Нитроглицерин: описание препарата, свойства и фармакокинетика

Содержание

Нитроглицерин

Нитроглицерин: описание препарата, свойства и фармакокинетика

  • Наименование препарата: Нитроглицерин, капсулы масл. 500мкг
  • Международное непатентованное название: Нитроглицерин (nitroglycerin)
  • Производитель: Люми ООО (город Екатеринбург), Россия
  • Краткое описание: Сердечно-сосудистые ср-ва
  • Средняя цена на препарат: 4.8 рублей

Показания

Для сублингвального и буккального применения: купирование и профилактика приступов стенокардии; как средство скорой помощи при остром инфаркте миокарда и острой левожелудочковой недостаточности на догоспитальном этапе.

Для приема внутрь: купирование и профилактика приступов стенокардии, восстановительное лечение после инфаркта миокарда. Для в/в введения: острый инфаркт миокарда, в т.ч. осложненный острой левожелудочковой недостаточностью; нестабильная стенокардия; отек легких. Для накожного применения: профилактика приступов стенокардии.

Фармакокинетика

После приема внутрь всасывается из ЖКТ, подвергается эффекту «первого прохождения». При сублингвальном применении указанный эффект отсутствует, а терапевтическая концентрация в плазме крови достигается в течение нескольких минут.

Метаболизируется в печени при участии нитратредуктазы. Из метаболитов нитроглицерина динитропроизводные могут вызывать выраженную вазодилатацию; возможно, именно они определяют терапевтическое действие нитроглицерина при приеме внутрь.

Связывание с белками плазмы составляет 60%. Период полувыведения после приема внутрь — 4 ч, при сублингвальном применении — 20 мин, после в/в введения — 1-4 мин. Выводится преимущественно почками.

Фармакологическое действие

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Антиангинальное средство. Механизм действия связан с высвобождением активного вещества оксида азота в гладкой мускулатуре сосудов.

Оксид азота вызывает активацию гуанилатциклазы и повышает уровень цГМФ, что в конечном счете приводит к расслаблению гладкой мышцы. Под влиянием нитроглицерина артериолы и прекапиллярные сфинктеры расслабляются в меньшей степени, чем крупные артерии и вены.

Это частично обусловлено рефлекторными реакциями, а также менее интенсивным образованием оксида азота из молекул активного вещества в стенках артериол.

Действие нитроглицерина связано главным образом с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС).

Способствует перераспределению коронарного кровотока в ишемизированные субэндокардиальные области миокарда. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных с ИБС, стенокардией. При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда главным образом за счет уменьшения преднагрузки.

Снижает давление в малом круге кровообращения.

Режим дозирования

Применяют сублингвально, буккально, внутрь, накожно, в/в капельно. Дозу и схему лечения устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, конкретной клинической ситуации, применяемой лекарственной формы.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны головокружение, головная боль, тахикардия, гиперемия кожных покровов, ощущение жара, артериальная гипотензия; редко (особенно при передозировке) — коллапс, цианоз.

Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота. Со стороны ЦНС: редко (особенно при передозировке) — беспокойство, психотические реакции. Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, зуд.

Местные реакции: возможны легкий зуд, жжение, покраснение кожи. Прочие: метгемоглобинемия.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с другими вазодилататорами, ингибиторами АПФ, блокаторами кальциевых каналов, бета-адреноблокаторами, диуретиками, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, этанолом и этанолсодержащими препаратами усиливается гипотензивное действие нитроглицерина; с бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов — усиление антиангинального действия; с дигидроэрготамином возможно повышение его концентрации в плазме.

Применение нитроглицерина на фоне действия хинидина или новокаинамида может вызвать ортостатический коллапс. На фоне в/в введения нитроглицерина антикоагулянтный эффект гепарина может снижаться.

Противопоказания

Шок, коллапс, артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст., диастолическое АД ниже 60 мм рт.ст.

), острый инфаркт миокарда с выраженной артериальной гипотензией, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, констриктивный перикардит, тампонада сердца, токсический отек легких, повышение внутричерепного давления (в т.ч.

при геморрагическом инсульте, после недавно перенесенной травмы головы), закрытоугольная глаукома с высоким внутриглазным давлением. Повышенная чувствительность к нитратам.

