Психостимулятор Селегилин: инструкция, механизм действия и отзывы врачей

Содержание

Селегилин: отзывы, аналоги, инструкция, где купить

Психостимулятор Селегилин: инструкция, механизм действия и отзывы врачей

Цена на препарат в разных аптеках может изменяться.

Лекарственная форма

таблетки, таблетки покрытые оболочкой

Фарм.Действие

Противопаркинсоническое средство. Избирательный ингибитор МАО-В, участвующей в метаболизме дофамина и др. катехоламинов.

Угнетает метаболизм дофамина, обратный захват его на уровне пресинаптических окончаний, способствуя тем самым повышению его концентрации в ядрах экстрапирамидной системы и др. отделах головного мозга. Однократный прием 5 мг препарата ингибирует 50% МАО в ЦНС.

Период восстановления фермента – 14 дней. В терапевтических дозах не влияет на МАО кишечника и не препятствует расщеплению тирамина, попавшего в организм с пищей.

Использование

Болезнь Паркинсона, симптоматический паркинсонизм, дополнительное лечение пациентов с болезнью Паркинсона, у которых на фоне длительного приема леводопы отмечается снижение эффективности терапии – акинезия (в ночной или ранний утренний период).

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, экстрапирамидные расстройства, не связанные с дефицитом дофамина (эссенциальный тремор, хорея Гентингтона), одновременный прием антидепрессантов и период до 5 нед после их отмены, беременность, период лактации.C осторожностью.

Прогрессирующая деменция, тяжелый психоз, поздняя дискинезия, крупноразмашистый тремор, пептическая язва ЖКТ (в т.ч.

в анамнезе), тиреотоксикоз, феохромоцитома, гиперплазия предстательной железы (с наличием остаточной мочи), закрытоугольная глаукома, тахикардия, тяжелая стенокардия, диффузный токсический зоб, возраст до 18 лет (опыта по клиническому применению недостаточно).

При сочетании с леводопой: открытоугольная глаукома (хроническое течение), печеночная и/или почечная недостаточность, меланома (в т.ч. в анамнезе), угнетение ЦНС, судорожные припадки, бронхиальная астма, эмфизема легких, инфаркт миокарда (в т.ч. в анамнезе, а также в сочетании с предсердной, узловой или желудочковой аритмиями), возраст до 12 лет (безопасность и эффективность применения не установлены).

Возможные побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, запоры или диарея, сухость во рту, дисфагия, повышение активности “печеночных” трансаминаз.

Со стороны нервной системы: повышенная утомляемость, головокружение, головная боль, тревожность, двигательное и психическое возбуждение, бессонница, галлюцинации, дискинезии; редко – спутанность сознания, психозы. Со стороны ССС: иногда – ортостатическая гипотензия, редко – повышение АД, аритмия.

Со стороны органов чувств: нарушение остроты зрения, диплопия. Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи, редко – болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия. Аллергические реакции: кожная сыпь, одышка, бронхоспазм, фотосенсибилизация.

Прочие: иногда – гипогликемия, выпадение волос, гиперперспирация.Передозировка.

Симптомы: при применении в дозах, превышающих 60 мг/сут, происходит ингибирование МАО-А, что при одновременном употреблении тираминсодержащих пищевых продуктов может спровоцировать приступы головной боли, головокружение, повышение или снижение АД; бессонница или сонливость, слабость, тревожность, боль в груди, опистотонус, тризм, тахикардия, аритмия, ощущение жара, спутанность сознания, шок. Лечение: симптоматическое, специфических антидотов нет.

Дозы и способ применения

Селегилин принимают внутрь (не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости). При монотерапии – по 5 мг 1-2 раза в сутки.

При приеме 1 раз в сутки – утром перед завтраком, при 2-кратном приеме – перед завтраком и перед сном.

При комбинированной терапии с леводопой и карбидопой – по 5-10 мг, что позволяет на 10-30% в сутки снизить дозу леводопы без ухудшения двигательных функций больного.

