Олапариб (Lynpraza): инструкция, стоимость и где можно купить препарат

Содержание

Линпарза – Инструкция и отзывы. Цена в аптеке. Купить по самой выгодной цене

Олапариб (Lynpraza): инструкция, стоимость и где можно купить препарат

действующее вещество: олапариб;

1 капсула твердая содержит 50 мг олапарибу;

вспомогательные вещества: лаурилмакрогол-32 глицериды, гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), геланова камедь (Е 418), калия ацетат, шеллак, железа оксид черный (Е172).

Лекарственная форма

Капсулы твердые.

Основные физико-химические свойства: капсулы от белого до почти белого цвета, размер 0, маркированные “OLAPARIB 50 mg” и логотипом AstraZeneca, напечатаны черными чернилами.

Фармакологическая группа

Другие противоопухолевые лекарственные средства. Код АТХ L01XX46.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Механизм действия и фармакодинамические эффекты

Линпарза – это мощный ингибитор поле (АДФ-рибозы) полимеразы человека (PARP-1, PARP-2 и PARP-3), который подавляет рост некоторых опухолевых клеток in vitro и рост опухолей in vivo при применении отдельно или в комбинации с традиционными препаратами химиотерапии.

PARP необходимые для эффективной репарации одноцепочечных разрывов ДНК, и важный аспект PARP-индуцированной ДНК-репарации требует, чтобы после модификации хроматина PARP модифицировала сама себя и отделилась от ДНК для облегчения доступа ферментам, которые осуществляют Эксцизионная репарацию путем удаления поврежденных азотистых оснований (BER ).Когда Линпарза соединяется с активным сайтом ДНК-ассоциированной PARP, она препятствует отсоединению PARP, фиксируя ее на ДНК и таким образом блокируя репарацию. В клетках, в которых происходит репликация, это приводит к двухцепочечных разрывов ДНК, когда Репликационный вилка встречается с аддуктов PARP-ДНК. В нормальных клетках репарации таких двухцепочечных разрывов ДНК происходит путем гомологичной рекомбинации, для которой нужны функциональные гены BRCA 1 и BRCA 2. При отсутствии функциональных генов BRCA 1 или  BRCA 2 репарации двухцепочечной разрыва ДНК путем гомологичной рекомбинации невозможна. Зато активируются альтернативные, ненадежные пути, такие как негомологические соединения концов, что приводит к росту нестабильности генома. После нескольких циклов репликации геномная нестабильность может достичь чрезмерного уровня и привести к гибели раковой клетки, поскольку такие клетки имеют большее количество ДНК-повреждений, чем нормальные клетки. 

В моделях недостаточности BRCA in vivo применения олапарибу после терапии препаратами платины задерживало прогрессирование опухоли и позволяло увеличить общую выживаемость по сравнению с применением препаратов платины отдельно.

Выявление мутаций BRCA

Пациентам можно применять Линпарзу, если у них установлена или подозревается вредная мутацияBRCA (т.е. мутация, нарушает нормальную функцию гена) – герминативная или в клетках опухоли (по результатам должным валидизованого анализа).