Беременность и лактация

Применение нитроглицерина при беременности и в период лактации возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с выраженным церебральным атеросклерозом, нарушениями мозгового кровообращения, при склонности к ортостатической гипотензии, при тяжелой анемии, у пожилых пациентов, а также при гиповолемиии и выраженных нарушениях функции печени и почек (для парентерального применения).

При длительном применении возможно развитие толерантности к действию нитратов. Для предотвращения возникновения толерантности рекомендуют соблюдать 10-12-часовой перерыв в их применении в течение каждого 24-часового цикла. Если при накожном применении нитроглицерина возникает приступ стенокардии, его следует купировать приемом нитроглицерина под язык.

В период лечения не допускать употребления алкоголя. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами: Нитроглицерин может уменьшать скорость психомоторных реакций, что следует учитывать при вождении транспортных средств или занятиях другими потенциально опасными видами деятельности.

Источник: http://info-farm.ru/pharmacology/treatment_heart/nitroglicerin.html

Нитроглицерин: показания к применению, формы выпуска, инструкция

Нитроглицерин: описание препарата, свойства и фармакокинетика

   Нитроглицерин достаточно популярен у сердечников. Считается, что в аптечке у каждого сердечника в обязательном порядке он должен быть. Однако в его использовании не все просто.

В комплексной терапии заболеваний сердечно-сосудистой системы, таких как сердечная недостаточность или ИБС, часто используют периферические вазодилататоры (понижающие давление). Из представителей этой группы, наиболее часто в кардиологической практике применяют препараты нитратов органического происхождения (нитроглицерин, нитросорбит и т.д.).

Органические нитраты способны оказывать выраженное воздействие на вены и артериолы периферического сосудистого русла. Способствуя их расширению, нитраты снижают степень пред- и постнагрузки на сердце, снижают уровень давления в легочных капиллярах и сопротивление в периферическом сосудистом русле, а также значительно увеличивают сердечный индекс.

Одним из наиболее известных представителей нитратной группы, является глицерилтринитрат, выпускаемый под названием Нитроглицерин.

Все препараты нитратов, включая Нитроглицерин, должны назначаться врачом и приниматься с учетом строгого соблюдения доз, указанных в инструкции.

Это связано с тем, что передозировка нитроглицерином или другими средствами этой группы, может стать причиной сильной головной «нитратной» боли, резкого падения АД, вплоть до коллаптоидного состояния, а также значительного нарушения кровообеспечения миокарда.

Действие лекарства основано на его способности выделять NО, являющегося естественным фактором релаксации сосудистого эндотелия и активатором гуанилатциклазы. Вследствие этого происходит увеличение концентрации ц-ГМФ (циклический гуанозинмонофосфат), вызывающего миорелаксацию волокон гладкомышечного типа, входящих в состав стенок венул и вен.

Справочно. Нитроглицерин обладает значительным антиангинальным, спазмолитическим эффектами, также оказывает миорелаксирующее воздействие на гладкомышечные клетки в стенках бронхов, сосудов, ЖКК, мочеточников.

После употребления препарата происходит значительное расширение сосудов. Наибольшее влияние оказывается на венечные артерии и менингиальные сосуды. При введении внутривенно, расширяются сосуды периферического русла и снижается сердечная преднагрузка.

Вследствие перераспределения кровотока:

  •  снижается давление в сосудах МКК (малый круг кровообращения);
  •  регрессируют симптомы легочного отека;
  •  снижается сердечная постнагрузка;
  •  уменьшается степень потребления миокардом О2.

Внимание. Благодаря действию нитроглицирина происходит изменения кровотока в венечных артериях, с увеличением кровоснабжения ишемических очагов. Этот эффект наиболее важен при ИБС (стенокардии) и ИМ.

Нитрат способен угнетать сопротивление сосудов (наиболее чувствительны к этому эффекту венечные артерии и сосуды периферического русла).

Также нитроглицерин способствует усилению сократительной функции мышцы сердца и нормализации метаболических процессов сердечной мышце.

Обезболивающее действие обеспечивается за счет центрального эффекта угнетения симпатического влияния и подавления сосудистого компонента боли.

Формы выпуска

  • сублингвального дозированного аэрозоля;
  • нитроглицерин спрей сублингвальный;
  • сублингвальных капель;
  • сублингвальных капс. и табл.;
  • капс. и табл. с продленным эффектом (ретард)
  • концентрата для изготовления инфузионного раствора;
  • ампул;
  • кожного пластыря;
  • мази;
  • десневых пленок.

