Сирдалуд: состав, форма выпуска, эффективность препарата

Сирдалуд инструкция по применению: от чего помогает

Сирдалуд: состав, форма выпуска, эффективность препарата

Сирдалуд инструкция по применению подробно расскажет о составе и свойствах этого широко известного миорелаксанта, каким образом он воздействует на центральную нервную систему и как правильно его принимать, чтобы снизить тонус скелетной мускулатуры, устранить спазм, купировать приступ с клоническими судорогами, увеличить подвижность пораженных мышц.

Фармакологические свойства препарата

Анатомо-терапевтическо-химический классификатор относит Сирдалуд к группе медикаментов, чей миорелаксирующий эффект базируется на присутствии в составе Тизанидина.

Это лекарственное средство, влияющее на нервно-мышечную передачу и расслабляющее спазмированные мышцы по центральным механизмам.

В отличие от периферических миорелаксантов, воздействующих непосредственно на холинорецепторы ткани, Тизанидин влияет на всю мышечную систему. Установлена также способность препарата оказывать небольшое обезболивающее действие.

Лечебный эффект Сирдалуд основан на следующих механизмах:

  • модификация возбудимости спинальных нейронных сетей и нейронов на сегментарном уровне;
  • стимуляция альфа2 адренорецепторов, стабилизирующих пресинаптическую мембрану;
  • влияние на восходящие проводящие пути спинного мозга, блокирование его проводниковой функции;
  • угнетение процесса высвобождения из интернейронов, содержащихся только в ЦНС, нейромедиаторов из класса возбуждающие аминокислоты;
  • снижение активности симпатической нервной системы;
  • подавление повышенных спинномозговых рефлексов полисинаптического характера.

Держатель регистрационного удостоверения Сирдалуд – транснациональная (со штаб-квартирой в Швейцарии) фармацевтическая компания Novartis Pharma. Производит медикамент турецкое или испанское подразделение корпорации.

Эта компания изготавливает миорелаксант на основе Тизанидина в твердой строго дозированной лекарственной форме, предназначающейся для внутреннего приема (через рот).

Это таблетки и капсулы, содержащие дополнительные ингредиенты, обеспечивающие модифицированное (постепенное и систематическое) высвобождение активного соединения.

Кроме набора вспомогательных элементов, формы препарата отличаются также дозировкой Тизанидина (в лекарстве он присутствует в виде соли соляной кислоты – гидрохлорида, в количестве, соответствующем чистому веществу). Выпускаются медикаменты под разными торговыми наименованиями.

Инструкция подробно описывает внешний вид и состав лекарственного средства:

  • Сирдалуд 2 либо 4 мг – белые плоские таблетки, круглой формы, имеющие скошенные края, разделительную риску и маркированные буквами «OZ» (таблетки высокой дозировки – две риски, разделяющие на 4 части и гравировку «RL»). Упакованы в 10-ти ячейковые блистеры, а затем в индивидуальные пачки из картона (по 3 упаковки). Содержат наполнители МКЦ, лактозу, коллоидный диоксид кремния и стабилизатор консистенции стеариновую кислоту.
  • Сирдалуд МР 6 мг – твердые белые капсулы емкостью №2, покрытые желатиновой оболочкой. Имеют маркировку латинского названия лекарства: «Sirdalud» и дозировки: «6 mg». Выпускаются по 10, 20 либо 30 шт. Контроль высвобождения обеспечивает шеллак, сгущается смесь этилцеллюлозой. Композиция также включает тальк, сахар и красители.

Как действует Сирдалуд

От чего помогает Сирдалуд – лекарство может использоваться для купирования спастического приступа и устранения стойкого спазма, возникающего в качестве защитного механизма после полученной травмы или являющегося следствием различного рода нарушений.

Результатом воздействия Сирдалуд становится:

  • обеспечение нормального функционирования мышечных волокон;
  • улучшение двигательной функции, возможность четко управлять конечностями, регулировать скорость и силу мышечного сокращения;
  • устранение болевого синдрома в пояснице, боли, возникающей в мышцах, другой симптоматики спастического характера;
  • восстановление кровоснабжения в скованных тканях, предупреждение поражения стволов нервных клеток, ускорение процесса выздоровления и восстановления пораженных участков;
  • профилактика повторения клонического судорожного приступа и формирования эпилептического очага;
  • снижение уровня высокого тонуса, расслабление поперечнополосатой мускулатуры без выключения естественного дыхания, негативного воздействия на сердце, сосудистую систему, подавления тонической импульсации, что позволяет воздействовать исключительно на болевую область, сохраняя при этом мышечную силу, необходимую для передвижения, поддержания осанки, выбранной позы и ведения полноценного активного образа жизни.

Сила лечебного эффекта, оцениваемая по модифицированной шкале спастичности Ашворта, и проявления побочных реакций напрямую зависят от величины дозы и плазменной концентрации Тизанидина (в дозировке до 20 мг фармакокинетика носит линейный характер). Использование Сирдалуд МР, благодаря длительному высвобождению активного вещества, обеспечивает более мягкое действие, содержание Тизанидина в крови остается стабильной и на достаточном для оказания терапевтического эффекта уровне на протяжении суток.

