Таблетки Эфавиренз: инструкция по применению, аналоги лекарства и как купить в России

Содержание

Эфавиренз — инструкция по применению таблеток, отзывы, аналоги, побочные эффекты

Таблетки Эфавиренз: инструкция по применению, аналоги лекарства и как купить в России

Эфавиренз – лекарственный препарат, выпускаемый несколькими мировыми фармацевтическими компаниями, и включаемый в состав схем лечения людей с ВИЧ-положительным статусом. Как часть антиретровирусной терапии, Эфавиренз блокирует возможность вируса к дальнейшему размножению, изменяя его генетическую структуру до момента его слияния с ДНК здоровой клетки.

Эфавиренз – инструкция по применению

Медикамент довольно успешно справляется со своей задачей, но рано или поздно к нему развивается резистентность, т.е. вирус иммунодефицита начинает снова активно размножаться, несмотря на принимаемые лекарства. Чтобы этого не допустить, средство следует пить только по назначенной специалистом схеме.

Антибиотик или нет?

Нет, лекарство не относится к данной фармакологической категории, т.к. имеет другое действие: борется с вирусами, а не с бактериями.

Фармакологическая группа

Эфавиренз считается противовирусным лекарственным средством с подтвержденной эффективностью в отношении вируса иммунодефицита человека.

Состав Эфавиренз

Действующим веществом медикамента является непосредственно эфавиренз. Для создания необходимой лекарственной формы в состав также включают натрия лаурилсульфата и крахмала, моногидрат лактозы и другие компоненты.

Форма выпуска

Препарат производится в виде капсул или таблеток в такой дозировке:

  • 90 капсул по 200 мг;
  • 30 капсул по 50 мг;
  • 10 или 30 таблеток по 200 или 600 мг.

Капсулы помещены в контейнеры из пластика, оснащенные специальной крышкой, контролирующей первое применение (вскрытие флакона). Таблетки Эфавиренз в дозировке 200 мг упаковываются в алюминиевые блистеры по 10 штук, 1конвалютка в упаковке. С дозой активного компонента 600 мг– в количестве 30 штук в полиэтиленовые флаконы, по одному в коробке.

Рецепт на латинском языке

Лекарственное средство можно приобрести в аптечных киосках только при наличии специального врачебного рецепта. Заполняет его вирусолог, наблюдающий пациента, приблизительно так:

Rp: Tab. Efavirenz 600mg

D.t.d: № 30 in tab.

S: по соответствующей схеме.

Показания к применению Эфавиренз

Препарат назначается как компонент АРТ для лечения вируса иммунодефицита 1 типа.

Читайте далее: Можно ли заразиться через поцелуй, слюну, у стоматолога? Почему умирают от СПИД, и в чем отличие СПИД от ВИЧ?

Противопоказания Эфавиренз

У медикамента существуют следующие ограничения к назначению:

  • гиперчувствительность, способная вызвать опасные для жизни аллергические реакции;
  • печеночная недостаточность в тяжелой стадии;
  • возраст до 3 лет.

Наибольшую опасность для аллергиков представляют непосредственно сам эфавирез и лактоза.

Дозировка и способ применения Эфавиренз

Пилюли пьют внутрь, перед отходом ко сну, но с длительным промежутком между последним приемом пищи, т.к. последний фактор увеличивает риск развития побочных действий Эфавиренза.

Приме ведут 1 раз в день, взрослые старше 17 лет – в дозировке 600 мг. Детям дозу подбирают исходя из массы тела, и она может составлять от 200 до 400 мг. Если ребенок не может проглотить таблетку, ему назначают препарат в виде капсул, содержимое которых смешивают с едой (сок, пюре, вода).

Эфавиренз принимают только в комплексе с другими лекарствами антиретровирусной терапии. Очень популярна такая схема: Эфавиренз 600мг +Тенофовир 300 мг + Ламивудин 300 мг. Все пилюли можно пить одновременно, желательно на ночь, но, если нежелательные реакции не наблюдаются, допустим прием в любое удобное время суток, но строго в один и тот же час.

Побочные эффекты Эфавиренз

Данный медикамент входит в группу сильнодействующих и основное его воздействие происходит на нервную систему: возникают различные расстройства сознания, дисфункции органов чувств, конвульсии, припадки и прочие психические явления. Также наблюдаются реакции:

  • иммунитета – кожные высыпания и покраснения, зуд;
  • ЖКТ – боли в эпигастральной области, понос, диспепсия, воспаление поджелудки;
  • печени и желчного пузыря – воспалительные процессы, дисфункция кроветворного органа;
  • органов дыхания – одышка;
  • сердца и сосудов- нарушения сердцебиения;
  • кожных покровов – эритемы, злокачественные новообразования, повышение чувствительности к солнечным лучам;
  • половой системы – рост тканей молочных желез у представителей сильного пола.