Клиническая эффективность

Безопасность и эффективность олапарибу как средства поддерживающей терапии пациентов с чувствительным к препаратам платины рецидивирующим серозным раком яичников высокой степени злокачественности, в том числе раком фаллопиевых труб или первичным перитонеальным раком, после применения одной или более схем терапии с препаратами платины оценивали в рандомизированном, двойном слепом, плацебо-контролируемом исследовании фазы ИИ (исследование 19). В исследовании сравнивали эффективность поддерживающей терапии олапарибом, который применяли к прогрессированию болезни, с отсутствием поддерживающей лечения на примере 265 пациентов (136 в группе олапарибу, сто двадцать девятой группе плацебо) с чувствительным к препаратам платины рецидивирующим раком яичников, в которых удалось достичь полной (ПВ ) или частичного ответа (ЧО), установленной за Критериями оценки ответа при солидных опухолях (RECIST), и / или уровня CA-125 по определению Международной Интергруп гинекологического рака (Gynecologic Cancer InterGroup (GCIG) (снижение уровня CA-125 минимум на 50% по сравнению с последней пробой перед началом лечения, подтверждение результата через 28 дней) после завершения одной или более схем химиотерапии с применением препаратов платины. Главной конечной точкой была выживаемость без прогрессирования (ВБП), которая определялась исследователем по критериям RECIST 1.0. Вторичными конечными точками эффективности были общая выживаемость (ОВ), частота контроля заболевания, определялась как подтверждена ПВ / ЧО + СХ (стабилизация болезни), качество жизни, обусловлена состоянием здоровья, и симптомы заболевания. Также был выполнен експлоративний анализ времени до начала первой последующей терапии или смерти (ЧПНТ) и времени до начала второй следующей терапии или смерти (ЧДНТ – аппроксимация ВБП2).

В исследование набирали только пациентов с частично чувствительным (продолжительность безплатинового периода 6-12 месяцев) или чувствительным (продолжительность безплатинового периода> 12 месяцев) к препаратам платины рецидивирующим раком, которые находились в стадии ремиссии после завершения последней химиотерапии с применением препаратов платины.

Предварительное применение олапарибу или других ингибиторов PARP не разрешалось.Предшествующая терапия бевацизумабом была разрешена, кроме случаев, когда это лекарственное средство входил в схему лечения, которая применялась непосредственно перед рандомизации.

Повторная терапия олапарибом после прогрессирования заболевания на фоне его применение не разрешалась.

Медиана времени от завершения последней схемы химиотерапии с препаратами платины до рандомизации пациентов в исследование составила 40 дней. В среднем пациенты ранее проходили 3 схемы химиотерапии (от 2 до 11) и 2,6 схемы (от 2 до 8) химиотерапии с препаратами платины.

Продолжительность лечения в группе олапарибу была длиннее, чем в группе плацебо. В группе олапарибу препарат в течение> 12 месяцев применяли среднем 54 пациента (39,7%), в группе плацебо – 14 пациентов (10,9%).

Была достигнута главная цель исследования: статистически значимое улучшение ВБП в группе поддерживающей монотерапии олапарибом по сравнению с плацебо в общей популяции (ср = 0,35; 95% ДИ 0,25-0,49; p

Источник: https://bolen.com.ua/linparza.html

Olaparib (Lynparza) – новейший препарат для лечения рака

Олапариб (Lynpraza): инструкция, стоимость и где можно купить препарат

Белла Кауфман, которая сегодня возглавляет онкологическое отделение раковых заболеваний в больнице им. Хаима Шибы, в настоящее время занята транснациональными исследованиями, касающимися онкологических заболеваний с наличием у пациентов мутировавших генов BRC–1 и BRCA–2. Новые научно-исследовательские работы дают надежду многим онкологическим пациентам.

Направление, в котором работает д-р Кауфман, в основном обращено на лечение пациентов, страдающих раковыми заболеваниями молочной, поджелудочной, предстательной железы, а также онкологическими заболеваниями яичников. Первые исследования принесли свои плоды еще в 2009 году.

Так, выступая с докладом на международной конференции, д-р Кауфман озвучила первые показатели инновационного препарата под названием Olaparib.

Более чем у 33% пациентов с онкологией яичников и у 42% больных, страдающих раковыми опухолями молочных желез, принимавших тогда еще экспериментальный препарат, болезнь начала регрессировать, а самочувствие пациенток значительно улучшилось.

Такой эффект от препарата поразил всех слушателей, ведь речь идет о регрессии болезни у пациентов с прогрессирующей стадией, а значит, стандартные методики лечения уже не приносили никаких результатов.
После такого многообещающего доклада, в Израиле, США и Австралии началась планомерная научно-исследовательская деятельность и дальнейшие усовершенствование и тестирование препарата Olaparib.