Другие указания

При лечении больных паркинсонизмом в комбинации с леводопой число и выраженность побочных эффектов леводопы меньше, чем при монотерапии леводопой. При одновременном применении с симпатомиметическими аминами доза селегилина должна не превышать 10 мг/сут.

Необходимо соблюдать осторожность у больных сахарным диабетом, поскольку ингибиторы МАО могут привести к усилению и пролонгации гипогликемии. Следует иметь в виду, что при передозировке препарата утрачивается его избирательное действие в отношении МАО-В: при приеме в дозах 30-60 мг и употреблении некоторых сортов сыра и др.

пищи, содержащей тирамин и др. биогенные амины (хлеб с отрубями, соусы, содержащие ферменты и сою, пиво, вино с низким об.

% этанола, вишневый ликер, перезрелые фрукты, копченое или маринованное мясо, птица, рыба, квашеная капуста, шоколад), в результате одновременного ингибирования МАО-А и угнетения эффекта “первого прохождения” адреностимуляторов через печень возможно развитие их системного действия, что проявляется приступами головной боли и повышением АД.

Выводится в виде метаболитов, оказывающих амфетаминоподобное действие. Лечение флуоксетином можно начинать не ранее чем через 14 дней после отмены селегилина. На фоне лечения пациентам следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций.

Взаимодействие

Усиливает эффекты леводопы, этанола, повышает риск возникновения побочных эффектов амантадина. Повышает эффект (взаимно) адреностимуляторов и ЛС, угнетающих ЦНС. Несовместим с опиоидными анальгетиками, неспецифическими ингибиторами МАО.

При сочетании с флуоксетином возрастает риск развития “серотонинового синдрома”, сопровождающегося манией, гипергидрозом, лихорадкой и повышением АД. Адреностимуляторы непрямого и смешанного действия увеличивают риск выраженного повышения АД.

Обращаем Ваше внимание! Перед применением любых лекарственных препаратов нужно обязательно проконсультироваться с врачом!

Источник: http://prom-vl.ru/content/selegilin

Селегилин Transdermal

Психостимулятор Селегилин: инструкция, механизм действия и отзывы врачей

Трансдермальные селегилин используется для лечения депрессии. Селегилин в классе лекарств, названных оксидазы моноаминные (МАО). Он работает путем увеличения количества некоторых естественных веществ, которые необходимы для поддержания душевного равновесия.

Меры предосторожности

Перед использованием трансдермальной селегилин, скажите вашему доктору и фармацевту, если у вас аллергия на селегилин или каких-либо других лекарственных препаратов.