Часто наблюдаются изменения в показателях исследований крови, которые не соответствуют действительности, поэтому перед сдачей анализов следует сообщать о приеме Эфавиренза лаборанту. Фиксировались и такие явления, как упадок сил, нарушения работы кровеносной системы, отмирание костных тканей, спровоцированное недостаточным приливом крови к ним.

Применение в период беременности и кормления грудью

Есть данные, согласно которым Эфавиренз способен влиять на формирование плода, поэтому медикамент запрещен в период вынашивания ребенка и может назначаться в этот период только по жизненным показаниям. В последнем случае ведут более тщательный контроль состояния плода и, при наличии серьезных отклонений в развитии, акушер ставит вопрос о прерывании беременности.

В период естественного вскармливания следует либо отказаться от препарата, либо прервать лактацию. Последнее предпочтительнее, т.к. ВИЧ проникает в грудное молоко, что может привести к инфицированию здорового новорожденного.

Совместимость Эфавиренз с алкоголем

И инструкция, и вирусологи не рекомендуют употреблять любые спиртные напитки на протяжение приема лекарственного средства, т.к.

этиловый спирт повышает шансы на появление побочных реакций и усиливает их проявление.

Также, если пить одновременно Эфавиренз и алкоголь, это значительным образом ослабит иммунитет, за повышение которого борется непосредственно сам препарат, а это делает проведение АРТ бессмысленным.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Эфавиренз очень аккуратно и взвешено назначают пациентам, т.к. он легко вступает в конфликт с различными группами медикаментов, что может привести к его передозировке или ослаблению эффективности. В период лечения им не рекомендуются прием фармакологических продуктов, предназначенных для:

  • лечения туберкулеза;
  • повышения эрекции;
  • стабилизации сердечного ритма;
  • устранения мигрени;
  • борьбы с аллергическими реакциями;
  • снижения уровня холестерина;
  • устранения болевого симптома;
  • уничтожения грибковой микрофлоры.

Еще Эфавиренз не совместим с некоторыми препаратами АРТ, поэтому самостоятельно менять назначенную схему лечения строго запрещено.

Способен он привести к снижению уровня метадона и бупренофрина, что следует учитывать при приеме средств, содержащих в составе эти вещества.

А такое лекарственное растение, как зверобой, способно свести результативность приема Эфавиренза к нулю, поэтому его прием на протяжение всего лечения крайне нежелателен.

Срок годности, условия хранения

Пилюли хранят не более 24 месяцев с даты производства в сухом месте и защищают от ультрафиолетовых лучей, температура воздуха должна быть не более 30 градусов.

Аналоги Эфавиренз

Синонимами препарат являются такие фармакологические продукты:

  • Арверенз;
  • Регаст;
  • Стокрин;
  • Эстива;
  • Эфавир;
  • Эфамат;
  • Эфарвен;
  • Эфкур;
  • Эффакоп.

Аналогами по терапевтическому эффекту считаются:

  • Вирамун;
  • Невивир;
  • Невимун;
  • Невипан;
  • Невирапин.

Эфавиренз или Калетра?

Калетра — еще один препарат АРТ, разрешенный с двухлетнего возраста и обладающий довольно хорошей переносимостью.

Но заменить Эфавиренз он не может и назначается в комбинации с другими медикаментами, поэтому выбор и назначение этой схемы осуществляет только лечащий вирусолог.

Как правило, подобная комбинация назначается больным, ранее не принимавшим подобные медикаменты, а плюс ее в высокой резистентности, т.е. возможности длительной терапии.

Эфавиренз и Регаст – одно и то же и что лучше?

Оба средства являются полными синонимами друг друга и принципиальной разницы в их воздействии на организм нет. Но, хотя Регаст способен спровоцировать большее число побочных явлений, переносится он обычно лучше, поэтому специалисты чаще отдают предпочтение именно ему.

Читайте далее: Инструкция к таблеткам Регаст, аналоги, сравнения с ними, схемы применения

Отзывы об Эфавирензе

Плюс медикамента в том, что он очень хорошо блокирует активность ВИЧ и обладает высокой резистентностью. Однако отзывы пациентов о нем не самые положительные, т.к.

средство оказывает тяжелое воздействие на психику, особенно при схеме Эфавиренз + Дизаверокс, что вызывает галлюцинации, психические расстройства, затяжные депрессии, нарушения координации и прочие, поэтому многие больные просят о замене назначенной комбинации.