Предрасположенность к мутации и возникновение вредоносных клеток

Ученые выявили, что мутация клеток на генетическом уровне больше распространена среди израильтян и иранцев.

Например, один из сорока ашкеназов (субэтническая группа евреев, зародившаяся в XIV веке в Центральной Европе), имеет мутировавший ген, при этом он не болеет онкологическими заболеваниями, а является лишь его носителем, но все же риск возникновение раковой опухоли у такого человека довольно высок. Такие генные изменения врачи распознают довольно легко.

Кстати, мутировавшие гены BRCA–1 и BRCA–2 присутствуют не только у иранцев и израильтян, они также наблюдаются у людей по всему миру, просто у народов этих национальностей, изменения на генном уровне присутствуют у большего количества людей. Люди с мутировавшими клетками постоянно находятся в группе риска.

Как было замечено учеными-исследователями, люди, носящие в себе эти два мутировавших гена особенно подвержены возникновению онкологии яичников и молочных желез. Какая связь между этими болезнями и мутировавшими клетками сегодня и выясняют ученые.

Также последние несколько лет проводится интенсивная исследовательская работа, которая, кстати, уже принесла свои первые плоды, по выявлению связи между

вышеперечисленными мутациями и онкологическими заболеваниями предстательной и поджелудочной желез.

Сегодня количество еврейских женщин, заболевших раком яичников, достигает 40% от общего количества онкобольных, тогда как пациенток с выявленной онкологией молочной железы лишь 11%. Мутировавшие гены также были выявлены у 5% пациентов, страдающих раком поджелудочной и предстательной железы.

Действие препарата Olaparib

BRCA – это белок, который принимает важное участие в восстановительных процессах макромолекул, иными словами, в ДНК. Какие либо нарушения, происходящие в этой самой BRCA, могут и зачастую приводят к снижению функциональности клетки, то есть к ее регенерации.

Известно, что ген – это единица наследственной информации, состоящая из двух сегментов называемых аллелями, по одной от каждого родителя.

Но у людей, с мутировавшим геном, одна из этих единиц повреждена и в случае возникновения онкологического заболевания, единица от второго родителя также повреждается, из-за чего эти две клетки полностью утрачивают свои основные функции, а именно, способность к регенерации.

Другими словами, при онкологических заболеваниях мутировавшие клетки попросту прекращают вести стандартную восстановительную работу поврежденных участков ДНК.

Утратив возможность к самовосстановлению, в работу мутировавших клеток вмешивается особый катализирующий поли-АДФ-рибозилированый нуклеотид, заставляющий регенерировать раковые клетки.

Применение препарата Olaparib при онкологических заболеваниях, подавляет активное действие этого нуклеотида, прекращая работу восстановительного механизма, что приводит к гибели раковых клеток с минимальным ущербом для других здоровых структурных организмов.

Превосходные результаты от применения препарата Olaparib еще на экспериментальной фазе тестирования, придали оптимизма ученым, и англо-шведская компания AstraZeneca приступила к производству и испытанию препарата в твёрдой дозированной лекарственной форме.

В тестировании препарата может принять участие любой пациент, с прогрессирующей стадией любого онкологического заболевания, а также здоровые люди, являющиеся носителями мутировавшего гена BRCA–1 либо BRCA–2 и прошедшие соответствующее лечение в клинике.

Основной критерий к отбору – это пациенты с раком молочной железы или яичников, а также с онкологией предстательной и поджелудочной железы, но в эксперименте могут принимать участие пациенты любого пола возрастной категории, страдающие онкологическими заболеваниями.

Исчерпывающую информацию об эксперименте можно получить через наш сайт.