Расскажите своему врачу, если вы принимаете, в последнее время предприняли или планируют принять любое из следующих рецепту и без рецепта лекарства, продукты растительного происхождения, или пищевых добавок: амфетамины (стимуляторы, «верхом»), такие как амфетамин (в Adderall), бензфетамин (Didrex), декстроамфетамин (Dexedrine, Dextrostat, в Adderall), и метамфетамин (Desoxyn); антидепрессанты, такие как амитриптилин (Elavil) и имипрамина (Tofranil); buproprion (Wellbutrin, Zyban); Буспирон (BuSpar); карбамазепин (Tegretol); циклобензаприн (Flexeril); декстрометорфан (Robitussin); препараты для кашля и простуды или для потери веса; меперидин (Demerol); метадон (Dolophine); миртазапин (Remeron); другие ингибиторы моноаминоксидазы, такие как изокарбоксазид (Marplan), фенелзин (Nardil), оральный селегилин (Eldepryl, Zelapar), и транилципромин (Parnate); окскарбазепином (Trileptal); пентазоцина (Talwin); пропоксифен (Darvon); селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, такие как циталопрам (Celexa) эсциталопрам (Lexapro), Флуоксетин (Прозак), флувоксамин (Нижегородской), пароксетин (Паксил), и сертралин (Золофт); выборочной серотонина и норадреналина ингибиторы обратного захвата серотонина (SSNRIs), такие как дулоксетина (Cymbalta) и венлафаксин (Effexor); Зверобой; трамадол (Ultram, в Ultracet); и тирамин добавки. Ваш врач может сказать вам не использовать трансдермальный селегилин до 1 или более недель прошло с момента последнего взял один из этих препаратов. Если вы прекратить использование трансдермального селегилин, ваш врач, вероятно, сказать вам не принимать какие-либо из этих препаратов по крайней мере до двух недель прошло с тех пор вы перестали использовать трансдермальный селегилин. Расскажите своему врачу и фармацевту, какие другие предписание и продаваемые без рецепта лекарства и витамины вы принимаете или планируете принимать. Ваш доктор может потребоваться изменить дозы ваших лекарств или тщательно следить за вами, побочных эффектов. Вы должны знать, что селегилин может оставаться в вашем теле в течение нескольких недель после прекращения использования препарата. В течение первых нескольких недель после окончания лечения, скажите вашему доктору и фармацевту, что вы недавно прекратили использовать селегилин, прежде чем начать принимать какие-либо новые лекарства. Расскажите своему врачу, если у вас есть или когда-либо имели феохромоцитома (опухоль на небольшой железы вблизи почек). Ваш врач может сказать вам, что вы не должны использовать трансдермальный селегилин. Расскажите своему врачу, если вы склонны к головокружение или обморок, и если у вас есть или когда-либо были судороги, сердечный приступ или болезнь сердца. если вы прибегните к хирургии, в том числе стоматологической хирургии, скажите, врач или стоматолог что вы используете трансдермальный селегилин вы должны знать, что трансдермальный селегилин может вызвать у вас сонливость. Не садитесь за руль автомобиля или работы с механизмами, пока вы знаете, как этот препарат влияет на вас. поговорите со своим врачом о безопасном употреблении алкогольных напитков при использовании трансдермальной селегилин. Вы должны знать, что трансдермальный селегилин может вызвать головокружение, легкомысленность, и обморок, когда вы получаете слишком быстро из положения лежа. Это более распространено, когда вы впервые начать использовать трансдермальный селегилин. Чтобы избежать этой проблемы, встать с постели медленно, опираясь ногами на пол в течение нескольких минут до вставая.

Передозировка

В случае передозировки, позвоните в местный токсикологический центр 1-800-222-1222. Если жертва рухнула или не дышит, позвоните местные аварийные службы на 911.

Симптомы передозировки могут включать в себя:

  • сонливость
  • головокружение
  • слабость
  • раздражительность
  • гиперактивность
  • агитация
  • сильная головная боль
  • галлюцинации (видеть вещи или слышать голоса, которые не существуют)
  • челюсть герметичности
  • жесткость и всеобъемлющей задней
  • судороги
  • кома (потеря сознания в течение периода времени)
  • быстро и нерегулярный пульс
  • боль в груди
  • замедление дыхания
  • потоотделение
  • лихорадка
  • Холодная, липкая кожа

Побочные эффекты

Трансдермальные селегилин может вызывать побочные эффекты. Расскажите своему врачу, если любой из этих симптомов тяжелой или не уходят:

  • покраснение области, где вы применили патч
  • диарея
  • изжога
  • сухость во рту
  • потеря в весе
  • сыпь

Некоторые побочные эффекты могут быть серьезными.

Если вы испытываете любой из этих симптомов или тех, которые перечислены в разделе Важное предупреждение, позвоните своему врачу:

  • сильная головная боль
  • быстрый, медленно или стучать пульса
  • боль в груди
  • жесткой или болит шея
  • тошнота
  • рвота
  • потоотделение
  • путаница
  • Расширенные зрачки (черные кружки в середине глаз)
  • чувствительность глаза к свету

Трансдермальные селегилин может вызывать другие побочные эффекты. Позвоните своему врачу, если у вас есть какие-либо необычные проблемы, принимая это лекарство.

Специальная диета

Вы, возможно, должны придерживаться специальной диеты во время лечения с чрескожной селегилин. Это зависит от прочности патчи, которые вы используете. Если вы используете 6 мг / 24 часа патч, вы можете продолжать свой обычный рацион.

Если вы используете 9 мг / 24 часа патч или 12 мг / 24 часа патч, у вас могут возникнуть серьезные реакции, если вы едите продукты с высоким содержанием тирамина во время вашего лечения.