Читайте далее: Первые признаки и симптомы ВИЧ у мужчин и женщин на ранних стадиях, инкубационный период

Источник: http://lifetab.ru/efavirenz-instruktsiya-po-primeneniyu-tabletok-otzyivyi-analogi-pobochnyie-effektyi/

Эфавиренз 600 мг

Таблетки Эфавиренз: инструкция по применению, аналоги лекарства и как купить в России

Эфавиренз (Efavirenz, EFV) – ненуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы (ННИОТ). Входит в Перечень жизненно важных для населения препаратов ВОЗ.

В ходе клинических испытаний ЛС показал свою эффективность в лечении ВИЧ-1 при назначении с другими противовирусными ЛС. Он на 90% угнетает деление вируса ВИЧ-1, однако малоэффективен в отношении ВИЧ-2.

Министерство здравоохранения и социальных служб США в качестве одного из предпочтительных методов лечения рекомендует назначать Эфавиренз 600 мг в комбинации с тенофовиром и эмтрицитабином (комбинированный препарат – Трувада). Так, на международном портале Drugs.com эфавиренз вместе с эмтрицитабином и тенофовиром получил отличные отзывы от 88 пациентов с итоговой оценкой 9/10.

Купить эфавиренз и тенофовир + эмтрицитабин можно в нашей аптеке, цена – 730 + 855 = 1585 евро.

Также это ЛС назначается для профилактики заражения ВИЧ у людей из группы риска.

Эффективность Эфавиренза в клинических исследованиях

Не всегда эффективен при монотерапии, обычно назначается совместно с другими антиретровирусными ЛС.

Основная сложность при лечении ВИЧ – грамотный подбор наиболее действенной комбинации лекарств из множества доступных. Обычно назначается комбинированный препарат из двух НИОТ (Трувада, Комбивир) плюс третий противовирусный препарат из другой группы (ингибитор протеазы или ННИОТ).

При начальной терапии ВИЧ. По данным двух рандомизированных слепых исследований (источник – http://www.medscape.

com/viewarticle/465791), эфавиренз и (зидовудин + ламивудин) – наиболее эффективная начальная терапия ВИЧ-1. В совокупности в них участвовало 620 и 980 – 1600 пациентов.

Исследовалась эффективность и безопасность различных комбинаций следующих препаратов: эфавиренз, ламивудин, диданозин, ставудин, зидовудин, нельфинавир.

В известном исследовании 1999 года (источник – http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/10601505) комбинированная терапия зидовудином, ламивудином и эфавирензом приводила к полному исчезновению РНК ВИЧ-1 в крови 70% пациентов.

Это гораздо безопаснее и эффективнее, чем терапия зидовудином, ламивудином и индинавиром, которая привела к успеху в лечении только 48% больных.

При этом из первой группы из-за побочных эффектов были вынуждены прекратить лечение 27% пациентов, тогда как из второй – 48%.

В более позднем исследовании 2006 года (источник – http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/16421366) теновофир + эмтрицитабин и эфавиренз оказались эффективнее и, по отзывам пациентов, безопаснее, чем зидовудин + ламивудин + эфавиренз. Однако зидовудин + ламивудин (Комбивир) стоят дешевле, чем теновофир + эмтрицитабин (Трувада): 650 и 855 евро соответственно.

При повторной терапии ВИЧ. По результатам двух исследований ЛС доказало эффективность при лечении больных, которые до этого безрезультатно лечились другими антиретровирусными препаратами. 60% детей, которые в прошлом проходили терапию нуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы, через 12 месяцев приема эфавиренза и нелфинавира получили стойкий терапевтический эффект.

В 1998 году он был одобрен FDA (Food and Drugs Administration) как эффективный препарат для лечения ВИЧ-1, который допускается принимать 1 раз в день.

Как действует препарат

Эфавиренз, попадая в клетки, связывается с обратной транскриптазой вируса ВИЧ-1, фермент, которые преобразует РНК в ДНК. В результате действия лекарства фермент становится неактивным, что в итоге останавливает размножение вируса.

Однако, вирус может формировать резистентные к этому ЛС штаммы. Так, в процессе клинических исследований ученым удалось получить штамм вируса, который в 300 раз устойчивее к действию медпрепарата, чем «дикий» (исходный) штамм. Данный штамм отличается мутациями гена обратной транскриптазы в следующих кодонах: 100, 179, 181, а также 188.

Кроме того, штаммы ВИЧ-1, полученные от пациентов, принимавших это ЛС, часто имеют мутацию и в кодонах 103, 106, 190.

Препарат создает перекрестную резистентность с другими ННИОТ – невирапином и делавирдином. Устойчивый к одному из ЛС этой группы вирус скорее всего устойчив и к остальным.

Фармакокинетика. Практически нерастворим в воде, поэтому единственная форма выпуска Эфавиренза – таблетки или капсулы для перорального употребления.

Лекарство быстро всасывается в ЖКТ, максимальная концентрация (Cmax) в крови достигается через 3-4 часа после приема таблетки. Повышение дозы Эфавиренза свыше стандартной (600 мг) ухудшает абсорбцию препарата.