Цены на Нитроглицерин

   Стоимость капсул нитроглицерина производства российской фармацевтической кампании Люми составляет 20 рублей за сорок капсул по 0.5 миллиграмм.

Таблетки Нитрокор, производства российской фармацевтической кампании Фармстандарт, стоят около 65 рублей (40 таб. по 0.5 миллиграмм).

Таблетки Нитроглицерин, кампании Фармстандарт — 43 рубля.

Таблетки кампании Медисорб — 70 рублей.

Ампулы Перлинганит, производства бельгийской кампании ЮСБ Фаршим С.А. стоят 800 рублей за 10 ампул (10 миллилитров 0.1% р-ра).

Нитроглицерин спрей (Нитроминт) венгерской кампании Эгис стоит около 150 рублей. Нитроглицерин аналоги в виде спрея, российского производства:

  • Фармстандарт — 100 рублей;
  • Медисорб -105 рублей.

Нитроглицерин. Аналоги препарата

  • Нитрокор;
  • Нитро-Ник;
  • Нитроглицерин Никомед.

Накожные трансдермальные пластыри:

  • Депонит 10;
  • Нитроперкутен ТТС;
  • Нитро-дур;
  • Депонит 5;
  • Минитран 10;
  • Минитран 5;
  • Нитрадиск.

Ампулы с раствором для инфузионного введения:

  • Перлинганит;
  • Нирмин;
  • Нитроджект;

Спреи:

  • Нитроминт (спрей);
  • Нитроспрей (спрей);

Пролонгированные (ретард) табл.:

  • Тринитролонг;
  • Сустакмите;
  • Нит-рет;
  • Нитролонг.

Фармакокинетика нитроглицерина

   При стенокардическом приступе, после применения сублингвальных таблеток, капсул, спреев, аэрозолей или десневого пластыря антиангинальный эффект нитроглицерина развивается в течение двух минут. Вазодилатирующий эффект сохраняется в течение получаса.

Биодоступность средства при применении пероральных форм составляет сто процентов. Максимальные концентрационные показатели в плазме достигаются через пять минут.

Нитраты пролонгированного действия применяются с целью проффилактирования развития стенокардических приступов. Их эффект развивается медленно, в течение часа, по мере постепенного выделения нитроглицерина из капсулы и его всасывания в кишечнике.

Нитроглицерин в пролонгированной форме способен сохранять вазодилатирующий и обезбаливающий эффекты в течение шести часов. Действие лекарства ослабевает по мере превращения в форму активных метаболитов, с которыми он утилизируется из организма с мочой.

Справочно. Кожная мазь начинает действовать в течение получаса. Антиангинальное воздействие нитроглицерина при наружном применении сохраняется в течение четырех часов с момента нанесения.

Кожный пластырь состоит из многослойной системы, обеспечивающей непрерывное поступление нитроглицерина. За счет постепенного проникновения нитроглицерина через кожу в кровь, в организме поддерживается постоянная терапевтическая концентрация препарата.

Через пластырь выделяется по 10% от первоначальных значений нитроглицерина каждые 12-ть часов. Антиангинальное воздействие наступает через один-три часа и сохраняется до десяти часов.

Нитроглицерин — от чего помогает

Справочно. Препараты нитроглицерина в виде аэрозолей, а также Нитроглицерин спрей эффективны при острых стенокардических приступах и НЛЖ (недостаточность левого желудочка).

В виде пластыря препарат может применяться с целью профилактики возникновения стенокардических приступов.

Пероральные формы

Перорально препарат используют для купирования острых стенокардических приступов, а также для проффилактирования рецидивов приступов (формы ретард). Также нитроглицерин может использоваться с целью сокращения участка ишемизации при инфаркте (в составе комплексного лечении) и недостаточности левого желудочка.

Использование при некардиологических патологиях

Иногда нитроглицерин применяют в составе комплексной терапии ДЖВП (дискинезия желчевыводящих путей) с целью спазмолитического воздействия на желчевыводящие пути.

В офтальмологии нитроглицерин применяется при эмболии ЦАС (центральная артерия сетчатки).

