуска Лозапа – таблетки для перорального применения. Отпускается препарат в аптеках преимущественно по рецепту. Стоимость одной упаковки составляет 620-700 рублей (цена за 30 таблеток по 50 мг). Производителем медикамента является компания Зентива (Чехия).

Механизм действия препарата

Как действуют таблетки Лозап на организм гипертоника? Чтобы разобраться с фармакологическими действия лекарства, нужно обратить внимание на его состав. Согласно прилагающейся инструкции, активным компонентом медикамента является лозартан калия.

Еще в таблетках содержатся вспомогательные вещества, которые не оказывают какого-либо фармакологического действия – повидон, красители, макрогол, тальк, гипромеллоза, целлюлоза, кроскармелоза натрия и пр.

Лозартан калия препятствует связыванию ангиотензина II с рецепторами АТ1. За счет этого, удается нивелировать свойства ангиотензина II. Стоит отметить, что препарат не вызывает накопление брадикинина и не оказывает воздействия на кининовую систему.

Действующее вещество способствует снижению артериального давления, снижению сосудистого сопротивления, снижению уровня адреналина и альдостерона в сыворотке крови. Под воздействием лозартана калия стабилизируется давление в малом круге кровообращения, уменьшается постнагрузка, предотвращается гипертрофия миокарда.

Фармакокинетические особенности:

  1. Биодоступность составляет 33%.
  2. Максимальная концентрация в плазме крови – через 1 час после приема таблетки.
  3. Показатель связывания с белками плазмы достигает 99%.
  4. Метаболизация происходит в печени.
  5. Экскреция через печень и почки.
  6. Период полувыведения активного компонента – 2 часа, его метаболитов – 6-9 часов.

Давление снижается приблизительно через час после употребления таблетки.

Инструкция по применению препарата

В каких случаях целесообразно принимать средство? Инструкция по применению Лозап гласит о том, что медикамент назначается пациентам, страдающим от артериальной гипертензии. Часто пациенты спрашивают у врачей, при каком давлении уже можно принимать таблетки? По мнению специалистов, Лозап можно употреблять в случаях, когда показатели АД превышают отметку в 140/90 мм.рт.ст.

Пить медикамент также целесообразно людям, у которых есть хроническая сердечная недостаточность, диабетическая нефропатия при СД II типа, гипертрофия левого желудочка, высокий риск развития сердечно-сосудистых заболеваний (в том числе инсульта и инфаркта).

Оптимальная суточная доза средства – 50 мг. При резистентной гипертонии допускается повысить дозировку до 100 мг. Употреблять таблетки с кратностью 1-2 раза в день. Разрешено пить Лозап до, во время и после еды, так как пища не оказывает существенного влияния на фармакокинетику лекарства.

При лечении хронической сердечной недостаточности оптимальной считается доза в 12,5-25 мг. Если есть необходимость, то дозировку можно повышать каждую неделю. Максимально допустимая доза при ХСН – 50 мг. При диабетической нефропатии и высоком риске заболеваний ССС доза подбирается сугубо индивидуально. Как правило, она составляет 25-50 мг.

Длительность приема средства устанавливается лечащим врачом. Гипертоникам может быть рекомендован пожизненный прием.

Противопоказания и побочные эффекты

У препарата Лозап нормальная совместимость с ингибиторами АПФ, диуретиками и альфа-адреноблокаторами. Но при комбинировании нескольких гипотензивных медикаментов повышается вероятность артериальной гипотензии.

Противопоказаниями к использованию средства является повышенная чувствительность к его составляющим, повышенный уровень калия в сыворотке крови, гипотензия, лактационный период, несовершеннолетний возраст, беременность, дегидратация.

Возможные побочные эффекты:

  • Боли в животе, запор/диарея, метеоризм, сухость ротовой полости, обострение гастрита.
  • Инфекции дыхательных путей, одышка, ринит, воспаление бронхов.
  • Астенический синдром, депрессия, тремор и судороги конечностей, снижение остроты зрения и слуха, изменение вкусового восприятия.
  • Боли в спине, грудной клетке и конечностях. При употреблении повышенных дозировок возможен артрит и артралгия.
  • Бради-, стено-, тахикардия. Не исключено развитие аритмии и гипотензии.
  • Анемия.
  • Снижение потенции и либидо, нарушения в работе почек, частые позывы к мочеиспусканию.

При передозировке – выраженная гипотензия и уменьшение частоты сердечных сокращений.

Отзывы и аналоги

Люди, которые принимали таблетки от гипертонии Лозап, оставляют преимущественно положительные отзывы. Пациенты отмечают, что препарат помог понизить давление буквально за 40-60 минут, и в последующие 24 часа АД не повышалось.