Период полувыведения – 36-48 часов, поэтому препарат достаточно принимать 1 раз в сутки. Желательно, вместе с пищей, богатой жирами или углеводами, так как это улучшает всасывание препарата.

Препарат метаболизируется в печени, его метаболиты выводятся с мочой (до 30%) и фекалиями (до 60%).

Побочные эффекты

В основном побочные эффекты от Эфавиренза касаются центральной нервной системы:

  • головные боли и головокружения;
  • слишком яркие или странные сновидения, кошмары;
  • нарушение концентрации и умственной работоспособности;
  • депрессивные или тревожные состояния;
  • кожная сыпь в легкой форме (у 27% пациентов).

Это связано с тем, что препарат является также агонистом серотонинергических рецепторов 5-HT2A, 5-HT2C.

Также в больших дозах он оказывает влияние на обратный захват серотонина, дофамина. Однако несмотря на это он не вызывает влечения и зависимости.

Как правило, побочные эффекты возникают при начале лечения и проходят через несколько дней или недель терапии. В ходе клинических исследований, монотерапия Эфавирензам по отзывам вызвала побочные эффекты у 52% пациентов. Однако только у 5% они были тяжелыми настолько, что пришлось отменить лечение.

Для лучшей переносимости препарат принимают на ночь.

В редких случаях возможны:

  • изменения в работе печени;
  • повышенный уровень липидов в крови;
  • ложно-положительные результаты анализа на каннабиноиды в моче.

Беременность и период лактации

ЛС может проникать сквозь плацентарный барьер и нарушать развитие плода, а также в грудное молоко. Поэтому применение Эфавиренза при беременности допустимо лишь в крайних случаях. Женщины детородного возраста при лечении этим ЛС должны использовать два различных способа контрацепции: барьерный и химический (гормональный).

В период лактации пациенткам следует перейти на искусственные методы кормления.

Лекарственное взаимодействие

Совместное применение с препаратами, которые метаболизируются печеночным ферментом P450 (барбитураты, некоторые противосудорожные и психотропные средства), может снижать или повышать концентрацию обоих ЛС в крови пациента.

Прием ЛС вместе с ингибиторами протеазы ВИЧ ампренавиром, индинавиром, саквинавиром снижает концентрацию последних в крови.

Прием ЛС вместе с нелфинавиром и ритонавиром увеличивает концентрацию последних в сыворотке крови. Возможно, потребуется коррекция дозировки.

Аналоги

Стокрин (Stocrin), Сустива (Sustiva), Регаст (Regast), Эффервен (Efferven).

Условия продажи

В нашей Интернет-аптеке можно заказать Эфавиренз (Efavirenz) из Германии без рецепта. К препарату прилагается инструкция по применению, сертификат качества, при необходимости – чек из немецкой аптеки.

При заказе нескольких упаковок Вы получаете скидку:

2 упаковки по: 725.00€

3 упаковки по: 720.00€

4 упаковки по: 715.00€

5 упаковок по: 710.00€

10 упаковок по: 700.00€

Источник: https://apteka-farma.ru/lekarstva/jefavirenz-600-mg.html

ЭФАВИРЕНЗ, таблетки

Таблетки Эфавиренз: инструкция по применению, аналоги лекарства и как купить в России

Противовирусный препарат, активный в отношении ВИЧ

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 100 мг, крахмал кукурузный – 24 мг, натрия лаурилсульфат – 5.67 мг, повидон К-30 – 13.33 мг, кроскармеллоза натрия – 20.33 мг, кросповидон XL-10 – 18.67 мг, магния стеарат – 4 мг.

Состав пленочной оболочки: Опадрай белый – 10.66 мг (поливиниловый спирт – 38.6%, титана диоксид – 30%, тальк – 17.5%, макрогол – 10.9%, лецитин – 3%), макрогол 4000 – 0.08 мг, полисорбат-80 – 0.48 мг, гипромеллоза – 1 мг, титана диоксид – 0.64 мг, краситель хинолиновый желтый – 1.14 мг.

10 шт. – блистеры Ал/ПВХ (10) – пачки картонные.
30 шт. – банки полиэтиленовые (1) – пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от желтого до коричневато-желтого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с риской с одной стороны; на поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 300 мг, крахмал кукурузный – 72 мг, натрия лаурилсульфат – 17 мг, повидон К-30 – 40 мг, кроскармеллоза натрия – 60 мг, кросповидон XL-10 – 56 мг, магния стеарат – 12 мг.