Источник: https://HospitalAssuta.ru/dlya-patsientov/olaparib-novejshij-preparat-dlya-lecheniya-raka.html

Линпарза® (Олапариб) – инструкция по применению

Олапариб (Lynpraza): инструкция, стоимость и где можно купить препарат

С ОСТОРОЖНОСТЬЮ: совместный прием с мощными индукторами или ингибиторами изоферментов цитохрома CYP3A и ингибиторами P-gp.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Женщины репродуктивного возраста/контрацепция у женщин

У женщин репродуктивного возраста следует исключить беременность до начала терапии и избегать беременности во время терапии. Тест на беременность следует выполнять всем женщинам в пременопаузе перед началом лечения.

Женщины репродуктивного возраста должны использовать эффективную контрацепцию во время терапии и в течение 1 месяца после последнего приема препарата Линпарза.

Учитывая возможность лекарственного взаимодействия олапариба и гормональных контрацептивов, во время терапии следует рассмотреть возможность использования дополнительного негормонального метода контрацепции и регулярно проводить тест на беременность (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды лекарственного взаимодействия»).

Беременность

В исследованиях на животных продемонстрирована репродуктивная токсичность, включая серьёзные тератогенные эффекты и влияние на эмбриофетальную выживаемость у самок крыс при более низких системных экспозициях препарата, чем системные экспозиции у людей при применении олапариба в терапевтических дозах.

Отсутствуют данные об использовании олапариба у беременных женщин, однако, исходя из механизма действия олапариба, препарат Линпарза не следует применять во время беременности и у женщин репродуктивного возраста, которые не используют надежные методы контрацепции во время терапии и в течение 1 месяца после последнего приема препарата Линпарза.

Период грудного вскармливания

Не проводились исследования экскреции олапариба в грудное молоко животных. Неизвестно, выделяется ли олапариб или его метаболиты в грудное молоко женщин.

Прием препарата Линпарза противопоказан в период грудного вскармливания; учитывая фармакологические свойства препарата, грудное вскармливание противопоказано в течение 1 месяца после последнего приема препарата (см. раздел «Противопоказания»).

Фертильность

Отсутствуют клинические данные о влиянии препарата на фертильность. В исследованиях на животных не наблюдалось влияния препарата на оплодотворение, но выявлено нежелательное влияние на эмбриофетальную выживаемость.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Обзор профиля безопасности

Монотерапия олапарибом ассоциировалась с нежелательными реакциями обычно слабой или умеренной степени тяжести (1 или 2 степени по Общей  классификации терминологии нежелательных явлений (CTCAE)), не требующими прекращения терапии.

Наиболее частыми нежелательными реакциями в ходе клинических  исследований у пациентов, получавших монотерапию олапарибом (≥ 10%), были тошнота, рвота, диарея, диспепсия, утомляемость, головная боль, извращение вкуса, снижение аппетита, головокружение, анемия, нейтропения, лимфопения, увеличение среднего объема эритроцитов и повышение концентрации креатинина.

Перечень нежелательных реакций

В Таблице 1 приведены нежелательные реакции, выявленные у пациентов, получавших монотерапию препаратом Линпарза в завершенных клинических исследованиях.

Нежелательные реакции представлены с использованием предпочтительных терминов по классам систем и органов и с указанием абсолютной частоты.

Частота возникновения реакций представлена в следующей градации: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), редко (≥ 1/10000,  < 1/1000), очень редко (< 1/10000).

Таблица 1. Нежелательные реакции на препарат Линпарза, выявленные в клинических  исследованиях монотерапии