Тирамин содержится во многих продуктах, в том числе мяса, птицы, рыбы или сыра, который был копченым, в возрасте, неправильно хранили или испорчен; некоторые фрукты, овощи и бобовые; алкогольные напитки; и дрожжевые продукты, которые сбраживают.

Ваш врач или диетолог скажет вам, какие продукты вы должны избегать полностью, а какие продукты вы сможете поесть в небольших количествах. Следуйте этим инструкциям тщательно. Попросите вашего врача или диетолога, если у вас есть какие-либо вопросы о том, что вы можете съесть и выпить во время вашего лечения.

Если пропустили прием

Если вы забыли изменить ваш патч после 24 часов, удалить старый патч, применить новый патч, как только вы помните и продолжить дозирования расписанию. Не применять дополнительный патч, чтобы компенсировать пропущенную дозу.

Дополнительная информация

Держите все назначения с врачом. Не позволяйте никому принимать лекарства. Попросите вашего фармацевт любые вопросы, у вас об заправки ваш рецепт.

Это важно для вас, чтобы сохранить письменный перечень всех рецепту и без рецепта (более-внебиржевом) лекарства, которые вы принимаете, а также любые продукты, такие как витамины, минералы, или других пищевых добавок.

Вы должны довести этот список с вами каждый раз, когда вы посещаете врача или если вы ложитесь в больницу. Это также важная информация для проведения с вами в случае возникновения чрезвычайных ситуаций.

Источник: http://bolezni.pro/lekarstva/selegiline-transdermal

nootropics / Selegiline

Психостимулятор Селегилин: инструкция, механизм действия и отзывы врачей

Таблетки, таблетки покрытые оболочкой (источник).

Препараты и синонимы

Депренил, Селегилин, Селгин, Селегос, Элдеприл, Юмекс, Deprenyl, Eldepryl, Selgin, Selgos, Tumex, Jumex. 

Действие (исследования, эксперименты и испытания)

Применяется для лечения паркинсонизма.

Механизм действия

Избирательный ингибитор МАО-В, участвующей в метаболизме дофамина и др. катехоламинов. Угнетает метаболизм дофамина, обратный захват его на уровне пресинаптических окончаний, способствуя тем самым повышению его концентрации в ядрах экстрапирамидной системы и др. отделах головного мозга.

Однократный прием 5 мг препарата ингибирует 50% МАО в ЦНС. Период восстановления фермента – 14 дней. В терапевтических дозах не влияет на МАО кишечника и не препятствует расщеплению тирамина, попавшего в организм с пищей (источник). Считается, что селегилин тормозит разложение дофамина в организме.

Эффективность (исследования)

В этом исследовании на мышах подтверждена эффективность селегилина для лечения болезни Паркинсона.

Безопасность и побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, запоры или диарея, сухость во рту, дисфагия, повышение активности “печеночных” трансаминаз.

Со стороны нервной системы: повышенная утомляемость, головокружение, головная боль, тревожность, двигательное и психическое возбуждение, бессонница, галлюцинации, дискинезии; редко – спутанность сознания, психозы. Со стороны ССС: иногда – ортостатическая гипотензия, редко – повышение АД, аритмия.

Со стороны органов чувств: нарушение остроты зрения, диплопия. Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи, редко – болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия. Аллергические реакции: кожная сыпь, одышка, бронхоспазм, фотосенсибилизация.

Прочие: иногда – гипогликемия, выпадение волос, гиперперспирация.Передозировка.

Симптомы: при применении в дозах, превышающих 60 мг/сут, происходит ингибирование МАО-А, что при одновременном употреблении тираминсодержащих пищевых продуктов может спровоцировать приступы головной боли, головокружение, повышение или снижение АД; бессонница или сонливость, слабость, тревожность, боль в груди, опистотонус, тризм, тахикардия, аритмия, ощущение жара, спутанность сознания, шок. Лечение: симптоматическое, специфических антидотов нет (источник).