Инструкция приводит основные (клинически значимые) фармакокинетические параметры лекарства:

  • Всасывание: при пероральном приеме быстро и фактически полностью поглощается, абсорбируется в пищеварительном канале. Ввиду высокой степени метаболизма в печени (эффект первого прохождения) биологическая доступность не превышает 34%. Прием пищи на скорость и полноту всасывания существенно не влияет.
  • Распределение: в системном кровотоке Тизанидин циркулирует в свободном виде, с белками плазмы связывается лишь 30% поступившей дозы. Пик концентрации в крови фиксируется через 1 ч после принятия таблетки.
  • Метаболизм: около 95% препарата под действием печеночных ферментов биотрансформируется. Продукты преобразования активностью не обладают.
  • Экскреция: уходит из организма преимущественно с мочой (около 70%), в малой части (4,5%) – в неизмененной форме. Концентрация действующего компонента в системе кровотока снижается на 50% через 2-4 ч после принятия лекарства. Объем распределения и средние показатели периода полувыведения зависят от возраста и работоспособности почек – у пациентов с почечной дисфункцией стандартные значения пиковой плазменной концентрации увеличиваются вдвое, а период полувыведения доходит до 14 ч. Нарушения в работе печени также повышают биодоступность и системное воздействие активного соединения.

Применяться Сирдалуд может как препарат монотерапии или как дополнение к другим способам лечения.

По указанию производителя показанием к применению являются спастические состояния и различные болевые синдромы, связанные с непроизвольным сокращением одной или группы мышц, такие как:

  • рассеянный склероз;
  • различные виды миелопатии хронического течения;
  • спинномозговые патологии, вызывающие дегенеративные изменения, остеохондроз позвоночных дисков, спинальные травмы;
  • последствия ДЦП, нарушений кровоснабжения мозга, инсульта;
  • после хирургической операции (эндопротезирования тазобедренного сустава, грыжи позвоночника).

Инструкция по применению

Список состояний, от чего помогают таблетки и капсулы, аналогичен. Подбор оптимальной формы, дозировки и схемы лечения должен осуществлять врач индивидуально. Лечение следует начинать с минимальных доз.

Выявив реакцию организма и убедившись в нормальной переносимости лекарства, дозировку понемногу повышают (начинать рекомендуется с повышения разовой суточной дозы, и только потом увеличивать кратность приема).

Заканчивают терапию также постепенно.

Общие для всех пациентов правила и рекомендации приводит официальная инструкция по применению:

  • Сирдалуд МР – стартовая суточная доза 6 мг, каждые 3-7 дн. допустимо прибавлять по 1 капсуле. Предельная суточная доза – 4 таблетки.
  • Сирдалуд – начальная доза по 2 мг 3 раза в течение суток, при сильных болях – по 4 мг, допустим 4-х разовый прием. Прибавлять по 2-4 мг, выдерживая интервал 3-7 дн., верхний предел – 36 мг.

Передозировка миорелаксантом проявляется резким падением давления, сужением зрачка, рвотой, тягой ко сну, повышенным беспокойством, дыхательной недостаточностью, впадением в коматозное состояние. При обнаружении подобных симптомов отравления показано срочное промывание желудка, многократный прием адсорбентов, диурез по методу форсирования. Повышенная осторожность требуется от пациентов с проблемами в работе почек, печени или старше 65 лет.

Инструкция запрещает прием Сирдалуд при наличии:

  • индивидуальной непереносимости составляющих медикамента;
  • тяжелых нарушений в деятельности печени;
  • недостатка фермента лактазы, мальабсорбции глюкозы-галактозы;
  • детского или подросткового возраста – 0-18 лет;
  • беременности или ее планирования (при приеме доз от 3 мг/кг в сутки для женщин и от 10 мг/кг для мужчин);
  • грудного вскармливания (ввиду отсутствия необходимых исследований, подтверждающих безопасность такой терапии).

Побочные эффекты

Применение Сирдалуд может сопровождаться различными нежелательными проявлениями. Особенно риск возрастает при приеме высоких доз и продолжительном лечении. Производитель утверждает, что наблюдаемые симптомы не являются достаточно тяжелыми, чтобы стать причиной отмены терапии.

Инструкция предупреждает о возможности появления таких побочных эффектов:

  • пересыхание слизистой оболочки ротовой полости, тошнота, расстройство желудка или кишечного канала;
  • проблемы со сном (бессонница или наоборот, сильная сонливость днем), вертиго, помрачение сознания, нарушение восприятия, в т.ч. зрительного;
  • общая слабость, постоянная усталость, потеря мышечной силы;
  • замедление пульса, снижение артериального давления вплоть до острой сосудистой недостаточности;
  • местные иммунные реакции, в т.ч. различного вида высыпания, покраснение кожного покрова, зуд, воспалительная реакция кожи, крапивная лихорадка, аллергия анафилактического типа, отек Квинке;
  • воспаление печеночной ткани (гепатит), повышение активности ферментов и уровня аминотрансфераз, неспособность печени выполнять свои функции;
  • психопатологическое расстройство, синдром отмены.

В период лечения рекомендуется воздерживаться от приема алкоголя.