Нежелательные реакции
Класс систем и органовЧастота реакций всех степеней CTCAEЧастота реакций 3 и выше степеней CTCAE
Нарушения метаболизма и питанияОчень частоСнижение аппетитаНечастоСнижение аппетита
Нежелательные реакции
Класс систем и органовЧастота реакций всех степеней CTCAEЧастота реакций 3 и выше степеней CTCAE
Нарушения со стороны нервной системыОчень частоГоловная боль, головокружение, извращение вкусаНечастоГоловная боль, головокружение
Нарушения со стороны желудочно- кишечного трактаОчень частоТошнота, рвота, диарея, диспепсияЧастоБоль в верхней части живота, стоматитЧастоТошнота, рвота, диареяНечастоБоль в верхней части живота,  стоматит
Общие нарушения и реакции в месте введенияОчень частоУтомляемость (включая астению)ЧастоУтомляемость (включая астению)
Изменения параметров лабораторных и инструментальных исследованийОчень частоАнемия (снижение концентрации гемоглобина)1,2, нейтропения (снижение абсолютного количества нейтрофилов1,2, лимфопения (снижение количества лимфоцитов)1,2, повышение концентрации креатинина в крови1,4, увеличение среднего объема эритроцитов1,3ЧастоТромбоцитопения (снижение количества тромбоцитов)1,2Очень часто Анемия (снижение концентрации гемоглобина)1,2, лимфопения (снижение количества лимфоцитов)1,2ЧастоНейтропения (снижение абсолютного количества нейтрофилов)1,2, тромбоцитопения (снижение количества тромбоцитов)1,2НечастоПовышение концентрации креатинина в крови1,4

1. Приведена частота отклонений результатов  лабораторных исследований, а не отмеченных нежелательных реакций.2. Снижение концентрации гемоглобина, абсолютного количества нейтрофилов, количества тромбоцитов и лимфоцитов были 2 степени СТСАЕ или выше.3.

Увеличение среднего объема эритроцитов выше верхней границы нормы от исходного значения. Показатель возвращался в норму после прекращения терапии, без клинических последствий.

4.

Данные из двойного слепого плацебоконтролируемого исследования показали, что медиана увеличения (изменение в процентах от исходного значения) до 23% остается постоянной во времени; после отмены терапии показатель  возвращается к исходному значению без явных клинических последствий. У 90% пациентов исходно была 0 степень CTCAE, а у 10% больных – 1 степень CTCAE.

Описание некоторых нежелательных реакций

Проявления токсичности со стороны желудочно-кишечного тракта часто отмечаются на фоне терапии олапарибом, обычно представлены явлениями 1 или 2 степени СТСАЕ и являются периодическими.

Эти явления могли купироваться приостановкой терапии, снижением дозы препарата и/или сопутствующими лекарственными препаратами (например, противорвотными средствами).

Профилактический прием противорвотных средств не требуется.

Анемия и другие явления гематологической токсичности обычно были 1 или 2 степени СТСАЕ, однако, отмечено и развитие явлений 3 и более высоких степеней СТСАЕ.

Рекомендуется выполнить клинический анализ крови до  начала терапии,  повторять его ежемесячно в течение первых 12 месяцев  терапии, и затем – периодически для мониторинга клинически значимых изменений гематологических параметров во время лечения, которые могут потребовать приостановки терапии или снижения дозы препарата и/или дополнительного лечения.

Дети

Исследования с участием детей не проводились.

Другие особые группы пациентов

Данные о применении препарата у пожилых пациентов (возраст ≥ 75 лет) и пациентов не европеоидной расы ограничены.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы передозировки препарата Линпарза не установлены, специфическая терапия отсутствует. В случае передозировки следует проводить симптоматическую терапию.

Источник: https://www.az-most.ru/products/lynparza.html

Олапариб (Lynpraza): инструкция, стоимость и где можно купить препарат

Олапариб (Lynpraza): инструкция, стоимость и где можно купить препарат

Олапариб — первый медикамент из группы ингибиторов PARP, зарегистрированный в 2014 году в Европе и США, а затем и в других странах мира. Лекарственное вещество предназначено для лечения рака органов репродуктивной системы у женщин и мужчин.

В патогенезе злокачественных новообразований одну из основных ролей играет нарушение апоптоза — процесса программируемой гибели клеток под влиянием различных внутренних и внешних сигналов.

Существует два основных пути апоптоза — митохондриальный и через специфические белки CD 95 (Apo-1 или Fas) и фактор некроза опухоли.

Но в любом случае происходит активация каспаз, регулирующих расщепление клетки на мелкие апоптозные частицы.