Состав пленочной оболочки: Опадрай белый – 19 мг (поливиниловый спирт – 38.6%, титана диоксид – 30%, тальк – 17.5%, макрогол – 10.9%, лецитин – 3%), макрогол 4000 – 0.04 мг, полисорбат-80 – 0.7 мг, гипромеллоза – 1.2 мг, титана диоксид – 0.66 мг, краситель хинолиновый желтый – 1.4 мг.

10 шт. – блистеры Ал/ПВХ (10) – пачки картонные.
30 шт. – банки полиэтиленовые (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Эфавиренз представляет собой селективный ненуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы (ННИОТ) вируса иммунодефицита человека тип 1 (ВИЧ-1). Является неконкурентным ингибитором ВИЧ-1 обратной транскриптазы, не ингибирует ВИЧ-2 обратную транскриптазу и ДНК-полимсразы (α, β, γ, δ) клеток человека.

Чувствительность ВИЧ in vitro: клиническое значение данных о чувствительности ВИЧ-1 к эфавирензу in vitro не установлено. Противовирусная эффективность эфавиренза in vitro оценивалась на линиях лимфобластных клеток, мононуклеарных клеток периферической крови и культурах макрофагов/моноцитов.

Концентрация эфавиренза, необходимая для 90-95% ингибирования адаптированных к лабораторным условиям штаммов дикого типа и клинических изолятов, находится в пределах от 0.46 до 6.8 нмоль/л.

Эфавиренз демонстрировал синергическую активность в культуре клеток в комбинации с аналогами нуклеозидов – ингибиторами обратной транскриптазы (НИОТ), зидовудином, диданозином и ингибитором протеазы индинавиром.

Устойчивость. Активность эфавиренза в отношении разновидностей вируса с заменами аминокислот в обратной транскриптазе в позициях 48, 108, 179, 181 или 236, а также в отношении разновидностей с заменами аминокислот в протеазе была такой же, как в отношении вирусных штаммов дикого типа.

Единственными заменами, приводящими к появлению самой высокой устойчивости к эфавирензу в клеточной культуре, являются замена лейцина на изолейцин в позиции 100 (L100I, 17-22-кратная устойчивость) и лизина на аспарагин в позиции 103 (K103N, 18-33-кратная устойчивость).

Более чем 100-кратное уменьшение восприимчивости вирусов к препарату наблюдалось в отношении разновидностей ВИЧ, которые помимо других замен аминокислот в обратной транскриптазе экспрессировали K103N.

K103N – наиболее часто наблюдаемая замена в обратной транскриптазе в вирусных изолятах, полученных от пациентов, у которых наблюдалось выраженное усиление вирусной нагрузки в ходе клинических исследований эфавиренза в комбинации с индинавиром или комбинации зидовудина с ламивудином.

Данная мутация наблюдалась у 90% пациентов с неэффективностью терапии эфавирензом. Наблюдались также замены в обратной транскриптазе в положениях 98, 100, 101, 108, 138, 188, 190 и 225, но реже и часто только в сочетании с K103N.

Тип замен аминокислот в обратной транскриптазе, связанный с устойчивостью к эфавирензу, не зависел от других противовирусных препаратов, применявшихся в комбинации с эфавирензом.

Перекрестная резистентность. Изучение профилей перекрестной резистентности эфавиренза, невирапина и делавирдина на клеточных культурах показало, что замена K103N приводит к потере восприимчивости ко всем трем ННИОТ.

Два из трех исследованных делавирдин-устойчивых клинических изолята обладали перекрестной резистентностью к эфавирензу и содержали замену K103N. Третий изолят, имеющий замену в обратной транскриптазе в позиции 236, не обладал перекрестной резистентностью к эфавирензу.

Вирусные изоляты, выделенные из мононуклеаров периферической крови пациентов, включенных в клинические исследования эфавиренза, у которых терапия была неэффективна (увеличение количества вирусных частиц), были исследованы в отношении восприимчивости к ННИОТ.

Тринадцать изолятов, которые предварительно были охарактеризованы как устойчивые к эфавирензу, оказались также устойчивыми к невирапину и делавирдину. Обнаружилось, что пять из этих устойчивых к ННИОТ изолятов содержали замену K103N или замену валина на изолейцин в позиции 108 (V108I) в обратной транскриптазе.

Среди протестированных изолятов после неэффективной терапии эфавирензом три изолята остались чувствительными к эфавирензу на клеточных культурах, а также обладали чувствительностью к невирапину и делавирдину.

Вероятность перекрестной резистентности между эфавирензом и ингибиторами протеазы является низкой вследствие различных участков связывания с мишенью и различных механизмов действия.

Фармакокинетика

Всасывание

После перорального приема в разовой дозе от 100 до 1600 мг Сmах эфавиренза в плазме достигалась через 3-5 ч и составляла 1.6-9.1 мкмоль/л.