Нежелательно совмещать Сирдалуд с препаратами – ингибиторами или индукторами изоферментов семейства CYP1, удлиняющими интервал Q -T, пероральными контрацептивами, Тиклопидином, антиаритмическими средствами, снотворными, успокаивающими, мочегонными, антибактериальными (фторхинолоны, Рифампицин), Рофекоксибом, Циметидином. Запрещен последовательный или одновременный прием Флувоксамина. Обо всех совмещениях следует сообщать врачу.

Аптеки не продают Сирдалуд без рецепта врача. При правильном хранении миорелаксант не теряет своих свойств в течение 3-х лет. Условия хранения: запечатанный блистер, температура до 25 (для таблеток), 30 градусов (для капсул).

Средняя стоимость упаковки 30 шт. составляет:

  • Сирдалуд 2 мг – 225 руб., 4 мг – 325 руб.;
  • Сирдалуд МР – 530 руб.

Заменить медикамент могут другие миорелаксанты, выполненные на основе того же действующего вещества.

Ближайшими аналогами Сирдалуд в таблетках являются:

  • Тизанидин;
  • Тизанидин-Тева;
  • Тизалуд;
  • Тизанил.

Сходными свойствами обладают лекарства, содержащие Толперизон и Баклофен, это препараты марок:

  • Толизор;
  • Мидокалм;
  • Толперизон;
  • Баклосан.

Они действуют разными механизмами, поэтому сравнивать их трудно. Аргументами в пользу Мидокалма (еще один популярный миорелаксант) является более низкая стоимость, более короткий список побочных явлений и отсутствие возрастных ограничений на прием (противопоказан до 1 года). Окончательный выбор: Мидокалм или Сирдалуд – что лучше, должен сделать лечащий врач. Принимать миорелаксанты следует строго в соответствии с инструкцией.

БЕСПЛАТНО: ТОП-7 вредных упражнений для утренней зарядки, которых вам следует избегать!

Получите прямо сейчас подробное описание этих 7 упражнений, собранных в одной электронной книге!

Источник: https://proartrit.ru/sirdalud-instrukciya-po-primeneniyu/

Сирдалуд – официальная инструкция по применению, аналоги

Сирдалуд: состав, форма выпуска, эффективность препарата

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

П №012947/01

Торговое название: Сирдалуд®

Международное непатентованное название (МНН): тизанидин

Состав:

1 таблетка содержит: активное вещество – тизанидин (в форме гидрохлорида) 2 мг или 4 мг; вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, стеариновая кислота, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат.

Описание:
Таблетки 2 мг: от белого до почти белого цвета, круглые, плоские таблетки со скошенными краями, на одной стороне выдавлена риска и код OZ.

Таблетки 4 мг: от белого до почти белого цвета, круглые, плоские таблетки со скошенными краями, на одной стороне перекрещивающиеся риски, на другой – код RL.

Фармакотерапевтическая группа:

Миорелаксант центрального действия. Код АТХ: МОЗ ВХ02.

Фармакологические свойства
Тизанидин – миорелаксант центрального действия. Основная точка приложения его действия находится в спинном мозге.

Стимулируя пресинаптические альфа2-рецепторы, он подавляет высвобождение возбуждающих аминокислот, которые стимулируют рецепторы к N-метил-D-аспартату (NMDA-рецепторы). Вследствие этого на уровне промежуточных нейронов спинного мозга происходит подавление полисинаптической передачи возбуждения.

Поскольку именно этот механизм отвечает за избыточный мышечный тонус, то при его подавлении мышечный тонус снижается. В дополнение к миорелаксирующим свойствам, тизанидин оказывает также центральный умеренно выраженный анальгезирующий эффект.

Сирдалуд эффективен как при остром болезненном мышечном спазме, так и при хронической спастичности спинального и церебрального генеза. Уменьшает спастичность и клонические судороги, вследствие чего снижается сопротивление пассивным движениям и увеличивается объем активных движений.

Фармакокинетика

Всасывание.
Тизанидин всасывается быстро и почти полностью. Максимальная концентрация в плазме (Сmах) достигается примерно через 1 час после приема препарата. По причине выраженного метаболизма при “первом прохождении” через печень среднее значение биодоступности составляет около 34%.

Распределение.
Среднее значение объема распределения в период равновесного состояния при внутривенном введении препарата составляет 2.6 л/кг. Связывание с белками плазмы составляет 30%. В диапазоне доз от 4 до 20 мг фармакокинетика тизанидина имеет линейный характер.

Учитывая низкую межиндивидуальную вариабельность фармакокинетических параметров (в частности, таких как Сmах и площадь под кривой “концентрация-время” /AUC/), при приеме тизанидина внутрь можно надежно прогнозировать значения его концентрации в плазме.

Пол не влияет на фармакокинетические параметры тизанидина.

Метаболизм.
Было показано, что тизанидин быстро и в значительной степени метаболизируется в печени. In vitro было показано, что тизанидин в основном метаболизируется изоферментом 1А2 системы цитохрома Р450. Метаболиты неактивны.

Выведение.
Среднее значение периода полувыведения тизанидина из системного кровотока составляет 2-4 ч. Препарат выводится преимущественно почками (приблизительно 70% дозы) в виде метаболитов; на долю неизмененного вещества приходится около 2.7%.

Особенности фармакокинетики у отдельных групп пациентов
Было установлено, что у больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 25 мл/мин) среднее значение Сmах в 2 раза превышало этот показатель у здоровых добровольцев, а конечный период полувыведения удлинялся примерно до 14 часов, в результате чего AUC возрастала в среднем в 6 раз.