В настоящее время определен ряд «субстратов» для воздействия этих биологически активных веществ — поли(АДФ-рибоза)-полимераза (латинская аббревиатура РARP).

Наиболее изучены функции фермента РARP первого типа, регулирующего репликацию и репарацию ДНК, транскрипцию генной информации, пролиферацию и гибель клетки. Разработка препаратов, регулирующих работу PARP, началась в 80-х годах прошлого века.

Изначально подобные лекарственные вещества предлагали использовать для лечения заболеваний, спровоцированных мутациями BRCA (рак молочной железы и яичников).

Но клинические исследования продемонстрировали эффективность подобных медикаментов и при BRCA-отрицательной форме онкологии.

Но олапариб — лекарственное соединение нового поколения, ингибирующий все известные разновидности фермента PARP.

  • Международное непатентованное название. Олапариб (Olaparibum).
  • Торговое наименование с указанием производителей. Выпускается только под маркой Линпраза (Lynpraza), лицензия на выпуск препарата принадлежит корпорации AstraZeneka (Великобритания), а производство медикамента осуществляется на базе фармацевтической компании Patheon Pharmaceuticals, США.
  • Код по АТХ. L01XX46.
  • Фармакотерапевтическая группа. Противоопухолевые средства.

Химическое название олапариба — 4-((3-((4-(циклопропилкарбонил)пиперащин-1-ил)4-фторофенил)метил)фталазин-1(2Н)-1. Структурная формула — С24Н23FN4О3, молекулярная масса — 434,46. Внешне вещество представляет собой кристаллическое соединение твердой консистенции, растворимость низкая и зависит от уровня рН.

Эффективность олапариба подтверждена в ходе различных клинических исследований. В одно из испытаний были включены 265 пациенток старше 18 лет с рецидивом серозного рака яичника или фаллопиевых труб.

При этом все прошли несколько курсов платиносодержащей химиотерапии. Больные были разделены на две группы в соотношении 1:1 (одна получала плацебо, другая — олапариб в дозе 0,4 г дважды в день).

Положительный результат отметили у 95,8% человек, принимавших активное лекарственное вещество.

Фармакологические характеристики

Механизм действия олапариба сложен и опосредован различными опухоль-ассоциированными факторами транскрипции. Таким образом, препарат проявляет эффективность даже на фоне резистентности к другим типам терапии.

Фармакодинамика

При повреждении ДНК клетки активизируется система PARP, которая вовлекает различные белки для репарации нужного участка. Олапариб угнетает действие PARP, что проводит к двухцепочечным разрывам ДНК.

В конечном итоге происходит гибель злокачественной клетки.

Преимуществом лекарственного вещества является возможность параллельного использования с другими медикаментами, вызывающими прямое и непрямое повреждение ДНК.

Фармакокинетика

Фармакокинетические характеристики напрямую зависят от формы выпуска. Установлено, что биодоступность олапариба в дозе 0,3 г в виде таблеток выше, чем при приеме 0,4 г в форме капсул.

  • Абсорбция. Всасывание происходит быстро, и максимальное количество в плазме отмечают спустя 1 — 3 часа. Равновесная концентрация достигается на 3 — 4 день приема.
  • Распределение в организме. Связь с белками плазмы крови находится на уровне 82%, объем распределения — до 200 л.
  • Биотрансформация. Установлено, что метаболизм лекарственного вещества происходит с участием ферментов CYP3A4/5. Концентрация олапариба в неизменном виде достигает 70%. Конечные продукты выводятся с каловыми массами и мочой.
  • Выведение. После приема вещества в рекомендованной дозе следы соединения обнаруживаются в течение недели.