Внутривенное применение

Внутривенно ср-во используют при: 

  • инфаркте;
  • постинфарктных нестабильных стенокардиях;
  • тяжелой недостаточности левого желудочка;
  • отеке легких;
  • гипертоническом кризе на фоне СН (сердечная недостаточность);
  • необходимости создания контролируемой гипотензии во время оперативного вмешательства;
  • рефрактерной (устойчивой) стенокардии;
  • эмболии ЦАС.

Временное прекращение терапии

Нитроглицерин инструкция по применению содержит информацию, что с целью предупреждения развития нитратной толерантности (привыкания к препарату и снижения лечебного эффекта), необходимо соблюдать, так называемые, «безнитратные интервалы» (ночные промежутки между приемом таблеток на восемь -двенадцать часов).

Соблюдение интервалов между приемом Нитроглицерина помогает увеличить эффективность лечения.

Чаще всего привыкание развивается при назначении пролонгированных (ретард) форм нитроглицерина. При развитии нитратной толерантности необходимо делать промежутки в лечении. После отмены терапии нитратами на определенный промежуток времени, чувствительность полностью восстанавливается.

Нитроглицерин, инструкция по применению

Важно. При недостаточном эффекте от применения возможно повторное распыление. В течение пятнадцати минут запрещено производить больше трех распылений (1.2 миллиграмма).

Пациентам с острой НЛЖ или на фоне развивающегося легочного отека, следует распылить четыре дозы за короткий временной промежуток.

С целью проффилактирования развития приступа во время физической нагрузки, необходимо произвести одно распыление за пять минут до нагрузки.

Как принимать нитроглицерин в каплях

Важно. Капли выпускаются в виде 1% раствора нитрата. С целью устранения острого стенокардического приступа рекомендовано нанести две-три капли на маленький кубик сахара и держать сублингвально до растворения.

На фоне развития острого стенокардического приступа необходимо положить сублингвально одну капс. или табл. нитроглицерина. Препарат запрещено проглатывать. При сильной боли, с целью ускорения наступления антиангинального эффекта, таблетку или капсулу можно раскусить.

За раз принимается от 0.5 до одного миллиграмма. При необходимости возможен повторный прием через полчаса.

Справочно. При хорошей чувствительности пациента к нитроглицерину эффект достигается в течение двух минут. При средней чувствительности возможно наступление эффекта в течение пяти минут.

Если в течение 5-ти минут после приема ср-ва эффект отсутствует, необходимо принять еще одну дозу. Отсутствие обезболивающего воздействия после двух-трех кратного применения свидетельствует в пользу ИМ. В такой ситуации необходимо немедленно вызвать бригаду скорой помощи.

Инструкция по применению парентеральной формы

Для введения в вену ср-во выпускается в ампулах по десять миллилитров инфузионного р-ра. Раствор в ампулах 0.1% — десять миллиграммов нитроглицерина разведено в пятипроцентном р-ре глюкозы.

Нитроглицерин вводят, используя перфузор, внутривенно. Дозировка рассчитывается индивидуально. Вводиться может от 0.75 до 10 миллиграммов в час.

Важно! Введение препарата должно производиться под тщательным контролем АД.

Не применяется при наличии индивидуальной непереносимости нитратов. Нитроглицерин противопоказан больным с:

  • внутриглазной гипертензией;
  • сердечной тампонадой;
  • изолированным МС (митральный стеноз);
  • гиперчувствительностью к нитратам;
  • констриктивным перикардитом;
  • тяжелой гиповолемией;
  • коллапсом;
  • СН с неизмененным или пониженным давлением в ЛА (легочная артерия);
  • геморрагическим инсультом;
  • субарахноидальными кровоизлияниями;
  • ЧМТ (черепно-мозговая травма);
  • отеком легких токсического генеза;
  • идиопатическим гипертрофическим субаортальным стенозом;
  • закрытоугольной глаукомой;
  • внутричерепной гипертензией;
  • тяжелой анемией;
  • низким артериальным давлением;
  • шоковыми состояниями;
  • заболеваниями щитовидной железы (гипертиреозом);
  • нарушенным кровообращением головного мозга.

Ср-во противопоказано пациентам, не достигшим 18-ти летнего возраста, женщинам, вынашивающим ребенка или кормящим грудью.

Внимание!Нитроглицерин запрещено принимать одновременно с Виагрой.

С осторожностью может использоваться для лечения больных с тяжелыми дисфункциями почек и печени.