Негативных комментариев мало. Лишь некоторые пациенты жаловались, что препарат вызывал у них диспепсические расстройства и нарушения в работе мочеполовой системы. К существенным минусам препарата люди относят его высокую стоимость.

Если нет возможности или желания использовать Лозап, можно приобрести более дешевые аналоги. В качестве альтернативы могут выступить:

  1. Конкор (150-200 рублей).
  2. Бисогамма (140-200 рублей).
  3. Амлодипин (95-120 рублей).
  4. Азомекс (150-200 рублей).
  5. Периндоприл (240-300 рублей)
  6. Блоктран (250-300 рублей). У этого препарата аналогичный состав, соответственно, и фармакологическое действие не будет отличаться.

Отзывы врачей

В области кардиологии я работаю уже свыше 20 лет. За это время мне пришлось столкнуться с множеством гипотензивных препаратов. На сегодняшний день большой популярностью пользуется препарат Лозап.

Отзывы врачей кардиологов и пациентов о нем разнятся. Некоторые люди утверждают, что медикамент является очень эффективным. Есть и диаметрально противоположные мнения.

На мой взгляд, Лозап является отличным гипотензивным препаратом. Почему? Дело в том, что он мягко воздействует на сердечно-сосудистую систему, крайне редко вызывает гипотензию и другие неприятные последствия.

Кроме того, Лозап предотвращает гипертрофию миокарда. Это очень важно, ведь при гипертрофии миокарда может развиться инфаркт и ряд других осложнений. Еще существенный плюс состоит в том, что средство можно беспрепятственно употреблять диабетикам.

Истории наших читателей

Победила гипертонию дома. Прошел уже месяц, как я забыла о скачках давления. Ох, сколько же я всего перепробовала – ничего не помогало. Сколько раз я ходила в поликлинику, но мне назначали бесполезные лекарства снова и снова, а когда я возвращалась врачи просто разводили руками. Наконец я справилась с давлением, и все благодаря . Всем у кого есть проблемы с давлением – читать обязательно!

Еще плюсом Лозапа является отсутствие синдрома отмены. Как показывает практика, стойкий гипотензивный эффект достигается уже через 3-4 недели лечения. К минусам препарата я бы отнес лишь его высокую стоимость.

Меня часто спрашивают об оптимальной дозировке. По моему мнению, при гипертонии будет достаточно принимать по 50 мг ежедневно. При ХСН, нефропатии и для профилактики надо употреблять не более 12,5-25 мг. Повышать дозу можно только с разрешения лечащего доктора.

Инфаркты и инсульты – причина почти 70% от всех смертей в мире. Семеро из десяти человек умирают из-за закупорки артерий сердца или мозга.

Особенно страшен тот факт, что масса людей вообще не подозревают, что у них гипертония. И они упускают возможность что-то исправить, просто обрекая себя на гибель.

Симптомы гипертонии:

  • Головная боль
  • Учащение сердцебиения
  • Черные точки перед глазами (мушки)
  • Апатия, раздражительность, сонливость
  • Нечеткое зрение
  • Потливость
  • Хроническая усталость
  • Отеки лица
  • Онемените и озноб пальцев
  • Скачки давления

Даже один из этих симптомов должен заставить задуматься. А если их два, то не сомневайтесь – у вас есть гипертония.

Как лечить гипертонию, когда существует большое кол-во лекарств, которые стоят огромных денег?

Большинство лекарств не принесут никакой пользы, а некоторые могут даже навредить! На данный момент, единственное лекарство, которое официально рекомендуется Минздравом для лечения олгипертонии – это .

До Институт Кардиологии совместно с Министерством Здравоохранения проводят программу “ без гипертонии“. В рамках которой препарат доступен БЕСПЛАТНО, всем жителям города и области!

Источник: http://davleniya.net/drugs/lozap-instruktsiya-po-primeneniyu.html

При каком давлении применяется Лозап, эффективность, механизм действия и инструкция по применению

Лозап: описание препарата, фармакокинетика, механизм действия

Лозап (в форме калиевой соли) — одно из наиболее важных антигипертензивных средств в мире. Как препарат последнего поколения может эффективно снизить давление с меньшим количеством побочных реакций. Беременным женщинам следует принимать лекарства, содержащие лозартан, только после консультации с врачом.

Активный ингредиент лозапа

Внимание! Международное непатентованное название лозапа – лозартан. В фармакологической классификации АТХ препарат имеет обозначение латинскими буквами и цифрами C09CA01.

Фармакокинетика лозапа

После перорального приема (таблетки) действующее вещество частично абсорбируется из кишечника в кровь. После распределения в организме лозартан разрушается в печени. Превращается в продукт распада, который все еще обладает гипотензивным эффектом. Эффект лозапа длится около 720 минут. Продукты разложения выделяются через почки.

Таблетки лозап: от чего они помогают?