Прием пищи может повлиять как на скорость абсорбции терапевтически активного соединения из пищеварительного тракта, так и на показатели фармакокинетики. Поэтому средство принимают через час после или за 2 часа до еды.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

При назначении лекарственного вещества и подборе дозировки необходимо учитывать следующие аспекты:

  • Пол. Не влияет на параметры фармакокинетики средства.
  • Пожилой и старческий возраст. В клинических исследованиях не участвовали пациенты старше 75 лет. Но имеющиеся данные свидетельствуют об одинаковых показателях фармакокинетики.
  • Нарушение функции почек. Средство с осторожностью назначают пациентам с умеренными и тяжелыми заболеваниями мочевыделительной системы.
  • Нарушения функции печени. Учитывая особенности метаболизма, применение олапариба у больных с патологиями почек ограничено.

В клинических исследованиях не принимали участие пациентки с избыточной или недостаточной массой тела. Но, по мнению специалистов, значимых отличий в фармакокинетике нет.

Показания к применению

В соответствии с международными рекомендациями (FDA, EMA, RUSSCO) Линпразу назначают взрослым пациентам (старше 18 лет) при рецидивах рака яичников после химиотерапии (при мутации BRCA). В качестве поддерживающего лечения — при рецидиве злокачественного рака яичников (при условии мутации BRCA и объективного ответа на химиотерапию).

Кроме того, лекарственное вещество показано при перитонеальном раке, злокачественном поражении фаллопиевых труб. Обязательным условием лечения служит полный или частичный ответ на ранее проводившуюся химиотерапию.

Недавние клинические исследования продемонстрировали эффективность применения олапариба при HER2-отрицательном раке молочной железы (РМЖ), при условии мутации BRCA. При положительном HR назначению препарата должна предшествовать адекватная эндокринная терапия.

Противопоказания и ограничения

Основным противопоказанием к приему олапариба служит индивидуальная непереносимость. Также применение средства ограничено при беременности, грудном вскармливании, заболеваниях печени и в детском и подростковом возрасте (до 18 лет).

Режим дозирования

Терапевтическая дозировка олапариба составляет 0,8 г (что соответствует 16 капсулам по 50 мг). Это количество разделяют на два приема и принимают в одно и то же время за 2 часа до еды или через 1 ч. после. Продолжительность лечения определяется в индивидуальном порядке. Как правило, терапию продолжают до начала прогрессирования патологии или развития некупируемых нежелательных реакций.

Капсулу следует проглатывать целиком, не разжевывая и не открывая. Повреждение желатиновой оболочки может вызвать уменьшение дозы активного вещества, поэтому прием деформированных пилюль противопоказан.

При возникновении тяжелых осложнений допускается снижение дозировки — сначала до 0,2 г (по 2 капсулы дважды в сутки), а затем — до 0,1 г (по 1 капсуле дважды в день). При необходимости приема ингибиторов CYP3A количество олапариба снижают до 150 — 200 мг. При заболеваниях почек суточная дозировка лекарственного вещества не должна превышать 0,6 г.

Побочные действия

При лечении Линпразой возможны следующие побочные реакции:

  • анемия;
  • снижение аппетита;
  • тошнота и рвота;
  • диарея;
  • головные боли;
  • диспепсический синдром;
  • слабость, непереносимость физических нагрузок;
  • назофарингиты и другие поражения верхнего отдела респираторного тракта;
  • мышечноскелетные боли, артралгии.

По данным клинических исследований, побочные реакции отмечают в половине случаев (чаще других — тошноту и слабость), при этом тяжелые, требующие отмены терапии симптомы возникают у 1 — 4% пациентов.

Лабораторные показатели

Необходим постоянный контроль основных параметров системы кроветворения (анализы проводят еженедельно). При критическом падении уровня лейкоцитов, нейтрофилов и тромбоцитов лечение отменяют.

Также возможны:

  • снижение концентрации гемоглобина (90% пациентов);
  • снижение абсолютного количества нейтрофилов (в 25% случаев);
  • падение уровня тромбоцитов (30%);
  • уменьшение концентрации лимфоцитов (56%).

Иногда отмечают повышение гематокрита и креатинина.