Дозозависимое увеличение Сmах и AUC наблюдается при приеме препарата в дозах до 1600 мг; это увеличение меньше пропорционального, что указывает на снижение абсорбции при более высоких дозах. Время достижения Сmах не изменяется после многократного приема, а Css в плазме достигается через 6-7 дней.

У ВИЧ-инфицированных пациентов в период стабильного состояния средние показатели Сmах, Cmin и AUC имеют линейный характер при применении в суточной дозе 200, 400 и 600 мг.

Биодоступность однократной дозы эфавиренза 600 мг при приеме вместе с пищей с высоким содержанием жиров (около 1000 ккал, 50-60% калорий за счет жира) увеличивается в среднем на 28% по сравнению с приемом той же дозы препарата натощак.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови – 99.5-99.75% (преимущественно с альбумином). Концентрация в спинномозговой жидкости – 0.26-1.19% (в среднем 0.69%) от таковой в плазме, что примерно в 3 раза выше, чем не связанная с белками (свободная) фракция в плазме.

Метаболизм

Метаболизируется главным образом системой цитохрома Р450 (в основном CYP3A4 и CYP2B6) до гидроксилированиых метаболитов с последующим их глюкуронированием. Метаболиты фармакологически неактивны. Эфавиренз индуцирует ферменты системы цитохрома Р450, что приводит к стимулированию его собственного метаболизма.

Многократный прием в дозах 200-400 мг/сут в течение 10 дней вызывает его кумуляцию в меньшей, чем ожидается степени (на 22-42% меньше), и с более коротким конечным Т1/2 – 40-55 ч после многократных приемов (Т1/2 разовой дозы – 52-76 ч). Степень индукции CYP3A4 сходна при введении доз эфавиренза 400 мг и 600 мг.

Эфавиренз ингибирует изофермеиты CYP2C9, CYP2C19 и CYP3A4 в диапазоне наблюдавшихся в плазме концентраций. Не ингибирует CYP2E1; CYP2D6 и CYP1A2 подавляет только в концентрациях, значительно превышающих применяющиеся в клинике.

Экспозиция эфавиренза в плазме крови может увеличиваться у пациентов, гомозиготных по полиморфизму гена G516T изофермента CYP2B6.

Так же было показано, что эфавиренз индуцирует изоформу 1A1 уридиндифосфат-глюкоронилтрансферазы (УДФ-ГТ1А1), поэтому концентрация ралтегравира, который является субстратом УДФ-ГТ1А1, в плазме крови снижается при одновременном применении с эфавирензом.

Выведение

Около 14-34% эфавиренза выводится с мочой, менее 1% дозы выводится через почки в неизмененном виде.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

У пациентов с печеночной недостаточностью легкой степени (класс А по классификации Чайльд-Пью) не обнаружено существенных различий в фармакокинетике эфавиренза. В настоящее время нет достаточных данных, чтобы сделать вывод о том, влияет ли печеночная недостаточность средней и тяжелой степени (класс В и С по классификации Чайлд-Пью) на фармакокинетику эфавиренза.

Фармакокинетика эфавиренза у пациентов с почечной недостаточностью не изучалась, однако, учитывая, что менее 1% эфавиренза экскретируется с мочой в неизмененном виде, нарушение функции почек не должно оказывать существенного влияния на его выведение.

Не обнаружено существенных различий в фармакокинетике эфавиренза у мужчин и женщин, а также у пациентов различной расовой принадлежности.

Каких-либо фармакокинетических различий у пациентов в возрасте старше 65 лет не выявлено, хотя клинические исследования эфавиренза не включали достаточного количества пациентов в возрасте 65 лет и старше.

У детей в возрасте до 3 лет или массой тела менее 13 кг действие эфавиренза не изучалось. Фармакокинетические показатели эфавиренза у детей и взрослых были схожими.

Показания

— в составе комбинированной терапии для лечения взрослых, подростков и детей, инфицированных вирусом иммунодефицита человека (ВИЧ-1).

Противопоказания

— печеночная недостаточность тяжелой степени тяжести (класс С по классификации Чайлд-Пью;

— одновременный прием терфенадина, астемизола, цизаприда, мидазолама, триазолама, пимозида, бепридила, алкалоидов спорыньи (эрготамин, дигидроэрготамин, эргоновин, метилэргоновин), т.к.

конкурентное взаимодействие эфавиренза с изоферментом CYP3A4 может привести к подавлению метаболизма этих лекарственных препаратов и создать возможность серьезных и/или угрожающих жизни нежелательных явлений, в т.ч.

аритмии, длительного седативного эффекта или угнетения дыхания;

— одновременный прием с препаратами, содержащими зверобой продырявленный (Hypericum perforatum), поскольку при этом возможно снижение концентрации эфавиренза в плазме крови и снижение его клинического эффекта;

— одновременный прием с саквинавиром в качестве единственного ингибитора протеазы, другими ненуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы;

— масса тела менее 32.5 кг (для дозы 200 мг), масса тела менее 40 кг (для дозы 600 мг);

— дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу);

— гиперчувствительность к любому другому компоненту препарата.