Лозартан используется для снижения высокого АД неорганической этиологии. Вводится при хронической миокардиальной недостаточности совместно с диуретиками, бета-блокаторами или сердечными гликозидами. Однако комбинация с ингибиторами АПФ не допускается.

Лозап: инструкция по применению, при каком давлении, как принимать

Таблетки от давления лозап рекомендуется принять совместно с жидкостью, чтобы исключить вероятность побочных реакций со стороны ЖКТ. Перед приемом не принимать много пищи, особенно жирной.

Начальная дозировка лозапа для большинства женщин и мужчин в начале лечения составляет 50 миллиграммов один раз в день (утром или вечером). Максимальная дозировка лозапа для тяжелобольных — 150 мг.

Наиболее значительный гипотонический эффект появляется через 5-7 недель постоянного приема медикамента.

Лозап может приниматься вместе с другими гипотоническими средствами, особенно с мочегонными (гидрохлортиазидом), блокаторами кальциевых каналов, симпатолитиками или бета 1-адреноблокаторами.

Гидрохлортиазид – диуретическое средство, назначаемое с лозартаном

Медикамент может использоваться у диабетиков, однако с уменьшенной до 25 мг дозировкой в сутки. В зависимости от снижения артериального давления дозу можно повысить через месяц после начала лечения до 50 миллиграммов ежесуточно.

Лозап можно комбинировать с инсулином и другими пероральными противодиабетическими медикаментозными средствами. Диабетикам рекомендуется постоянно измерять концентрацию глюкозы, чтобы избежать гипогликемии. В ряде случаев понадобится медикаментозная коррекция уровня сахара в крови.

У детей с весом от 35 до 45 килограммов рекомендуемая доза варьируется в пределах 12,5-25 мг лозапа ежесуточно. В некоторых случаях под руководством врача дозировка лозапа повышается до 50 мг. В соответствии с достигнутым снижением АД уменьшить дозу.

Для массивных педиатрических пациентов (более 60 килограммов) обычная доза составляет 50 миллиграммов один раз в сутки. В исключительных случаях доза может быть увеличена до 100 миллиграммов. Влияние дополнительных доз на детский организм не изучено в достаточной мере.

Для лечения тяжелой недостаточности миокарда в начале терапии врач назначает 12,5 мг лозапа в день (половина от 25 мг таблетки). В зависимости от переносимости доза составляет сначала 25 миллиграммов в день, затем увеличивается до 50 миллиграммов в течение одной недели.

При тяжелой гипертензии терапия начинается с 50 миллиграммов лозапа один раз в день. В зависимости от снижения АД врач вводит низкую дозу гидрохлоротиазида и увеличивает дозировку лозапа до 100 миллиграммов один раз в день.

Перерыв в лечении лозапом можно делать только по рекомендации лечащего кардиолога. Если долго не принимать лозартан, может возникнуть рикошетный синдром – резкое увеличение давления в артериях.

Важно! Медикаменты, содержащие лозартан, в аптеках выдают по рецепту лечащего кардиолога. Их прием требует постоянного мониторинга состояния больного. 

Аналоги лозапа

Основные торговые названия заменителей лозапа:

  • Лозап плюс.
  • Блоктран (фасовка и упаковка у отечественного производителя).
  • Козаар.
  • Презартан.
  • Лозартан Канон (наиболее дешевый аналог российского производства).

Срок годности препаратов 5 лет. Медикаменты хранить в холодном и темном месте.

Побочные действия лозапа

Побочные реакции от препарата различаются в зависимости от формы выпуска (таблетка, мазь, инъекция), дозировки и индивидуальных особенностей человека.

Общие побочные явления:

  • Усталость.
  • Неустойчивость походки.
  • Сильная мигрень.
  • Респираторные инфекции.

Необычные побочные эффекты:

  • Повышенное количество гепатоцитарных ферментов в крови.
  • Сыпь.
  • Гиперемия.
  • Боль в позвоночном столбе.
  • Тошнота.
  • Кашель.
  • Кошмары ночью.
  • Гриппоподобные симптомы.
  • Боли в эпигастрии.
  • Понос.
  • Фарингит.
  • Общий отек.
  • Рвота.
  • Респираторные инфекции (бронхит).
  • Насморк.
  • Одышка.

Побочные эффекты при передозировке:

  • Боли в суставах.
  • Мышечные боли.
  • Сосудистый отек
  • Отек кожи и слизистых оболочек.
  • Крапивница.
  • Зуд.
  • Чрезмерно пониженное АД.
  • Ортостатическая гипотензия.
  • Стеснение в груди.
  • Запор.
  • Слабость.
  • Бессонница.
  • Нарушения чувствительности языка.
  • Сухость во рту.
  • Сумеречное состояние сознания.
  • Потеря сознания без очевидной причины.
  • Нарушение сердечного возбуждения.
  • Инсульт.
  • Транзиторные ишемии мозга.
  • Выраженная атония.
  • Слабость в конечностях.
  • Болевой синдром неясной этиологии (фибромиалгии).
  • Гепатит.
  • Снижение концентрации нейтрофилов.
  • Анемия.
  • Аллергия.
  • Недостаток тромбоцитов крови.