Влияние пищи
Одновременный прием пищи не влияет на фармакокинетику тизанидина. Хотя значение Сmах возрастает на 1/3, считается, что это не является клинически значимым. Существенного влияния на всасывание (AUC) не отмечается.

Показания к применению

Болезненный мышечный спазм:

  • связанный со статическими и функциональными заболеваниями позвоночника (шейный и поясничный синдромы);
  • после хирургических вмешательств, например, по поводу грыжи межпозвонкового диска или остеоартроза тазобедренного сустава.

Спастичностъ скелетных мышц при неврологических заболеваниях, например, при рассеянном склерозе, хронической миелопатии, дегенеративных заболеваниях спинного мозга, последствиях нарушений мозгового кровообращения и детском церебральном параличе (пациенты старше 18 лет).

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к тизанидину или к любому другому компоненту препарата.
  • Выраженные нарушения функции печени.
  • Одновременное применение с флувоксамином или ципрофлоксацином.

С осторожностью
Одновременное применение Сирдалуда с ингибиторами CYP1A2 не рекомендуется.

Применение у детей
Опыт применения препарата у детей ограничен. Применение Сирдалуда у детей не рекомендуется.

Применение при почечной недостаточности и/или у пациентов пожилого возраста
При применении Сирдалуда у больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 25 мл/мин) необходима коррекция режима дозирования.

Опыт применения Сирдалуда у пациентов пожилого возраста ограничен. На основании фармакокинетических данных можно предположить, что в некоторых случаях почечный клиренс у этих пациентов может быть значительно снижен.

Следует соблюдать осторожность при применении Сирдалуда у больных с почечной недостаточностью и пожилых пациентов.

Применение при беременности и в период лактации.


Поскольку контролируемые исследования применения тизанидина у беременных женщин не проводились, его не следует применять в период беременности, за исключением тех случаев, когда потенциальная польза превышает возможный риск. Тизанидин выделяется с грудным молоком в незначительных количествах, тем не менее, женщинам, кормящим грудью детей, препарат применять не следует.

Способ применения и дозы
Препарат назначают внутрь. Режим дозирования следует подбирать индивидуально.

При болезненном мышечном спазме назначают Сирдалуд в дозе 2 мг или 4 мг 3 раза в сутки. В тяжелых случаях перед сном можно дополнительно принять 2 мг или 4 мг.

При спастичности скелетных мышц, обусловленной неврологическими заболеваниями, дозу следует подбирать индивидуально.

Начальная суточная доза не должна превышать 6 мг, разделенных на 3 приема. Дозу можно повышать постепенно, на 2-4 мг, с интервалами от 3-4 до 7 дней. Обычно оптимальный терапевтический эффект достигается при суточной дозе от 12 до 24 мг, разделенной на 3 или 4 приема через равные промежутки времени. Не следует превышать дозу 36 мг в сутки.

Применение у пациентов с почечной недостаточностью
Лечение больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 25 мл/мин) рекомендуется начинать с дозы 2 мг 1 раз в день.

Повышение дозы проводят малыми “шагами”, с учетом переносимости и эффективности.

Если необходимо получить более выраженный эффект, рекомендуется сначала увеличить дозу, назначаемую 1 раз в сутки, после чего увеличивают кратность назначения.

Побочное действие
Нежелательные реакции распределены в соответствии с частотой возникновения. Для оценки частоты развития нежелательных реакций использованы следующие критерии: очень часто (> 1/10); часто (от > 1/100, 1/1000, 1/10000, Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – брадикардия, понижение артериального давления.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – сухость во рту; редко – тошнота, желудочно-кишечные расстройства.

Со стороны печени: редко – повышение активности печеночных трансаминаз, очень редко – гепатит.

Со стороны скелетно-мышечной системы: редко – мышечная слабость.

Прочие: часто – утомляемость.

При приеме малых доз, рекомендуемых для купирования болезненного мышечного спазма, отмечались сонливость, утомляемость, головокружение, сухость во рту, снижение артериального давления (АД), тошнота, желудочно-кишечные расстройства, повышение активности печеночных трансаминаз. Обычно вышеописанные побочные реакции умеренно выражены и преходящи.

При приеме более высоких доз, рекомендуемых для лечения спастичности, вышеперечисленные побочные реакции возникают чаще и более выражены, однако они редко бывают настолько тяжелыми, чтобы лечение пришлось прервать. Кроме того, могут возникать следующие явления: снижение АД, брадикардия, мышечная слабость, бессонница, нарушения сна, галлюцинации, гепатит.

Передозировка

К настоящему времени получено несколько сообщений о передозировке Сирдалуда, включая случай, когда принятая доза составила 400 мг. Во всех случаях выздоровление прошло без особенностей.

Симптомы: тошнота, рвота, снижение АД, головокружение, сонливость, миоз, беспокойство, нарушение дыхания, кома.

Лечение. Для выведения препарата из организма рекомендуется многократное назначение активированного угля. Форсированный диурез также, возможно, ускорит выведение Сирдалуда. В дальнейшем проводят симптоматическое лечение.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия
Одновременное применение тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином, которые являются ингибиторами цитохрома Р450 1А2, противопоказано.