Во время терапии нитратом не рекомендовано принимать спиртные напитки. Сочетание препарата с алкоголем может стать причиной артериального коллапса.

Иногда после приема препарата возможно гиперемия лица, жжение кожи.

Справочно. Также возможны жалобы на сухость слизистой рта, тошноту и эпигастральную боль. Реакции аллергического генеза развиваются крайне редко и могут проявляться зудом и крапивницей.

Со стороны ЦНС возможны появление заторможенности и нарушения ориентации в пространстве.

Чем опасна передозировка нитроглицерином

   При передозировке лекарством наблюдается быстрое снижение АД, вплоть до развития коллаптоидного состояния. Возможно посинение лица и конечностей (акроцианоз). Характерна сильная головная боль, не купируемая анальгетиками, учащенное сердцебиение, рвота, учащенное дыхание.

При развитии симптомов передозировки, необходимо немедленно прекратить прием средства, снять пластырь, вытереть остатки мази и т.д. Больного необходимо уложить на кровать с приподнятым ножным концом. Если передозировка была не очень сильной, давление должно нормализироваться в течение 20-ти минут.

Если состояние больного не улучшилось, следует вызвать скорую помощь.

Внимание. При тяжелой передозировке возможно развитие метгемоглобинемии. Увеличение количества метгемоглобина сопровождается тяжелой тканевой гипоксией. Характерен выраженный цианоз (синева) лица и конечностей, одышка, слабость, сильная тахикардия. При тяжелой метгемоглобинемии цвет крови становится коричневым (шоколадным).

Лечение данного осложнения должно проводиться в условиях медицинского стационара.

В зависимости от тяжести состояния больного, внутривенно вводят:

  • аскорбиновую кислоту;
  • метилтиония хлорид.

Также рекомендовано проведение оксигенотерапии, гемодиализа и обменного переливания крови (при неэффективности других процедур).

Источник: http://serdcet.ru/nitroglicerin.html

Нитроглицерин: описание препарата, свойства и фармакокинетика

Нитроглицерин: описание препарата, свойства и фармакокинетика

действующее вещество: нитроглицерин;

1 таблетка содержит нитроглицерина 2,9 мг или 5,2 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, тальк, магния стеарат, повидон, сахар белый, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, титана диоксид (Е 171), желатин, полиэтиленгликоль 6000 (макрогол 6000).

Профилактика приступов стенокардии у больных с ишемической болезнью сердца (ИБС), в том числе в постинфарктном периоде.

Гиперчувствительность, артериальная гипотензия (АД ниже 90/60 мм рт. ст.

), острый инфаркт миокарда с низким давлением заполнения правого желудочка, токсический отек легких, геморрагический инсульт, внутричерепная гипертензия, закрытоугольная глаукома, острая анемия, шок, коллапс, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, одновременное применение с силденафилом и другими ингибиторами фосфодиэстеразы, брадикардия (менее 50 уд./мин), церебральная ишемия, тампонада сердца.

Дозирование зависит от состояния отдельного пациента и тяжести протекания болезни. Чтобы предотвратить развитие толерантности, режим дозирования должен включать 10-12-часовой безнитратный интервал.

В легких случаях Нитрогранулонг принимают по 1-2 таблетки по 2,9 мг дважды в сутки, утром и после обеда. При более тяжелом течении – 1-2 таблетки по 5,2 мг дважды в сутки, утром и после обеда. Отсутствие вечерней дозы обеспечивает 12-часовой интервал. При необходимости может быть назначен прием препарата 3 раза в сутки, но с соблюдением 10-12-часового безнитратного интервала.

Если приступы у больного происходят преимущественно ночью, Нитрогранулонг следует принимать после обеда и вечером.

Таблетки следует принимать натощак, глотать целыми, не раскусывать и не разжевывать, запивая небольшим количеством жидкости.

Максимальная суточная доза не должна превышать 30 мг.

На начальных стадиях применения препарата (1-2 дня), в зависимости от дозы и чаще всего вследствие вазодилататорного эффекта, могут наблюдаться следующие побочные реакции.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, обморок, тревожность, психотические реакции, заторможенность, дезориентация.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатические реакции, снижение артериального давления, тахикардия, парадоксальная брадикардия (при острой гипотензии или синкопе), гиперемия лица, цианоз, бледность, метгемоглобинемия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, сухость во рту, боль в животе, диарея.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, в том числе кожная сыпь, зуд, покраснение кожи; анафилактический шок.