Очень редкие побочные эффекты лозапа и отдельные случаи:

  • Воспалительное заболевание кожи со сгруппированными волдырями.
  • Кома с летальным исходом.
  • Поражение головного мозга.

Взаимодействия и совместимость препаратов с лозапом

Взаимодействие медикаментов варьируется в зависимости от лекарственной формы препарата (таблетки, инъекции, мази), способа введения (внутривенный, внутримышечный или пероральный), от общего состояния больного.

Совместное применение других антигипертензивных средств может увеличить гипотензивный эффект лозапа. Пациентам следует внимательно следить за показателями АД.

Комбинация с противопоказанными антигипертензивными средствами: ингибиторы АПФ или Алискиреном (инструкция по применению) — не рекомендуется, так как увеличивается риск побочных эффектов: гипокалиемия, гипотония и дисфункция органов выделительной системы.

Алискирен

Гипотонический эффект лозапа ослабляется нестероидными противовоспалительными средствами (обезболивающие без кортизона), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы второго типа. Может потребоваться корректировка дозы.

Если лозап вводится вместе с калиевыми диуретиками, добавками калия или другими веществами, повышающими уровень калия (с антикоагулянтом гепарином), требуется специальная медицинская помощь.

Противопоказано пить лозап пациентам с алкоголизмом. Спиртные напитки (алкоголь) усиливают негативное действие препарата.

Лозап имеет свойство увеличивать токсичность лития (психотропных препаратов). Корректировка дозировки осуществляется врачом.

Совет! Препарат необходимо правильно перестать употреблять. Постепенно снижать дозировку, чтобы исключить риск синдрома отмены. Кардиолог составит план отмены препарата.

Вождение и использование машин

Поскольку после приема препарата могут возникать проблемы с координацией и кровообращением, особое внимание уделять индивидуальным побочным реакциям. Вместе с врачом обсудить целесообразность вождения автомобилем.

Противопоказания к назначению препарата

В случае гиперчувствительности к лозапу препарат не используется. Лекарственное средство запрещено пациентам с тяжелой гепатоцитарной недостаточностью, обструкцией сердечного клапана, гипертрофией правого миокарда и низким АД (

Источник: http://LechiSerdce.ru/preparatyi/14273-pri-kakom-davlenii-lozap-instruktsiya-po-primeneniyu.html

Комбинированный антигипертензивный препарат Лозап, его побочные эффекты и противопоказания к применению

Лозап: описание препарата, фармакокинетика, механизм действия

Гипертонические процессы, протекающие в организме больного, могут привести к необратимым последствиям, в число которых входит инвалидность и даже летальный исход.

Поэтому людям, страдающим гипертензией, крайне важно постоянно контролировать уровень АД и своевременно принимать медикаменты, обладающие гипотензивными свойствами.

В число лекарств, способных понижать АД и удерживать его на безопасном для больного уровне, входит Лозап.

Состав и форма выпуска

В роли базового вещества в составе препарата выступает лозартан калия. Также в составе средства присутствуют и некоторые дополнительные составляющие, способствующие усвоению основного ингредиента: повидон, стеарат магния, диметикон, краситель, тальк и некоторые другие.

Таблетки Лозап

Каждое вспомогательное вещество, присутствующее в таблетках Лозап, не обладает дополнительными свойствами и не оказывает существенного воздействия на организм.

Лозап выпускают в форме двояковыпуклых таблеток, содержащих по 12,5 и 50 мг лозартана калия. Препарат поступает в продажу в блистерах, упакованных в картонные коробки. Каждая пластина содержит 10 доз. В картонной коробке может находиться 3, 6 или 9 блистеров.

Стоимость лекарственного средства зависит от количества доз в картонной коробке, а также от концентрации основного действующего вещества.

Показания к применению

Лозап назначается больным в следующих клинических случаях:

  • наличие гипертонической болезни;
  • сердечная недостаточность хронического характера (в данном случае лекарственное средство используется в комплексной терапии);
  • диабетическая нефропатия.

Также препарат назначают при истощении левого желудочка и гипертонической болезни в качестве профилактики для уменьшения риска развития осложнений, связанных с работой сердца и сосудов.

Противопоказания

Применение препарата Лозап противопоказано в следующих случаях:

Также с особой осторожностью таблетки принимают при почечном стенозе, почечной или печеночной недостаточности и при наличии нарушений в процессе водно-электролитного обмена.

