Телапревир (Инсиво): инструкция по применению, механизм действия и стоимость

Содержание

Инсиво

Телапревир (Инсиво): инструкция по применению, механизм действия и стоимость

Медицинский справочникКаталог лекарств

Инсиво – противовирусный медицинский препарат, активность которого проявляется в отношении вирусного гепатита C. Производитель Инсиво – Janssen-Cilag.

Основное действующее вещество препарата – телапревир, вспомагательные – лаурилсульфат натрия, гипромеллозы ацетата сукцинат, кальция гидрофосфат, микрокристаллическая целлюлоза, диоксид кремния коллоидный, натрия кроскармеллоза, натрия стеарилфумарат.

Форма выпуска – капсуловидные таблетки, пленочная оболочка которых имеет желтовато-коричневый цвет. С одной стороны таблетки выгравировано “T375”.

Показания к применению лекарства Инсиво

Инструкция к применению медицинского средства указывает на то, что купить Инсиво можно взрослым пациентам для лечения болезни хронический гепатит С генотипа 1, компенсированных заболеваний печени, а также ее цирроза. Терапию нужно комбинировать с препаратом Рибавирин и Пэгинтерфероном альфа. Препарат Инсиво показан для пациентов:

  • ранее не получающих противовирусное лечение против гепатита С;
  • получавших ранее Интерферон альфа в виде монолечения или в сочетании с Рибавирином, в том числе больных, имеющих предшествующий рецидив болезни, или частичный ответ на лечение, или не имевших ответа на лечение.

Препарат Инсиво врачи не позволяют применять в качестве единственного средства лечения, либо только с Рибавирином, либо только с Пэгинтерфероном альфа.

Противопоказания для Инсиво (Телаправир)

  • на сегодняшний день еще не установлены эффективность и безопасность лекарства для детей и подростков (до 18 лет), поэтому Инсиво таким группам применять не рекомендуется;
  • из-за недостаточности данных о реакции пожилых больных на Телаправир, врачи не назначают медицинское средство людям, старше 65 лет;
  • нельзя применять Инсиво одновременно с лекарствами, клиренс которых зависим от активности изофермента CYP3A, и повышение концентрации которых в крови сопровождается серьезными либо угрожающими жизни явлениями;
  • запрещено одновременно применять Инсиво с препаратами против аритмии классов IA, IC или III (за исключением Лидокаина для внутривенного введения);
  • нельзя одновременно применять средство с теми препаратами, которые активируют изофермент CYP3A, потому что в результате этого может потеряться эффект препарата Инсиво;
  • препарат запрещен для применения пациентам, имеющим повышенную чувствительность к составляющим препарата.

Побочные эффекты лекарственного средства Инсиво

  • Паразитарные болезни и инфекции – кандидоз ротовой полости (часто);
  • Со стороны кроветворной системы  – анемия (очень часто);
  • Аллергические реакции – крапивница (нечасто), синдром Стивенса-Джонсона (редко), лекарственная сыпь с эозинофилией и системными (DRESS-синдром) симптомами (не часто);
  • Со стороны эндокринной системы – гипотиреоз (часто);
  • Со стороны обмена веществ – подагра (нечасто);
  • Со стороны нервной системы – обморок (часто);
  • Со стороны органов зрения – ретинопатия (нечасто);
  • Со стороны пищеварительной системы – тошнота (очень часто), рвота, диарея, прокталгия,  геморрой, потеря или извращение вкуса, анальная трещина, ректальное кровотечение, аноректальный зуд, проктит (часто);
  • Со стороны кожи – зуд, сыпь (очень часто), отек лица, экзема, эксфолиативная сыпь (часто);
  • Общие расстройства – периферический отек (нечасто).

Передозировка

Инструкция Инсиво предупреждает о том, что некоторые пациенты, которые принимали Инсиво в дозе 1875 мг каждые 8 часов в течение 4 дней, страдали на тошноту, головную боль, диарею, рвоту, снижение аппетита и изменение вкуса.

В таких случаях, опираясь на рекомендации врачей и отзывы об Инсиво больных, которые сталкивались с такой проблемой, нужно соблюдать общие поддерживающие меры и контролировать показатели жизненных функций. При необходимости активное вещество которое не всосалось, нужно удалить путем промыванием желудка и стимуляции рвоты. Также эффективно будет принять активированный уголь.

Условия и сроки хранения

Препарат нужно сохранять в таком месте, где он будет недоступен для детей, в оригинальной упаковке при температуре, не превышающей 30°С. Хранить флакон необходимо плотно закрытым для защиты от влажности. Не надо избавляться от пакетика с осушителем. Срок годности медицинского средства – 2года.