Приём

Внутрь (не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости). При монотерапии – по 5 мг 1-2 раза в сутки. При приеме 1 раз в сутки – утром перед завтраком, при 2-кратном приеме – перед завтраком и перед сном.

История создания

Селегилин был открыт в Венгрии в 1960-е. Джозеф Кнолл, фармацевт из Земмельвейского университета в Будапеште, интересовался психологией “драйва” и различиями между продуктивными и непродуктивными индивидуумами.

Для исследования ему требовалась молекула, сочетающая свойства амфетаминоподобного психостимулятора и психоэнергетического эффекта MAOI. Чтобы получить её, он решил скомбинировать в одной молекуле структурные свойства MAOI паргилина и психостимулятора амфетамина.

Кнолл был близким другом Мезароса, директора по исследованиям в венгерской фармацевтической компании Chinoin (позже проданной компании Sanofi). Для этого проекта Мезарос выделил Кноллу в помощь химика Эзери, который работал в Chinoin над фенетиламинами.

Эзери сделал около 30 образцов, и Кнолл выбрал молекулу E-250 (депренил), благодаря её неожиданным свойствам. “Великое открытие” (со слов Кнолла) было тем, что новая молекула не поднимала кровяное давление как амфетамин, кроме того, снижала повышающий давление эффект амфетамина.

Первая публикация про депренил на венгерском появилась в 1964-м, на английском – в 1965-м. Депренил – рацемическое соединение, смесь двух изомеров, называемых энантиомерами. Для будущей фармацевтической разработки, Кнолл выбрал (-)-энантиомер депренила, который вызывал меньшую гиперподвижность, чем противоположный энантиомер. Этот (-)-энантиомер позже назвали селигилином.

В 1971-м, Кнолл показал, что селегилин выборочно ингибирует B-изоформу моноаминной оксидазы (MAO-B) и предположил, что он не вызовет гипертонический криз, который вызывался неселективными MAO-ингибиторами.

Несколько лет спустя 2 исследователя болезни Паркинсона из Вены, Петер Ридерер и Вальтер Биркмайер, поняли, что селегилин можно использовать для лечения паркинсонизма. В 1975-м группа Биркмайера выпустила первую публикацию на эту тему.

В 1967-м венгерский психиатр Эрвин Варга обнаружил, что рацемический депренил в больших дозах работал как антидепрессант. Это исследование было забыто до 2000-х, потом Sommerset Pharmaceuticals разработала лекарство от депрессии на основе селегилина (источник).

Статус в РФ

Продаётся в России (источник).

Цена

Средняя цена – 600-700 руб (5 мг, 50 шт. таблеток)

Где можно купить

В России по всей видимости по рецепту. В интернет-аптеках найти сложно, лучше искать в зарубежных с доставкой в Россию.

Есть (один) положительный опыт приобретения здесь: http://www.lifespanmeds.com/selegilin.html – с доставкой всё ок, те же блистеры что и на фото. Это generic (поэтому дешевле чем во многих других местах), Merck, европейского производства. Платить, по всей видимости, только картой Visa.

Ссылки

Селегилин – инструкция, применение и формула

Источники информации

Источник: http://nootropics.pbworks.com/Selegiline

41. Назовите антипаркинсонические средства из группы холинолитиков

Психостимулятор Селегилин: инструкция, механизм действия и отзывы врачей

Тригексифенидил(циклодол), бипериден.

42. Механизм антипаркинсонического действия леводопы

Вядрах ЦНС леводопа подвергаетсядекарбоксилированию до дофамина →восполнение собственного дефицита внейронах черной субстанции экстрапирамиднойсистемы.

43. Механизм антипаркинсонического действия селегилина

Ворганизме человека присутствует двеизоформы фермента МАО:

  • МАО-А – располагается преимущественно на периферии (кишечник, печень, легкие); проводит окислительное дезаминирование норадреналина, серотонина, дофамина, тирамина.

  • МАО-В – располагается преимущественно в ЦНС; проводит окислительное декарбоксилирование дофамина и тирамина.

Селегелин– избирательный ингибитором МАО типаB.