Взаимодействие с другими медикаментами

В сочетании с другими противоопухолевыми средствами возможно усиление миелосупрессии и выраженности побочных реакций.

Уровень вещества в крови повышается при одновременном приеме с противогрибковыми, противовирусными препаратами, некоторыми антибиотиками и другими медикаментами, влияющими на активность цитохрома CYP3A.

Следует воздержаться от потребления грейпфрутового и апельсинового сока, готовых лекарственных форм или народных средств на основе травы зверобоя.

Передозировка

Информации о случаях передозировки нет. Рекомендована госпитализация пациента и проведение симптоматической терапии.

Пути введения

Олапариб выпускается в виде таблеток и капсул для перорального приема. Но эти лекарственные формы существенно отличаются по фармакокинетическим характеристикам. Поэтому 2 капсулы по 50 мг не могут быть заменены таблеткой 100 мг.

Меры предосторожности

На фоне применения Линпразы отмечали развитие миелодиспластического синдрома. Но специалисты не уверены, связано ли это осложнение с медикаментом, так как до начала лечения больные проходили курс лучевой или химиотерапии. Тем не менее, принимать средство нельзя до полного восстановления системы кроветворения.

Сообщается, что менее чем у 1% пациентов зарегистрированы случаи тяжелой пневмонии. Поэтому при появлении кашля и одышки, прием лекарственного вещества прекращают до определения точной причины таких симптомов.

Олапариб отличается выраженной эмбриотоксичностью, что ограничивает его применение во время беременности.

Влияние на управление транспортом

Рекомендуют отказаться от управления автомобиля и другой деятельности, связанной с повышенной концентрации внимания, особенно на начальном этапе терапии.

Совместимость с алкоголем

Потребление спиртного ограничено из-за возможного усиления осложнений со стороны печени.

Условия хранения

Долгосрочное хранение возможно только при температурном режиме 2 — 8°С. При комнатной температуре — не дольше 3 месяцев.

Какое лекарство признано наиболее эффективным и безопасным

На современном фармацевтическом рынке олапариб выпускается только под торговым наименованием Линпраза. Аналогов медикамента не существует.

Цена

Стоимость упаковки капсул Lynpraza с дозировкой действующего вещества 50 мг составляет около 6750 евро (в коробке 4 блистера по 112 штук в каждом).

Как и где купить

Олапариб под торговым названием Линпраза зарегистрирован в Российской Федерации, но на практике найти лекарство в свободной продаже можно лишь в малом количестве специализированных аптек Москвы и Санкт-Петербурга. Попасть в государственные программы по распространению медикамента практически нереально.

Чтобы получить своевременное лечение и на максимальный срок поддержать жизнь пациента, доктора часто рекомендуют оформить заказ на препарат напрямую из Европы.

После обращения к посреднику доставка из Германии, Франции, либо Польши занимает несколько дней. Иногда средство есть уже в наличии.

Однако стоит заказывать только у проверенных посредников, которые предоставляют чек из аптеки и другие документы, подтверждающие подлинность медикамента.

Отзывы врачей и пациентов о результатах лечения

Олег Григорьевич Грушевский, онколог

Большинство моих больных требуют постоянного индивидуального подбора терапии, которая иногда не приносит желаемого результата. Олапариб — идеальное сочетание эффективности и безопасности. Средство предназначено для перорального приема, что повышает удобство лечения, может комбинироваться с другими лекарствами.

Константин, 42 года

Заказывал Линпразу для жены. До начала лечения прогнозы были неутешительны, но спустя несколько месяцев применения ситуация заметно улучшилась. Пока планируем дальнейшую терапию.

Условия продажи

Olaparib доступен в России, но только по рецепту и в ограниченном количестве. Для ускорения начала лечения можно приобрести средство за рубежом по международному рецепту. Но наличие в иностранной аптеке нужно уточнять заранее. При заказе через посредников чаще всего предоставление рецептурного бланка не требуется.

Источник: http://med88.ru/preparaty/olaparib/

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.