Фармакологическое действие препарата

Таблетки Лозап обладают комплексным действием.

Постоянный прием лекарственного средства способствует снижению сопротивления периферических сосудов, благодаря чему происходит понижение давления.

Также в результате воздействия лекарства происходит снижение нагрузки на сердце и сосуды, а также уменьшение содержания в крови адреналина. Лозап также обладает мочегонным эффектом, способствуя выведению лишней жидкости из тканей.

В случае регулярного приема таблеток у больных, страдающих сердечной недостаточностью, происходит повышение устойчивости организма к нагрузкам физического характера, в результате чего вероятность истощения сердечной мышцы снижается практически до нуля.

Максимального эффекта действие препарата достигает через 6 часов после приема.

Постепенное угасание воздействия ингредиентов происходит в течение последующих 24 часов. Если принимать Лозап постоянно, устойчивое гипотензивное действие проявится примерно через 3-6 недель.

Составляющие таблеток хорошо всасываются организмом. Выведение веществ, входящих в состав таблеток, осуществляется преимущественно через почки и кишечник.

Особенности применения

Частота приема лекарственного средства и дозировка определяются в индивидуальном порядке лечащим врачом. Однако некоторые общие предписания для больных все же существуют.

При гипертонии пациентам назначают ежедневный прием по 50 мг препарата 1 раз в сутки.

Если указанная дозировка не дает нужного эффекта, допускается увеличение объема до 100 мг в день. Максимальное действие препарата достигается в течение 3-6 недель стабильного приема. Если пациент принимает диуретики, максимальная суточная дозировка для него не должна превышать 25 мг препарата

Индивидуальная коррекция дозировки требуется больным, которые страдают нарушением функции печени. Если у пациента имеется хроническая сердечная недостаточность, максимальная суточная дозировка составляет 12.5 мг.

Принимают Лозап в любое удобное время, независимо от еды. Для получения желаемого эффекта таблетку не разжевывают. Дозу глотают, запивая водой.

Целевая дозировка, позволяющая достичь желаемого эффекта, составляет 50 мг в сутки. При необходимости прием начинают с минимальной дозы и постепенно увеличивают ее до указанного минимума в течение 2-3 недель.

Побочные эффекты

В большинстве случаев таблетки Лозап хорошо переносятся пациентами и не вызывают побочных реакций.

Однако иногда все же наблюдаются некоторые негативные проявления, в числе которых:

В редких случаях у пациентов начинается развитие гепатита.

Чтобы избежать побочных эффектов, не рекомендуется осуществлять прием препарата без контроля специалиста.

Если вы заметили у себя какие-либо из перечисленных выше симптомов, немедленно обратитесь за советом к доктору. Лечащий врач поможет принять правильные меры, а также подберет аналог препарата, который не будет вызывать развития побочных эффектов.

Взаимодействие с другими лекарствами

Медикаменты могут усиливать или ослаблять действие составляющих, входящих в состав Лозапа.

Сочетание лекарства с Рифампицином и Флуконазолом способно вызывать снижение концентрации активного вещества в плазме крови.

При этом сам препарат способен усиливать действие других средств, обладающих противогипертензивными свойствами: ИАКФ, адреноблокаторов и мочегонных средств. Следует с осторожностью принимать Лозап с мочегонными калийсберегающими препаратами. В противном случае возможно развитие гиперкалиемии.

Лекарственные средства, относящиеся к числу НПВС, могут ослаблять действие Лозапа, в результате чего после приема таблеток давление может или оставаться повышенным, или несущественно понижаться.

Чтобы избежать побочных эффектов, осложнений и ослабления лекарственного эффекта Лозапа, при его назначении обязательно сообщите доктору, что в данный момент вы принимаете определенные препараты. Если их употребление отменить невозможно, врач выберет аналог рассматриваемого средства.

Передозировка

Передозировка препарата приводит к появлению таких симптомов, как ускорение сердечного ритма и снижение АД.

Однако в некоторых случаях у пациентов также наблюдается брадикардия.

Терапия направлена на выведение из организма излишков активных веществ, способствующих развитию неприятной симптоматики. В случае сильного превышения дозы необходимо промыть желудок и незамедлительно обратиться за помощью к специалистам.

Во избежание эффекта передозировки следует тщательно соблюдать интенсивность и частоту приема, предписанную лечащим врачом.

Условия хранения лекарства

Хранить препарат необходимо в сухом, защищенном от яркого солнца, влаги и детей месте. Температура воздуха выше +30 С не подходит для хранения препарата. Также не рекомендуется принимать таблетки после истечения срока годности.

Синонимы Лозапа

К числу лекарственных средств, способных заменить таблетки Лозап, относят такие препараты, как Лориста, Сентор, Лозартан.