Другие: общая слабость, ощущение жара, нарушение зрения, обострение глаукомы, гипотермия.

При внезапном падении артериального давления может наблюдаться усиление симптомов стенокардии (парадоксальные «нитратные» реакции).

Симптомы: головная боль, артериальная гипотензия, ускоренное сердцебиение, нарушение зрения, эритема, усиленное потоотделение, тошнота, рвота, цианоз, брадикардия, судороги и кома, в острых случаях – метгемоглобинемия, сильное головокружение, обморок, одышка, выраженная слабость, сонливость, повышенная температура тела, ощущение жара, озноб. При применении высоких доз (более 20 мкг/кг) – коллапс, диспноэ и тахипноэ.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, слабительных средств, восстановление нормальной дыхательной функции и артериального давления (положение лежа с низким изголовьем, инфузии жидкости). Для устранения метгемоглобинемии препаратом выбора является метиленовый синий.

Применение в период беременности или кормления грудью

Применение нитроглицерина в период беременности или кормления грудью противопоказано.

Препарат не применяется в педиатрии.

Нитрогранулонг не назначают для лечения острых приступов стенокардии.

Следует учитывать, что бесконтрольный прием препарата может привести к развитию толерантности к нитратам, выражающейся в уменьшении продолжительности и выраженности эффекта препарата при регулярном применении или повышении его дозы для достижения того же эффекта. Для предупреждения возникновения рефрактерности необходим прерывистый прием препарата в течение суток.

Нитрогранулонг не следует применять одновременно с силденафилом.

Необходимо с осторожностью, учитывая риск и пользу, принимать препарат при: бесконтрольной гиповолемии, сердечной недостаточности при нормальном или низком давлении в легочной артерии, гипертиреозе, нарушении мозгового кровообращения, тяжелой почечной и/или печеночной недостаточности (риск развития метгемоглобинемии). С осторожностью применять при аортальном стенозе.

Следует с осторожностью применять пациентам с выраженным церебральным атеросклерозом, пациентам пожилого возраста. В период лечения не употреблять алкоголь. Во время лечения противопоказано посещение бани, сауны, прием горячего душа.

Таблетку нельзя разжевывать, поскольку через слизистую оболочку ротовой полости в системный кровоток может поступить избыточное количество действующего вещества.

Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует применять препарат.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Во время приема препарата не следует управлять транспортными средствами, обслуживать механические устройства и выполнять работу, требующую повышенного внимания и быстрой психомоторной реакции.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

При одновременном применении с другими гипотензивными средствами, ингибиторами фосфодиэстеразы, прокаинамидами, ингибиторами АПФ, блокаторами кальциевых каналов, бета-адреноблокаторами, диуретиками, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, этанолом и этанолсодержащими препаратами усиливается гипотензивное действие нитроглицерина; с бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов — усиливается антиангинальное действие; с дигидроэрготамином – возможно повышение его концентрации в плазме. Применение нитроглицерина на фоне хинидина или новокаинамида может вызвать ортостатический коллапс.

Одновременный прием алкалоидов спорыньи может послужить причиной стенокардии. При одновременном употреблении алкоголя побочные действия препарата могут быть более острыми и частыми.

Атропин и другие препараты, оказывающие М-холинолитическое действие, могут снижать эффект нитроглицерина вследствие снижения секреции и биоусвоения препарата.

При одновременном применении с гепарином возможно снижение антикоагулянтного действия последнего (после отмены препарата возможно значительное снижение свертываемости крови, что может потребовать снижения дозы гепарина).

Фенобарбитал активирует метаболизм нитратов в печени. Альфа-адреномиметики, гистамин, питуитрин, кортикостероиды, стимуляторы ЦНС, яд пчел, змей, солнечные лучи снижают антиангинальный эффект нитроглицерина.

Салицилаты повышают уровень нитроглицерина в крови, барбитураты ускоряют его метаболизм. Донаторы сульфгидрильных групп (каптоприл, ацетилцистеин, унитиол) восстанавливают сниженную чувствительность к нитроглицерину.

Антиангинальный препарат пролонгированного действия. Нитроглицерин, принадлежащий к группе органических нитратов, является активным вазодилататором, действующим как на артериальные, так и на венозные сосуды.