Где купить Инсиво (Телапревир)

Купить Инсиво в Москве или другом большом городе можно без особых трудностей. Однако стоимость Инсиво не является низкой, тем более, целого курса, так что придется заплатить немалые деньги. Цена на Инсиво в России в разных аптеках может отличаться.

Но даже если вам не по карману приобрести этот медикамент в аптеках, то есть и другой выход. Гораздо дешевле лекарство приобрести через доски объявлений. Кстати, сделать это можно и на нашем портале. В этом случае цена на Инсиво (Телапревир) будет существенно ниже. Только следует помнить, что перед покупкой обязательно проверяйте целостность упаковки и сроки годности.

Источник: http://bez-posrednukov.com/mediczinskij-spravochnik/katalog-lekarstv/insivo/

Инструкция по применению Инсиво

Состав

Активное вещество: телапревир 375 мг.

Вспомогательные вещества: гипромеллозы ацетата сукцинат – 375 мг, натрия лаурилсульфат – 7.58 мг, кальция гидрофосфат – 75.76 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 75.76 мг, кремния диоксид коллоидный – 7.58 мг, натрия кроскармеллоза – 30.3 мг, натрия стеарилфумарат – 29.29 мг.

Показания к применению Инсиво

Лечение хронического гепатита С генотипа 1 у взрослых пациентов с компенсированным заболеванием печени (включая цирроз печени) в комбинации с пэгинтерфероном альфа и рибавирином:

  • ранее не получавших противовирусную терапию против вируса гепатита С;
  • ранее получавших интерферон альфа (обычный или пэгинтерферон) в виде монотерапии или в комбинации с рибавирином, в т.ч. имеющих предшествующий рецидив или частичный ответ на терапию или не имевших ответа на терапию.

Препарат Инсиво нельзя применять в качестве монотерапии или только с пэгинтерфероном альфа или только с рибавирином.

Противопоказания к применению Инсиво

  • гиперчувствительность к телапревиру или любому вспомогательному веществу препарата;
  • безопасность и эффективность телапревира у пациентов до 18 лет и старше 65 в настоящее время не установлена. Поэтому телапревир не следует применять у данных групп пациентов, пока не будут получены дополнительные данные;
  • препарат Инсиво нельзя принимать одновременно с препаратами, клиренс которых зависит от активности изофермента CYP3A, и повышение концентрации в плазме крови которых сопровождается серьезными и/или угрожающими жизни явлениями (т.е. имеющих узкий терапевтический индекс);
  • препарат Инсиво нельзя принимать одновременно с антиаритмическими препаратами Ia, Ic или III класса, за исключением лидокаина для в/в введения;
  • препарат Инсиво нельзя принимать одновременно с препаратами, активирующими изофермент CYP3A, т.к.это может сопровождаться потерей эффекта препарата Инсиво.

Рекомендации по применению

Лечение препаратом Инсиво должен проводить врач, обладающий достаточным опытом терапии хронического гепатита С.

Внутрь по 2 таблетки 375 мг (750 мг суммарно) 3 раза в день (каждые 8 часов) или по 3 таблетки 375 мг (1125 мг суммарно) 2 раза в день во время еды. Общая суточная доза составляет 6 таблеток (2250 мг).

Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, нельзя крошить или растворять.

Прием препарата Инсиво натощак, а также несоблюдение режима дозирования может привести к снижению концентрации телапревира в плазме крови, что, в результате, может снизить терапевтический эффект препарата.

В случае пропуска приема очередной дозы препарата Инсиво, если от запланированного времени приема прошло менее 6 часов, пропущенную дозу следует принять с пищей как можно быстрее.

Если от запланированного времени приема прошло более 6 часов, то пропущенную дозу принимать не следует, а нужно принять следующую очередную дозу по обычному графику.

Эта рекомендация основана на том, что период полувыведения телапревира составляет примерно 4 часа, а рекомендуемый междозовый интервал – 12 часов.

Применение Инсиво при беременности и кормлении грудью

Беременность и требования к контрацепции

Телапревир не оказывает тератогенного действия у крыс и мышей и не считается токсичным для развивающегося потомства этих видов животных. Поскольку препарат Инсиво назначается вместе с пэгинтерфероном альфа и рибавирином, то противопоказания и меры предосторожности, относящиеся к этим препаратам, также относятся и к комбинированной терапии.

Рибавирин оказывает выраженное тератогенное и/или эмбриотоксическое действие у всех изученных видов животных (см. инструкцию по применению рибавирина).

Поэтому следует проявлять исключительную осторожность для предупреждения беременности у пациентов-женщин и у партнерш пациентов-мужчин.

Беременность и требования к контрацепции

Поскольку препарат Инсиво принимается вместе с пэгинтерфероном альфа и рибавирином, то противопоказания и меры предосторожности, относящиеся к этим препаратам, также относятся и к комбинированной терапии.