Таблетки Сентор

В составе перечисленных препаратов присутствует то же самое активное вещество, обладающее понижающим давление эффектом, что и в таблетках Лозапа.

Однако список вспомогательных ингредиентов в их составе немного отличается. Поэтому в случае появления у больного побочных эффектов целесообразным является замена медикамента одним из перечисленных аналогов.

по теме

Об особенностях лечения гипертонии препаратом Лозап в видео:

Перед тем как начать принимать таблетки Лозап, обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом. Выбор дозировки и определение интенсивности приема специалистом является залогом успешного лечения.

Источник: https://gipertonia.pro/lechenie/medikamentoznoe/lozap-protivopokazaniya-i-pobochnye-dejstviya.html

Лозап (Lozap)

Лозап: описание препарата, фармакокинетика, механизм действия

Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, круглые; на изломе – ядро белого или почти белого цвета с оболочкой белого или почти белого цвета.

1 таб. лозартан калия 12.5 мг -“- 50 м.г.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, маннитол, натрия кроскармеллоза, повидон 30, магния стеарат, гипромеллоза, титана диоксид, тальк, пропиленгликоль.

Клинико-фармакологическая группа: Антагонист рецепторов ангиотензина II.

Фармакологическое влияние

Антигипертензивный препарат. Специфический антагонист рецепторов ангиотензина II (подтип AT1). He подавляет киназу II – фермент, разрушающий брадикинин.

Понижает ОПСС, концентрацию в крови адреналина и альдостерона, АД, давление в малом круге кровообращения; понижает постнагрузку, оказывает диуретический результат. Препятствует развитию гипертрофии миокарда, увеличивет толерантность к физической нагрузке у пациентов с сердечной недостаточностью.

После однократного приема антигипертензивное влияние (снижение систолического и диастолического АД) достигает максимума через 6 ч, затем в течение 24 ч постепенно снижается. Максимальный антигипертензивный результат достигается через 3-6 недель после начала приема лекарства.

Лозап (Lozap) – фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь лозартан быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность – около 33%. Время достижения Cmax лозартана составляет 1 ч, активного метаболита – 3-4 ч.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови – 99%.

Метаболизм

Подвергается эффекту “первого прохождения” через печень, метаболизируется путем карбоксилирования при участии изофермента 2С9 цитохрома Р450 с образованием активного метаболита.

Выведение

T1/2 лозартана – 1.5-2 ч, а его основного метаболита 6-9 ч. Около 35% дозировки выводится с мочой, около 60% – с калом.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Концентрация лозартана в плазме крови у заболевших циррозом печени существенно увеличивается.

Лозап (Lozap) – показания

  • артериальная гипертензия;
  • с целью снижения риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (в т.ч. инсульта) и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка;
  • хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами АПФ);
  • с целью защиты почек у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с протеинурией – замедления прогрессирования почечной недостаточности, проявляющегося снижением частоты гиперкреатининемии, частоты развития терминальной стадии ХПН (требующей проведение диализа или трансплантации почек), смертности, а также снижением протеинурии.

Лозап (Lozap) – режим дозирования

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи. Кратность приема – 1 раз/сут.

При артериальной гипертензии средняя суточная дозировка составляет 50 мг. При необходимости суточная дозировка может быть увеличена до 100 мг в 2 или 1 прием.

Начальная дозировка для пациентов с сердечной недостаточностью составляет 12.5 мг 1 раз/сут. В основном, дозировка увеличивается с недельным интервалом (т.е. 12.5 мг/сут, 25 мг/сут, 50 мг/сут) до средней поддерживающей дозировки 50 мг 1 раз/сут в зависимости от переносимости лекарства.

При назначении лекарства пациентам, получающим диуретики в высоких дозах, начальная дозировка Лозапа должна составлять 25 мг 1 раз/сут.

Пациентам с нарушениями функции печени надлежит назначать Лозап в более низких дозах.

У пациентов приклонного возраста, а также у заболевших с нарушениями функции почек, включая пациентов на диализе, нет необходимости в коррекции начальной дозировки.

Препарат возможно назначать с иными антигипертензивными средствами.

При назначении лекарства с целью снижения риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (в т.ч.

инсульта) и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка стандартная начальная дозировка составляет 50 мг/сут.

Пациентам, у которых не удалось достичь целевого уровня АД на фоне приема Лозапа в этой дозе, может быть добавлен гидрохлоротиазид в низкой дозе и/или, при необходимости, увеличена дозировка Лозапа до 100 мг/сут.

При сахарном диабете типа 2 с протеинурией начальная дозировка лекарства составляет 50 мг 1 раз/сут, при необходимости вероятно повышение дозировки до 100 мг/сут (с учетом степени снижения АД).

Побочное влияние

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: ≥1% – головокружение, астения, утомляемость, головная боль, бессонница.