Одновременное применение тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином приводит соответственно к 33-кратному или 10-кратному увеличению AUC тизанидина, соответственно.

Результатом сочетанного применения может оказаться клинически значимое и продолжительное снижение АД, приводящее к сонливости, головокружению, заторможенным психомоторным реакциям.

Не рекомендуют одновременное назначение тизанидина с другими ингибиторами CYP1A2 -антиаритмическими препаратами (амиодарон, мексилетин, пропафенон), циметидином, фторхинолонами (эноксацин, пефлоксацин, норфлоксацин), рофекоксибом, пероральными контрацептивами, тиклопидином.

Одновременное назначение Сирдалуда с антигипертензивными препаратами, включая мочегонные, иногда может вызывать снижение АД и брадикардию. Алкоголь или седативные препараты могут усилить седативное действие Сирдалуда .

Особые указания
Сообщалось о случаях нарушений функции печени, связанных с тизанидином, однако при применении суточной дозы до 12 мг эти случаи отмечались редко.

В связи с этим рекомендуется контролировать функциональные печеночные пробы 1 раз в месяц в первые 4 месяца лечения у тех пациентов, которым назначается тизанидин в суточной дозе 12 мг и выше, а также в тех случаях, когда наблюдаются клинические признаки, позволяющие предположить нарушение функции печени, – такие как необъяснимая тошнота, анорексия, чувство усталости. В случае, когда уровни АЛТ и ACT в сыворотке стойко превышают верхнюю границу нормы в 3 раза и более, применение Сирдалуда следует прекратить.

Поскольку в состав таблеток Сирдалуда входит лактоза, не рекомендуется применять препарат у пациентов с редкой наследственной непереносимостью галактозы, с тяжелой лактазной недостоточностью или мальабсорбцией глюкозы/галактозы.

Влияние на способность водить автомашину и работать с механизмами. Больным, у которых отмечаются сонливость или головокружение, следует воздержаться от видов работ, требующих высокой концентрации внимания и быстрой реакции, например, вождения транспортных средств или работы с машинами и механизмами.

Форма выпуска
10 таблеток в блистере. 3 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия храненияПри температуре не выше 25°С. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте.

Список Б

Источник: https://medi.ru/instrukciya/sirdalud_2596/

Сирдалуд: инструкция по использованию таблеток, аналоги и отзывы принимавших

Сирдалуд: состав, форма выпуска, эффективность препарата

Препарат Сирдалуд принадлежит к миорелаксантам центрального действия. Воздействие направлено на передачу нервного сигнала в мышечной ткани. Активным составляющим препарата является тизанидин – релаксант скелетной мускулатуры, основная зона действия которого – спинной мозг.

За счет данного вещества средство эффективным образом используется при повышенном тонусе мышечных масс, что выражается спазмами скелетной мускулатуры, судорогами. Рекомендуется использование также для снижения болевого порога при указанных патологиях.

Сирдалуд имеет легкий анальгезирующий эффект.

Тизанидин усваивается очень быстро и полностью.

Форма выпуска и составляющие

Сирдалуд производится в таблетированной форме. Драже имеют беловатый цвет. Таблетки плоские, круглые, со скошенными концами, с отметкой (таблетки 2 мг с кодом — OZ) или перекрещивающимися отметками (таблетки 4 мг с кодом — RL). Таблетки размещены в блистеры по 10 штук. В одной бумажной коробке — три блистера.

В состав препарата включены

Активное вещество тизанидин (присутствует в форме гидрохлорида тизанидина).

Дополнительные составляющие:

  • Лактоза моногидрат;
  • Стеариновая кислота;
  • Целлюлоза микрокристаллическая;
  • Кремния диоксид коллоидный без содержания воды.

Действие

Активное вещество тизанидин – миорелаксант центрального действия, влияющий на скелетную мускулатуру.

Вещество оказывает стимулирующее воздействие также на альфа 2 – рецепторы спинного мозга и препятствует выделению возбуждающих аминокислот.

Сумарное воздействие препарата на организм приостанавливает полисинаптическую передачу нервного сигнала и уделяет возможность снизить напряженность мышц.

Сирдалуд имеет свойство купировать болевые ощущения.

Механизм влияния тиазидина предоставляет возможность использовать медикамент с целью устранения хронических и острых спазматических явлений мышц опорно-двигательного аппарата.

Пациенты, принимавшие Сирдалуд, обретают возможность увеличения амплитуды активных движений. Результат после приема зависит от концентрации в крови объема тиазидина.

Активный компонент медикамента после перорального применения в течение короткого срока абсорбируется в органах ЖКТ. Максимальная концентрация в крови регистрируется через час после использования. Уровень биологической доступности действующего компонента достигает 34 %, а уровень связывания с сывороточными альбуминами – приблизительно 30 %.

Метаболизируется препарат в печени. Таким биотрансформациям подвергается основная часть лекарства, а более пассивные производные покидают организм с мочевыми выделениями. Протяжение полувыведения по приблизительным подсчетам — 3 часа.

Показания к использованию

Лекарственное средство Сирдалуд успешно используется при спастичности мышц скелета, вызванной неврологическими болезнями.