Механизм антиангинального эффекта препаратов нитроглицерина пролонгированного действия связан с его периферическим сосудорасширяющим влиянием.

Наряду со снижением сопротивления коронарных сосудов, нитроглицерин расширяет, главным образом, посткапиллярные венозные сосуды, приводя к уменьшению венозного возврата к сердцу; в более высоких дозах расширяет также прекапиллярные артериолы, регулирующие периферическое сосудистое сопротивление, вследствие чего уменьшается работа сердца и его потребность в кислороде. Препарат способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных со стенокардией.

После приема препарата внутрь нитроглицерин постепенно всасывается в тонком кишечнике; действие наступает через 30-60 мин и продолжается 4-6 часов. Препарат в значительной степени разрушается в печени при участии нитратредуктазы (эффект «первого прохождения»), а затем биотрансформируется в оксид азота (NO) в гладкомышечных клетках.

Биодоступность составляет не более 10 % по сравнению с нитроглицерином, применяемым под язык. Метаболитами являются ди- и мононитраты (активен только изосорбид-5-мононитрат), конечным – глицерин. Период полувыведения метаболитов составляет 4 час. В плазме связывается с белками (60 %). Метаболиты экстрагируются в основном почками.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы, покрытые оболочкой, белого или почти белого цвета, верхняя и нижняя поверхности которых выпуклые. На изломе при рассматривании под лупой видно ядро, окруженное одним сплошным слоем.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 0 С. Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистерах;

по 10 таблеток в блистере, по 5 блистеров в пачке из картона;

по 50 таблеток в контейнере, по 1 контейнеру в пачке из картона.

Украина, 20300, Черкасская обл., город Умань, улица Старая прорезная, дом 8.

Источник: http://mari-a.ru/zdorove/nitroglicerin-opisanie-preparata-svojstva-i-farmakokinetika

Нитроглицерин таблетки: инструкция по применению

Нитроглицерин: описание препарата, свойства и фармакокинетика

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Действующее вещество: нитроглицерин;

1 таблетка содержит нитроглицерина — 0,5 мг (в виде нитроглицерина 2 % на лактозе); вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон 25, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, магния стеарат.

Описание

однослойные таблетки круглой формы, с плоскими верхней и нижней поверхностями, края которых скошены, со штрихом, белого или почти белого цвета. На поверхности таблеток допускается мраморность.

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Действие нитроглицерина связано главным образом с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение общего периферического сосудистого сопротивления).

Оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетая i сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Вызывает расширение менингеальных сосудов, чем объясняется головная боль при его применении.

При применении сублингвальных форм приступ стенокардии обычно устраняется через 1,5 минуты, гемодинамический и антиангинальный эффект сохраняется от 30 до 60 мин.

Показания к применению

Стенокардия (для купирования приступов стенокардии и кратковременной профилактики). Противопоказания.

– Повышенная чувствительность к нитратам или к каким-либо другим компонентам препарата;

– наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы 1арр или синдром

– мальабсорбции глюкозы-галактозы;  

– анемия, повышение внутричерепного давления (в том числе вызванногй травмой головы), кровоизлияние в мозг, закрытоугольная глаукома, гипотензивное состояние, гиповолемия, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия, аортальный или митральный стеноз, тампонада сердца, обструктивная сердечная недостаточность, стенозирукодий перикардит;

– одновременное применение с ингибиторами фосфодиэстеразы типа 5 (например, силденафил, тадалафил, варденафил).

Способ применения и дозы

Применяют взрослым.

Назначая препарат впервые, необходимо исследовать его влияние на уровень артериального давления. Контроль эффективности применения Нитроглицерина необходимо осуществлять по частоте сердечных сокращений и уровню артериального давления.

Необходимо принимать сразу при первых же симптомах приступа стенокардии.

Сразу после возникновения боли одну таблетку положить под язык и держать во рту до полного рассасывания, не глотая. Обычная доза препарата – ] таблетка под язык. При отсутствии антиангинального действия в течение 3-5 минут нужно принять еще 1 таблетку Нитроглицерина.

При отсутствии терапевтического эффекта после приема 2-3 таблеток необходимо вызвать врача.