Со стороны дыхательной системы: ≥1% – заложенность носа, инфекции верхних отделов дыхательных путей.

Со стороны пищеварительной системы: ≥1% – тошнота, боль в животе.

Со стороны костно-мышечной системы: ≥1% – судороги, боль в спине, грудной клетке, ногах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ≥1% – ортостатическая гипотензия (дозозависимая), сердцебиение, тахи- или брадикардия, аритмии, стенокардия.

Прочие: анемия.

В большинстве случаев Лозап нормально переносится, побочные эффекты носят преходящий характер и не требуют отмены лекарства.

Лозап (Lozap) – противопоказания

  • гиперкалиемия;
  • беременность;
  • период лактации;
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  • повышенная чувствительность к компонентам лекарства.

С осторожностью надлежит использовать препарат при артериальной гипотензии, почечной/печеночной недостаточности, дегидратации.

Лозап (Lozap) – беременность и лактация

Данных по применению Лозапа при беременности нет. Но известно, что препараты, воздействующие непосредственно на систему ренин-ангиотензин, при использовании их во II и III триместрах беременности могут вызывать дефект развития или даже смерть развивающегося плода. Поэтому при возникновении беременности прием Лозапа надлежит срочно прекратить.

При необходимости применения Лозапа в период лактации надлежит принять решение или о прекращении грудного вскармливания, или о прекращении лечения препаратом.

Применение при нарушениях функции печени

Пациентам с нарушениями функции печени надлежит назначать Лозап в более низких дозах.

Применение при нарушениях функции почек

У пациентов с нарушениями функции почек, включая пациентов на диализе, нет необходимости в коррекции начальной дозировки.

Лозап (Lozap) – особые указания

Нужно проводить коррекцию дегидратации до назначения Лозапа или начинать лечение с применения лекарства в более низкой дозе.

Препараты, оказывающие влияние на систему ренин-ангиотензин, могут повысить уровень мочевины в крови и сывороточного креатинина у пациентов с билатеральным почечным стенозом или стенозом артерии единственной почки.

В период лечения надлежит регулярно контролировать концентрацию калия в крови, особенно у пациентов приклонного возраста, при нарушениях функции почек.

Применение в педиатрии

Безопасность и эффективность применения лекарства Лозап у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.

Лозап (Lozap) – передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия; из-за парасимпатической (вагусной) стимуляции может появляться брадикардия.

Лечение: форсированный диурез, симптоматическая терапия; гемодиализ не полезен.

Лозап (Lozap) – лекарственное взаимодействие

Клинически значимого взаимодействия Лозапа с гидрохлоротиазидом, дигоксином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, фенобарбиталом отмечено не было.

У пациентов с дегидратацией, вызванной предшествовавшим применением диуретиков в высоких дозах, на фоне применения Лозапа может возникать выраженное снижение АД.

При одновременном использовании Лозапа с иными антигипертензивными лекарствами (диуретиками, бета-адреноблокаторами, симпатолитиками) происходит взаимное усиление гипотензивного действия.

При совместном использовании Лозапа с калийсберегающими диуретиками и лекарствами калия повышается риск развития гиперкалиемии.

Лозап (Lozap) – условия и сроки хранения

Препарат надлежит хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C. Срок годности – 2 года.

Источник: http://dxline.ru/drugs/lozap

Лозап

Лозап: описание препарата, фармакокинетика, механизм действия

Лозартан — специфический антагонист рецептора (типа AT1) ангиотензина II. Ангиотензин II связывается с AT1 -рецептором, имеющимся во многих тканях (например гладких мышцах сосудов, надпочечниках, почках и сердце). Лозартан и его фармакологически активный метаболит карбоксильной кислоты (E-3174) блокируют эффекты ангиотензина II.

Лозартан не связывает и не блокирует рецепторы других гормонов и ионные каналы, важные для сердечно-сосудистой регуляции. Лозартан не ингибирует АПФ, а блокирует реакцию на ангиотензин I и II и не оказывает влияния на кининовую систему, не влияет на уровень брадикинина.

Лозартан не оказывает влияния на автономные рефлексы и на уровень норадреналина в плазме крови.

Препарат одинаково эффективен у мужчин, женщин до 65 лет и у пациентов преклонного и старческого возраста с АГ.

При одновременном применении Лозапа с диуретиками тиазидного типа степень снижения АД повышается.

После перорального приема лозартан хорошо всасывается и в результате метаболизма при первичном прохождении через печень образуются активный метаболит карбоксильной кислоты и неактивные метаболиты.

Системная биодоступность при пероральном применении лозартана составляет около 33%. Средняя максимальная концентрация лозартана достигается на протяжении 1 ч, а его активного метаболита — на протяжении 3–4 ч.