С осторожностью:

— пациенты, имеющие в анамнезе психиатрические расстройства, находятся в группе повышенного риска по развитию серьезных нежелательных реакций со стороны психики;

— пациенты с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (класс А и В по классификации Чайлд-Пью);

— пациенты, имеющие судороги (в т.ч. в анамнезе);

— пациенты, получающие сопутствующие противосудорожные препараты с преимущественным метаболизмом в печени, такие как фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, вальпроевая кислота, вигабатрин (необходимо осуществлять периодический контроль концентрации в крови);

— одновременное применение с дарунавиром, артеметером/люмефантрином.

Дозировка

Препарат принимают внутрь, предпочтительно перед сном на пустой желудок. Терапию должен назначать врач, имеющий опыт лечения ВИЧ-инфекции.

Для улучшения переносимости побочных эффектов со стороны нервной системы первые 2-4 недели лечения, а также у пациентов, у которых эти эффекты сохраняются, рекомендуется принимать препарат перед сном.

Взрослым и детям весом более 40 кг

Рекомендуемая доза – по 600 мг 1 раз в составе комбинированной терапии с ингибиторами протеазы и/или нуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы (НИОТ).

Детям с массой тела более 32.5 кг препарат назначают в комбинации с ингибиторами протеазы и/или НИОТ; для детей с массой тела от 32.5 кг дозы подбирают в зависимости от массы тела (см. Таблицу 1).

Эвафиренз можно назначать только тем детям, которые могут глотать таблетки.

Таблица 1. Дозы для детей при назначении Эфавиренза 1 раз/сут

Вес (кг)Доза Эфавиренза (мг)
32.5 до 10%), часто (>1% и 0.1% и 0.01% и

Источник: https://chemiday.com/lekarstva_efavirenz_tabletki

Эфавиренз аналоги и цены

Таблетки Эфавиренз: инструкция по применению, аналоги лекарства и как купить в России
У нижеперечисленных аналагов Эфавиренз совпадают коды ATC. Аналоги подобраны по химической структуре лекарственного препарата и являются наиболее подходящими заменителями. Одинаковый состав, показания к применению, могут отличаться дозы действующих веществ.