При частых приступах стенокардии целесообразно применять. препараты пролонгированного действия,

Суупщолм; снижение артериального давления (ниже 90 мм рт. ст.) с ортостатической дасрегудяцией, головнад боль, сильное головокружение, обморок, учащенное сердцебиение, тощнота и рвота, одышка, выраженная слабость, повышенная температура .тела, артериальная гипотензия, ощущение жарайли рзноб, повышенное потоотделение.

При применении высоких доз (более 20 мкг/кг) – коллапс, цйаноз губ, ногтей или ладоней, метгемоглобинемия, диспноэ и тахипноэ.

Лечение: перевести больного в горизонтальное положение, поднять ноги, в тяжелых случаях назначают плазмозаменители, симпатомиметики, кислород, при метгемоглобинемии – метиленовый синий.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Если Вы принимаете какие-либо другие лекарственные средства, обязательно сообщите об этом врачу!

При одновременном применении с другими вазодилататорами, гипотензивными средствами, ингибиторами АПФ, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, ингибиторами фосфодиэстеразы, диуретиками, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, этанолом и этанолсодержащими препаратами, бета-адреноблокаторами, прокаинамидами, хинидином, новокаинамидом, усиливается гипотензивное действие нитроглицерина.

Атропин и другие препараты, выявляющие М-холинолитическое действие, могут снижать эффект нитроглицерина вследствие снижения секреции и биоусваиваемости препарата.

Применение с дигидроэрготамином может привести к повышению его концентрации в плазме крови и повышению артериального давления (вследствие повышения биодоступности диги дроэрготамина).

При одновременном применении с гепарином возможно снижение антикоагулянтного действия последнего (после отмены препарата возможно значительное снижение свертываемости крови, что может потребовать снижение дозы гепарина).

Фенобарбитал активирует метаболизм нитратов в печени. Альфа-адреномиметики,. гистамин, питуитрин, кортикостероиды, стимуляторы ЦНС, яд пчел, змей, солнечные лучи снижают антиангинальный эффект нитроглицерина.

Салицилаты повышают уровень нитроглицерина в крови, барбитураты ускоряют его метаболизм.

Донаторы сульфгидрильных групп (каптоприл, ацетилцистеин, унитиол) восстанавливают сниженную чувствительность к нитроглицерину.

Особенности применения

Перед началом лечения посоветуйтесь с врачом!

При применении препарата нужно придерживаться рекомендованных врачом доз!

Необходимо с осторожностью, учитывая риск и пользу, принимать препарат при: бесконтрольной гиповолемии, больным сердечной недостаточностью при нормальном или низком давлении в легочной артерии, тяжелой анемии, гипертиреозе, нарушении мозгового кровообращения, тяжелой почечной и/или печеночной недостаточности (риск развития метгемоглобинемии).

С осторожностью применять при аортальном стенозе, токсическом отеке легких.

Следует с осторожностью применять пациентам с выраженным церебральным атеросклерозом, пациентам пожилого возраста. В период лечения не употреблять алкоголь. Во время лечения противопоказано посещение бани, сауны, горячий душ.

Таблетку нельзя разжевывать, поскольку через слизистую оболочку ротовой полости в системный кровоток может поступить избыточное количество действующего вещества.

К нитроглицерину, как и к другим органическим нитратам, при частом применении может развиться привыкание (толерантность), которое требует повышения дозирования.

При длительном применении Нитроглицерина для предотвращения возникновения толерантности рекомендуется прием препарата с перерывами в течение суток (с интервалом 10-12 часов) или одновременное назначение антагонистов кальция, ингибиторов АПФ или диуретиков.

При необходимости при развитии толерантности следует временно отменить применение Нитроглицерина (на несколько дней) и заменить его антиангинальными средствами других фармакотерапевтических групп.

Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозно мальабсорбции не следует применять препарат.  

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Так как нитроглицерин может вызвать головокружение, пациенты, перед вождением или эксплуатацией машин, должны убедиться в том, что они не находятся под влиянием препарата. Этот эффект усугубляется алкоголем.

Дети. Опыта применения препарата детям нет, поэтому не рекомендуется его применение этой возрастной категорией пациентов

По 40 таблеток дозировкой 0,5 мг в контейнере; по 1 контейнеру в пачке из картона. Каждый контейнер вместе с листком-вкладышем для пациента помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Не следует применять лекарственное средство после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Нитроглицерин таблетки аналоги, синонимы и препараты группы

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Источник: https://apteka.103.by/nitroglitcerin-tab-instruktsiya/

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.