Селегилинизбирательно связывается МАО-В →нарушение способности фермента разрушатьдофамин →усиление и продление антипаркинсоническогоэффекта дофамина, образующегося излеводопы (сам по себе селегелин обладаетминимальным антипаркинсоническимэффектом, т.к. у больных этой группы ужеимеется эндогенный дефицит дофамина)

44. Механизм антипаркинсонического действия бромокриптина

Агонистпостсинаптических D2-дофаминовыхрецепторов:

1)активация D2-рецепторовнейронов хвостатого ядра →противопаркинсонический эффект

2)активация D2-рецепторовгипофиза и гипоталамуса →угнетение секреции пролактина,нормализация уровня гормона роста

45.Механизм антипаркинсонического действияамантадина.

Доконца механизм действия амантадинанеясен. Полагают, что в реализации егопротивопаркинсонической активностииграют роль несколько процессов:

  • блокада глутаматных рецепторов на поверхности холинергических нейронов хвостатого ядра

  • усиление выделение дофамина в синаптическую щель из нейронов черной субстанции и торможение его обратного нейронального захвата

  • слабая М-холиноблокирующая активность

46.Механизм антипаркинсонического действиятригексифенидила.

БлокадаМ- и Н-холинергические рецепторов натормозных нейронах хвостатого ядра →противопаркинсонический эффект

47.Механизм антипаркинсонического действиябиперидена.

БлокадаМ- и Н-холинергические рецепторов натормозных нейронах хвостатого ядра →противопаркинсонический эффект.

Вотличие от тригексифенидила(циклодола) бипериденболее активен, лучше устраняет тремор,имеет более редкие нежелательные эффектысо стороны ЦНС.

48.Что такое наком? Механизм его действияи предназначение.

Наком– комбинированный препарат, содержащийлеводопу(предшественник дофамина) и карбидопу(ингибитор ДОФА-декарбоксилазы).

Механизмдействия:сочетание леводопы с карбидопа приводитк ингибированию разложения леводопы впериферических тканях и крови →повышение уровня леводопы в тканяхмозга → образование большего количествадофамина при меньших дозах принимаемойлеводопы (потенцирование эффекта).

49.Что такое мадопар? Механизм его действияи предназначение.

Мадопар– комбинированный препарат, содержащийлеводопу(предшественник дофамина) и бенсеразид(ингибитор ДОФА-декарбоксилазы).

Механизмдействия:сочетание леводопы с бенсеразидомприводит к ингибированию разложениялеводопы в периферических тканях икрови →потенцирование эффекта леводопы в ЦНС(см. наком).

50.Побочные эффекты леводопы.

Периферическиенежелательные эффекты (из-за накоплениялеводопы в периферических тканях):

  • тахикардия, аритмия, стенокардия (в результате активации дофамином -Ар миокарда)

  • полиурия (активация D1-рецепторов сосудов клубочков почек → вазодилатация)

  • анорексия, тошнота и рвота (в результате стимулирования D1 и D5 рецепторов желудка, а также D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра продолговатого мозга)

Центральныенежелательные эффекты:

  • ортостатическая гипотензия (в результате снижения активности симпатических центров ЦНС)

  • оральный гиперкинез – облизывание, оскаливание, почмокивание.

  • хореические гиперкинезы – быстрые насильственные, неконтролируемые движения ( в результате резкого возрастания концентрации дофамина после приема леводопы)

  • мышечные дистонии – внезапное застывание в аномальной позе ( в результате падения концентрации дофамина перед очередным приемом лекарства)

  • феномен «включения-выключения» или «on-off»-феномен – внезапные переходы от движения к полной неподвижности.

  • тревога, бессонница, ночные кошмары (в результате влияния дофамина на гипногенную зону мозга

  • зрительные галлюцинации, бред, психоз ( в результате стимуляции D2-рецепторов лимбической системы)

  • синдром «отмены»: полная иммобилизация, грубый тремор, злокачественная гипертермия, дыхательная и сердечная недостаточность (в результате внезапного прекращения приема леводопы после длительного ее использования)

Источник: https://StudFiles.net/preview/5403464/page:7/

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.