При применении препарата со стандартизованной диетой клинически значимого влияния на профиль концентрации лозартана в плазме крови не отмечали.

Клиренс в плазме крови для лозартана и его активного метаболита составляет около 600 и 50 мл/мин соответственно. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет около 74 и 26 мл/мин соответственно.

После перорального применения почти 4% дозы выводится с мочой в неизмененном виде и около 6% дозы в виде активного метаболита.

При пероральном применении лозартана калия в дозе до 200 мг фармакокинетика препарата и его активного метаболита является линейной.

После перорального применения концентрация препарата и его активного метаболита в плазме крови снижается полиэкспоненциально с конечным периодом полувыведения 2 ч для лозартана и 6–9 ч — активного метаболита. При однократной суточной дозе 100 мг ни лозартан, ни его активный метаболит не накапливаются в плазме крови в значительном количестве.

Показания

Лозап: АГ; снижение риска сердечно–сосудистых осложнений и смертности у пациентов с АГ и гипертрофией левого желудочка; защита функции почек с сахарным диабетом II типа с протеинурией с целью замедления прогресса заболевания почек (предотвращение неоходимости проведения диализа и трансплантации почки), а также для уменьшения протеинурии; хроническая сердечная недостаточность, если терапия ингибиторами АПФ нецелесообразна.

Лозап Плюс: АГ (пациентам, которым показана комбинированная терапия); снижение риска развития сердечно–сосудистых осложнений и смертности у пациентов с АГ и гипертрофией левого желудочка.

Применение

При АГ начальная и поддерживающая доза составляет 50 мг 1 раз в сутки. Максимальный антигипертензивный эффект достигается через 3–6 нед после начала приема. В отдельных случаях для достижения большего эффекта дозу повышают до 100 мг 1 раз в сутки.

При назначении препарата пациентам с уменьшенным внутрисосудистым объемом (например получающим диуретики в высоких дозах) рекомендуется более низкая начальная доза — 25 мг 1 раз в сутки. Не требуется коррекции дозы у пациентов преклонного возраста или больных с нарушением функции почек, включая пациентов, находящихся на диализе.

Пациентам с нарушением функции печени следует назначать Лозап в более низкой дозе.

Начальная доза для пациентов с хронической сердечной недостаточностью составляет 12,5 мг 1 раз в сутки.

В дальнейшем дозу следует титровать, как правило, постепенно повышая ее каждую неделю на 12,5 мг/сут (то есть 12,5; 25; 50 мг/сут), достигая средней поддерживающей дозы 50 мг 1 раз в сутки в зависимости от переносимости препарата.

Срок титрования определяется с учетом индивидуальной переносимости лечения. Препарат принимают независимо от приема пищи; таблетку глотают, не разжевывая, запивая водой.

Особые указания

Терапию препаратом Лозап не назначают больным с дефицитом внутрисосудистого объема жидкости (например пациентам, получающим диуретики в высоких дозах).

В случае наличия в анамнезе заболеваний печени необходимо рассмотреть возможность применения препарата в более низкой дозе. При наличии острой или хронической почечной недостаточности препарат может привести к ухудшению функции почек с гиперкалиемей или без нее.

Лозап необходимо применять с осторожностью у больных с билатеральным стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной почки. Клинические исследования не выявили возрастных отличий относительно эффективности или безопасности применения препарата.

Применение препарата может отрицательно влиять на деятельность, требующую высокой скорости психических и физических реакций (например при управлении транспортными средствами, обслуживании машин и механизмов, работе на высоте и т.п.).

Взаимодействия

В клинико-фармакологических исследованиях не отмечено клинически значимого взаимодействия с гидрохлоротиазидом, дигоксином, варфарином, циметидином, фенобарбиталом, кетоконазолом и эритромицином. Рифампицин и флуконазол снижают уровень активного метаболита лозартана. Клинические последствия этих взаимодействий не оценивали.

Усиливает (взаимно) эффект других гипотензивных средств (мочегонных, блокаторов β-адренорецепторов, симпатолитиков, других препаратов, блокирующих АПФ).

Повышает риск гиперкалиемии при сочетанном применении с калийсберегающими диуретиками (например спиронолактоном, триамтереном, амилоридом) и препаратами, содержащими калий или его соли.

НПВП, в том числе селективные ингибиторы ЦОГ-2, снижают эффект диуретиков и других гипотензивных средств. Поэтому антигипертензивный эффект антагонистов рецепторов АПФ II может быть снижен НПВП, в том числе ингибиторами ЦОГ-2.

Выраженность гипотензивного действия лозартана, как и других гипотензивных препаратов, может быть уменьшена с помощью индометацина.

Условия хранения

Хранить в оригинальной внутренней упаковке при температуре до 30 °С.

Источник: http://it-apharm.ru/lozap.html

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.