Таблетки Сирдалуд успешно применяется с целью лечения остеохондроза шейной, грудной или поясничной частей.

Использование препарата при указанных патологиях способствует расслаблению мышц, уменьшению болевого синдрома, позволяя повысить чувствительность при защемлении нервных окончаний.

Используется медикамент при:

  1. Рассеянном склерозе;
  2. Миелопатии хронического вида;
  3. ДЦП;
  4. Дегенеративных патологиях спинного мозга.

Используется Сирдалуд также при:

  1. Мышечных спазмах и ущемлении нервных корешков, сопровождающихся сильными болями, которые связаны с заболеваниями позвоночника;
  2. Спазмах мышечных масс;
  3. Состоянии после хирургических вмешательств на позвоночном столбе;
  4. Межпозвоночных грыжах (в комплексной терапии);
  5. Остеоартрозе тазобедренного сустава (в комплексной терапии);
  6. Лечении последствий ишемического или геморрагического инсульта.

Противопоказания

Препарат не рекомендуется использовать больным, у которых диагностированы:

  • Сверхчувствительность или непереносимость тиазидина, или других ингредиентов лекарства;
  • Лактазный дефицит наследственного характера;
  • Острая функциональная недостаточность печени.

Прием лекарственного средства не разрешается также несовершеннолетним пациентам.

Побочные явления

После использования Сирдалуда негативное восприятие со стороны организма регистрируется довольно редко. Основными побочными явлениями считаются падение кровяного давления и снижение частоты сердечных сокращений.

Возможны и следующие признаки:

  1. Бессонница;
  2. Головокружение;
  3. Быстрая утомленность при незначительных нагрузках;
  4. Нарушения пищеварительной системы;
  5. Ощущение сухости во рту;
  6. Слабость мышечных масс;
  7. Галлюцинации;
  8. Поражение печени токсинами.

Специальные указания

  •  Препарат Сирдалуд с осторожностью следует применять лицам пожилого (после 65 лет) и старческого возраста и пациентам с болезнями печени.
  •  Курс лечения не рекомендуется резко прекращать, во избежание развития астении или нарушений церебрального кровообращения;
  •  В период лечебного курса с включением в состав Сирдалуда использование спиртных деятельности мозга головы.

Превышение дозы возможна при приеме 300 миллиграмм средства.

Состояние передозировки отражается:

  1. Нарушениями пищеварительного тракта;
  2. Выраженной гипотензией;
  3. Миозом;
  4. Сбоем дыхательной функции и появлением коматозного состояния.

При таком случае полезны использование энтеросорбентов, симптоматическая терапия, форсированный диурез.

Взаимодействие с другими препаратами

Сирдалуд не следует использовать совместно с:

  • Циметидином;
  • Рофекоксибом;
  • Пероральными противозачаточными средствами;
  • Определенными фторхинолонами ( Пефлоксацин, Юноксацин, Норфлоксацин).

Использование таких препаратов в комбинации с Сидалудом могут вызвать повышение плазменной насыщенности тизанидина, что становиться причиной удлинения промежутка QTc.

Медикамент с осторожностью нужно употреблять единовременно с медикаментами, удлиняющими промежуток QT (Азитромицин, Цизаприд).

При единовременном использовании с гипотензивными средствами вероятно выраженное снижение кровяного давления и брадикардия. При использовании с Рифампицином – снижение насыщенности тизанидина в плазме наполовину, что уменьшает терапевтическое воздействие Сирдалуда.

Курение попачки сигарет за день уменьшает биодоступность тизанидина на 30 %, поэтому при притяжательном лечебном курсе потребуется увеличение дозы препарата.

Антигистаминные медикаменты, снотворные и седативные средства могут повысить седативное воздействие тизанидина. Иные агонисты альфа 2 – адренорецепторов при совместном использовании с Сирдалудом негативным способом усиливают гипотензивный эффект.

Инструкция по использованию

Таблетки Сирдалуд предназначены для использования внутрь. Дозировку выбирает врач, исходя из состояния больного.

Начинать следует с дозы – 2 мг 3 раза в течение дня. Такая доза минимизирует рис. Если возникает необходимость, применяют дополнительную дозу в форме одного драже (2 мг или 4 мг, по усмотрению врача). Так как медикамент вызывает сонливость, дополнительную дозу рекомендуется принимать в вечерние часы, ближе ко сну.

При спастичности мышц скелета, в результате недугов неврологического характера, начинать следует с 6 мг (максимум). За день — в три приема. Дозу со временем повышают на 2 – 4 мг.
Наивысший терапевтический эффект фиксируется при ежедневной норме 12 – 24 мг в 4 приема в период равных интервалов времени.

Максимальная доза за день составляет – 36 мг.

При почечной недостаточности начальная норма должна не превышать 2 мг 1 раз в день. Дозу постепенно повышают, исходя из переносимости и результативности препарата.

Если необходимо получение выраженного результата, сперва повышают норму, однократного приема, а затем увеличивают кратность использования.

Использование Сирдалуда для беременных и кормящих грудью матерей не рекомендуется.

Миорелаксанты противопоказаны пациентам младше 17 лет.

Терапевтический цикл устанавливается лечащим специалистом, обычно не превышает 10 дней.

Препарат нужно хранить в сухом и огражденном от попадания естественного света месте, при температуре 25 градусов.