Состав: эфавиренз

  • Викейра Пак

    7 предложений по цене от 106.00 до 299,000.00 руб

  • Ацикловир

    139 предложений по цене от 20.00 до 401.00 руб

  • Ацикловир Гексал

    4 предложения по цене от 159.00 до 166.00 руб

  • Ацикловир-Акри

    2 предложения по цене от 31.00 до 39.00 руб

  • Зовиракс

    84 предложения по цене от 5.00 до 2,560.00 руб

  • Ацикловир-Акрихин

    60 предложений по цене от 30.00 до 3,150.00 руб

  • Ацикловир Озон

    13 предложений по цене от 15.00 до 69.00 руб

  • Веро-Рибавирин

    2 предложения по цене от 350.00 до 750.00 руб

  • Ребетол

    15 предложений по цене от 41.00 до 4,902.00 руб

  • Девирс

    10 предложений по цене от 246.00 до 554.00 руб

  • Рибавирин Канон

    10 предложений по цене от 434.00 до 656.00 руб

  • Цимевен

    9 предложений по цене от 1,608.00 до 1,796.00 руб

  • Фамвир

    50 предложений по цене от 1,040.00 до 5,250.00 руб

  • Валтрекс

    48 предложений по цене от 40.00 до 3,832.00 руб

  • Валвир

    15 предложений по цене от 623.00 до 1,150.00 руб

  • Валцикон

    31 предложение по цене от 143.00 до 2,113.00 руб

  • Вацирекс

    1 предложение по цене от 593.00 до 593.00 руб

  • Цивалган

    8 предложений по цене от 3,000.00 до 34,768.00 руб

  • Ремантадин

    32 предложения по цене от 23.00 до 255.00 руб

  • Римантадин

    80 предложений по цене от 20.00 до 9,750.00 руб

  • Римантадин Актитаб

    12 предложений по цене от 81.00 до 725.00 руб

  • Римантадин Авексима

    11 предложений по цене от 67.00 до 288.00 руб

  • Реатаз

    8 предложений по цене от 431.00 до 8,600.00 руб

  • Бараклюд

    25 предложений по цене от 104.00 до 13,000.00 руб

  • Сунвепра

    4 предложения по цене от 8,600.00 до 13,100.00 руб

  • Интерфаст

    1 предложение по цене от 12,764.00 до 12,764.00 руб

  • Норвир

    4 предложения по цене от 1,875.00 до 4,144.00 руб

  • Телзир

    5 предложений по цене от 3,281.00 до 11,582.00 руб

  • Презиста

    9 предложений по цене от 8,500.00 до 16,380.00 руб

  • Кемерувир

    2 предложения по цене от 7,500.00 до 8,000.00 руб

  • Дарунавир

    1 предложение по цене от 8,400.00 до 8,400.00 руб

  • Виктрелис

    1 предложение по цене от 37,450.00 до 37,450.00 руб

  • Совриад

    4 предложения по цене от 40,500.00 до 83,702.00 руб

  • Ретровир

    7 предложений по цене от 720.00 до 9,477.00 руб

  • Азимитем

    1 предложение по цене от 643.00 до 643.00 руб

  • Зеффикс

    13 предложений по цене от 77.00 до 1,748.00 руб

  • Ламивудин

    1 предложение по цене от 10,200.00 до 10,200.00 руб

  • Эпивир

    1 предложение по цене от 359.00 до 359.00 руб

  • Олитид

    2 предложения по цене от 2,500.00 до 2,500.00 руб

  • Виреад

    4 предложения по цене от 7,000.00 до 8,100.00 руб

  • Тенвир

    1 предложение по цене от 4,850.00 до 4,850.00 руб

  • Тенофовир-ТЛ

    8 предложений по цене от 462.00 до 2,500.00 руб

  • Тенофовир

    4 предложения по цене от 1,100.00 до 6,093.00 руб

  • Себиво

    7 предложений по цене от 7,400.00 до 9,196.00 руб

  • Тамифлю

    26 предложений по цене от 1,036.00 до 1,368.00 руб

  • Тризивир

    3 предложения по цене от 349.00 до 14,281.00 руб

  • Зилакомб

    1 предложение по цене от 2,500.00 до 2,500.00 руб

  • Дизаверокс

    1 предложение по цене от 1,400.00 до 1,400.00 руб

  • Кивекса

    4 предложения по цене от 239.00 до 3,282.00 руб

  • Трувада

    4 предложения по цене от 288.00 до 15,209.00 руб

  • Вирадей

    1 предложение по цене от 6,000.00 до 6,000.00 руб

  • Атрипла

    1 предложение по цене от 18,421.00 до 18,421.00 руб

  • Эвиплера

    6 предложений по цене от 2,200.00 до 27,964.00 руб

  • Калетра

    12 предложений по цене от 1,900.00 до 6,135.00 руб

  • Амизон

    15 предложений по цене от 90.00 до 539.00 руб

  • Кагоцел

    39 предложений по цене от 56.00 до 52,220.00 руб

  • Панавир

    30 предложений по цене от 63.00 до 4,413.00 руб

  • Ферровир

    14 предложений по цене от 415.00 до 3,250.00 руб

  • Арпефлю

    20 предложений по цене от 20.00 до 2,042.00 руб

  • Йодантипирин

    12 предложений по цене от 434.00 до 8,300.00 руб

  • Изопринозин

    66 предложений по цене от 492.00 до 1,897.00 руб

  • Нормомед

    43 предложения по цене от 439.00 до 80,440.00 руб

  • Гроприносин

    46 предложений по цене от 451.00 до 1,740.00 руб

  • Исентресс

    6 предложений по цене от 12,500.00 до 24,467.00 руб

  • Целзентри

    4 предложения по цене от 12,813.00 до 23,281.00 руб

  • Протефлазид

    1 предложение по цене от 2,500.00 до 2,500.00 руб

  • Энгистол

    16 предложений по цене от 376.00 до 585.00 руб

  • Ингавирин

    13 предложений по цене от 491.00 до 54,390.00 руб

  • Тивикай

    7 предложений по цене от 8,500.00 до 15,458.00 руб

  • Арбидол

    154 предложения по цене от 49.00 до 38,220.00 руб

  • Арбидол Максимум

    18 предложений по цене от 392.00 до 3,219.00 руб

  • Даклатасвир

    1 предложение по цене от 59,000.00 до 59,000.00 руб

  • Даклинза

    4 предложения по цене от 12,711.00 до 124,409.00 руб

  • Софосбувир

    3 предложения по цене от 8,950.00 до 20,500.00 руб

  • Иммунофлазид

    предложения не найдены

Все аналоги Эфавиренз представлены исключительно в ознакомительных целях и не являются поводом для самостоятельного принятия решения о замене препарата. Перед употреблением препарата проконсультируйтесь с врачом и ознакомьтесь с инструкцией по применению.

САМОЛЕЧЕНИЕ МОЖЕТ НАНЕСТИ ВРЕД ВАШЕМУ ЗДОРОВЬЮ

Источник: https://www.poisklekarstv.com/efavirenz/analogi

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.