Использовать средство разрешается в течение 5 лет, со дня производства.

Цена

Стоимость таблеток Сирдалуд составляет около 360 рублей.

Аналоги

Заменяющими препаратами Сирдалуда, активный компонент которых тизанидин, являются:

  • Тизанил;
  • Тизалуд;
  • Мидокалм;
  • Тизандин – Тева;
  • Сирдалуд MP.

Выбор аналога нужно обязательно согласовать с врачом, так как препарат имеет отдельные противопоказания.

Отзывы использующих

Вы можете оставить свои отзывы о препарате Сирдалуд, другим пользователям будет интересно:

Ирина

Уже три года мучаюсь с болями, причина которых — остеохондроз. Болят плечо, запястья, шея хрустит. Использовала мази, обезболивающие таблетки, рецепты народной медицины, особых изменений не почувствовала. Не хотела ложиться в больницу. Обратилась к врачу, он сказал, что можно принимать полноценное лечение и в домашних условиях.

После сдачи определенных анализов назначил комплексное лечение, в состав которого входил Сирдалуд. Давление у меня нестабильное, что связано с периодом менопаузы. Исходя из этого, врач рекомендовал использование препарата начать с минимальной дозы, чтобы проверить реакцию организма на лекарство. Все прошло нормально, побочных явлений не наблюдалось, а боли прошли.

Использую Сирдалуд периодически при обострениях заболевания. Помогает!

Владимир

У моего сына ДЦП. Заболевание выражается мышечными нарушениями. Он производил непроизвольные движения, наблюдались проблемы с мочеиспусканием, с процессом приема еды.

Было организовано лечение с включением сеансов массажа, специальными комплексами упражнений, а для нормализации мышечного тонуса в терапевтический курс включили Сирдалуд. Лекарство способствовало расслаблению спазма мышечных масс.

Сыну стало легче заниматься в восстановительном центре. Появилась надежда, что хоть как-то можно облегчить его состояние. Постепенно скованность в движениях отступала. Прием Сирдалуда способствовал повышению результативности общего курса лечения.

Хорошее средство!

Источник: https://newsustav.ru/lechenie/sirdalud.html

СИРДАЛУД

Сирдалуд: состав, форма выпуска, эффективность препарата
Миорелаксант центрального действия

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки от белого до почти белого цвета, круглые, плоские, со скошенными краями, на одной стороне риска и код “OZ”.

1 таб.
тизанидина гидрохлорид2.288 мг,
 что соответствует содержанию тизанидина основания2 мг

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный – 0.3 мг, стеариновая кислота – 3 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 74.412 мг, лактоза – 80 мг.

10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.

Таблетки от белого до почти белого цвета, круглые, плоские, со скошенными краями, на одной стороне перекрещивающиеся риски, на другой – код “RL”.

1 таб.
тизанидина гидрохлорид4.576 мг,
 что соответствует содержанию тизанидина основания4 мг

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный – 0.4 мг, стеариновая кислота – 4 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 101.024 мг, лактоза – 110 мг.

10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Тизанидин – миорелаксант центрального действия. Основная точка приложения его действия находится в спинном мозге. Стимулируя пресинаптические α2-рецепторы, тизанидин подавляет высвобождение возбуждающих аминокислот, которые стимулируют рецепторы к N-метил-D-аспартату (NMDA-рецепторы).

Вследствие этого на уровне промежуточных нейронов спинного мозга происходит подавление полисинаптической передачи возбуждения. Поскольку именно этот механизм отвечает за избыточный мышечный тонус, то при его подавлении мышечный тонус снижается.

В дополнение к миорелаксирующим свойствам тизанидин оказывает также умеренно выраженный центральный анальгезирующий эффект.

Сирдалуд эффективен как при остром болезненном мышечном спазме, так и при хронической спастичности спинального и церебрального генеза. Уменьшает спастичность и клонические судороги, вследствие чего снижается сопротивление пассивным движениям и увеличивается объем активных движений.

Миорелаксирующий эффект (измерение по шкале Ашворта и с помощью “маятникового” теста) и побочные реакции (снижение ЧСС и АД) препарата Сирдалуд зависят от концентрации препарата в плазме крови.

Фармакокинетика

Всасывание

Тизанидин всасывается быстро и почти полностью. Cmax в плазме достигается примерно через 1 ч после приема препарата. По причине выраженного метаболизма при “первом прохождении” через печень среднее значение биодоступности составляет около 34%.

Сmах тизанидина составляет 12.3 нг/мл и 15.6 нг/мл после однократного и многократного приема тизанидина в дозе 4 мг, соответственно.

Одновременный прием пищи не влияет на фармакокинетику тизанидина (при применении 4 мг в виде таблеток или 12 мг в виде капсул с модифицированным высвобождением).

Одновременный прием пищи не влияет на фармакокинетику тизанидина (при применении препарата в форме таблеток 4 мг). Несмотря на то, что значение Cmax возрастает на 1/3 при приеме после еды, это не является клинически значимым. Существенного влияния на всасывание (AUC) не отмечается. Тизанидин в диапазоне доз от 1 мг до 20 мг характеризуется линейной фармакокинетикой.

Распределение

Средний Vd в равновесном состоянии при в/в введении составляет 2.6 л/кг. Связывание с белками плазмы составляет 30%.

Метаболизм

Тизанидин быстро и в значительной степени (около 95%) метаболизируется в печени. In vitro тизанидин в основном метаболизируется изоферментом CYP1А2. Метаболиты неактивны.

Выведение

Средний T1/2 тизанидина из системного кровотока составляет 2-4 ч. Выводится преимущественно почками (приблизительно 70% дозы) в виде метаболитов; на долю неизмененного вещества приходится около 4.5%.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с нарушением функции почек (КК≤ 25 мл/мин) Cmax тизанидина в плазме крови в 2 раза выше, чем у здоровых добровольцев, конечный T1/2 достигает 14 ч, что приводит к увеличенной (примерно в 6 раз) системной биодоступности тизанидина (измеренной по AUC).

Специфических исследований у пациентов с нарушением функции печени не проводилось. Поскольку тизанидин преимущественно метаболизируется в печени изоферментом CYP1A2, нарушение функции печени может приводить к увеличению системного воздействия препарата.

Данные по фармакокинетике у пациентов старше 65 лет ограничены.

Пол не оказывает влияния на фармакокинетические свойства тизанидина.

Влияние этнической и расовой принадлежности на фармакокинетику тизанидина не изучалось.

Показания

Болезненный мышечный спазм:

— связанный со статическими и функциональными заболеваниями позвоночника (шейный и поясничный синдромы);

— после хирургических вмешательств (например, по поводу грыжи межпозвонкового диска или остеоартроза тазобедренного сустава).

Спастичность скелетных мышц при неврологических заболеваниях, в т.ч.:

— при рассеянном склерозе, хронической миелопатии, дегенеративных заболеваниях спинного мозга;

— при последствиях нарушений мозгового кровообращения;

— при последствиях детского церебрального паралича (пациенты старше 18 лет).

Дозировка

Сирдалуд обладает узким терапевтическим индексом и высокой вариабельностью концентрации тизанидина в плазме крови пациентов, поэтому необходим тщательный подбор дозы.

Дозу и режим дозирования следует подбирать индивидуально в зависимости от потребностей пациента. Применение препарата в начальной дозе 2 мг 3 раза/сут снижает риск развития побочных эффектов.

Препарат принимают внутрь. Таблетки 2 мг и 4 мг можно разделить на две равные части.

При болезненном мышечном спазме Сирдалуд, как правило, применяют в дозе 2 мг или 4 мг 3 раза/сут. В тяжелых случаях можно дополнительно принять 2 мг или 4 мг (предпочтительно перед сном из-за возможного усиления сонливости).

При спастичности скелетных мышц, обусловленной неврологическими заболеваниями начальная суточная доза не должна превышать 6 мг, разделенных на 3 приема.

Дозу следует повышать постепенно, на 2-4 мг, с интервалами от 3-4 до 7 дней.

Как правило, оптимальный терапевтический эффект достигается при суточной дозе от 12 до 24 мг, разделенной на 3 или 4 приема через равные промежутки времени. Не следует превышать дозу 36 мг/сут.

Опыт применения препарата Сирдалуд у пациентов в возрасте 65 лет и старше ограничен. Рекомендуется начинать терапию с минимальной дозы с постепенным повышением до достижения оптимального соотношения переносимости и эффективности терапии.

Лечение пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 25 мл/мин) рекомендуется начинать с дозы 2 мг 1 раз/сут. Повышение дозы проводят малыми “шагами”, с учетом переносимости и эффективности. При необходимости достижения более выраженного эффекта рекомендуется сначала увеличить дозу, применяемую 1 раз/сут, после этого увеличивают кратность применения.

Применение препарата Сирдалуд у пациентов с нарушениями функции печени тяжелой степени противопоказано.

У пациентов с нарушением функции печени средней степени препарат следует применять с осторожностью; рекомендовано начинать терапию с минимальной дозы, с постепенным повышением до достижения оптимального соотношения переносимости и эффективности терапии. Рекомендации по контролю показателей функции печени указаны в разделе “Особые указания”.

Прерывание лечения

При прекращении терапии препаратом Сирдалуд с целью уменьшения риска развития рикошетной артериальной гипертензии и тахикардии следует медленно снижать дозу до полной отмены препарата, в особенности у пациентов, получающих высокие дозы препарата в течение длительного времени.

При приеме препарата в малых дозах, рекомендуемых для купирования болезненного мышечного спазма, отмечались сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, сухость во рту, снижение АД, тошнота, желудочно-кишечные расстройства, повышение активности печеночных трансаминаз. Обычно вышеописанные побочные реакции умеренно выражены и преходящи.

При приеме в более высоких дозах, рекомендуемых для лечения спастичности, вышеперечисленные нежелательные реакции (НР) возникают чаще и более выражены, однако они редко бывают настолько тяжелыми, чтобы требовалась отмена препарата. Кроме того, могут возникать следующие явления: брадикардия, мышечная слабость, бессонница, нарушения сна, галлюцинации, гепатит.

HP сгруппированы в соответствии с классификацией органов и систем органов MedDRA, в пределах каждой группы перечислены в порядке уменьшения частоты встречаемости. Определение категорий частоты НР: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100,

Источник: https://health.mail.ru/drug/sirdalud/

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.