Рибавирин оказывает выраженное тератогенное и/или эмбриотоксическое действие у всех изученных видов животных (см. инструкцию по применению рибавирина).

Поэтому следует проявлять исключительную осторожность для предупреждения беременности у пациентов-женщин и у партнерш пациентов-мужчин.

Следует использовать минимум два эффективных метода контрацепции во время лечения комбинацией препаратов Инсиво, пэгинтерферон альфа и рибавирин и в течение 6 месяцев после его завершения.

Лечение можно начинать только после получения отрицательного результата теста на беременность, проведенного непосредственно перед началом лечения. Тест на отсутствие беременности следует проводить ежемесячно в период комбинированной терапии и в течение 6 месяцев после завершения лечения.

Применение препарата Инсиво одновременно с гормональными контрацептивами, содержащими эстроген, снижает системное воздействие этинилэстрадиола.

Поскольку гормональные контрацептивы в период лечения препаратом Инсиво могут быть ненадежны, то пациенты-женщины, способные к деторождению, должны пользоваться двумя другими эффективными негормональными методами контрацепции в период проведения комбинированной терапии, включающей препарат Инсиво, и в течение 2 месяцев после последнего приема Инсиво. Например, можно использовать мужской презерватив со спермицидным гелем ИЛИ женский презерватив со спермицидным гелем (не оба одновременно), диафрагму со спермицидным гелем, колпачок на шейку матки со спермицидным гелем. Через 2 месяца после завершения лечения препаратом Инсиво можно возобновить прием гормональных контрацептивов, содержащих эстроген, как один из двух необходимых эффективных методов контрацепции, однако следует учитывать рекомендации, приводимые в инструкциях по применению соответствующих препаратов.

Пациенты-мужчины, чьи партнерши беременны, должны использовать презерватив для минимизации воздействия рибавирина на партнершу.

Лактация

Неизвестно, выводится ли телапревир с грудным молоком женщин. Из-за возможного неблагоприятного воздействия препарата Инсиво на грудных детей до начала лечения следует прекратить кормление грудью (см. также инструкцию по применению рибавирина).

Фармакологическое действие

Противовирусный препарат.

Механизм действия

Телапревир – ингибитор сериновой NS3-4A протеазы вируса гепатита С, которая необходима для репликации вируса.

Активность телапревира в отношении вируса гепатита С (ВГС) (исследования in vitro)

При использовании метода биологической оценки репликона ВГС подтипа 1b значение концентрации полумаксимального ингибирования (IC50) по отношению к ВГС дикого типа составило 0.354 мкМ, что было сопоставимо со значением IC50 по отношению к вирусу подтипа 1а, которое составило 0.28 мкМ.

Резистентность

Варианты ВГС, ассоциированные с отсутствием вирусологического ответа на терапию или с возникновением рецидива, были выявлены методом биологической оценки репликона – сайт-направленного мутагенеза.

Варианты V36A/M, T54A/S, R155K/T и A156S обеспечивали in vitro меньшую резистентность к телапревиру (3-25-кратное увеличение IC50 телапревира), а варианты A156V/T и V36M+R155K были ассоциированы с более высоким уровнем резистентности к телапревиру (>25-кратное увеличение IC50 телапревира).

Варианты репликона, созданные с использованием последовательностей, полученных из материала пациента, продемонстрировали сходные результаты.

In vitro способность к репликации телапревир-резистентных вариантов была меньшей, чем способность к репликации таких вариантов при анализе вируса дикого типа.

Перекрестная резистентность (устойчивость)

Резистентные к телапревиру варианты были проанализированы на предмет перекрестной резистентности к представителям класса ингибиторов протеазы в системе репликона ВГС.

Репликоны с единичными заменами в позиции 155 или 156 и двойными вариантами с заменами в остатках 36 и 155 продемонстрировали перекрестную резистентность ко всем применявшимся в эксперименте ингибиторам протеазы с широким диапазоном чувствительности.

Все изученные резистентные к телапревиру варианты оставались полностью чувствительными к интерферону альфа, рибавирину и нуклеозидным и ненуклеозидным ингибиторам полимеразы ВГС в системе репликона.

Отсутствуют клинические данные о повторной терапии пациентов, у которых отмечалась неэффективность терапии на основе ингибитора протеазы NS3-4A ВГС, такого как телапревир, а также на данный момент нет клинических данных, свидетельствующих о целесообразности повторного проведения курса терапии телапревиром.

Фармакокинетика

Фармакокинетика телапревира изучалась у здоровых взрослых добровольцев и пациентов с хронической инфекцией вирусом гепатита С. Телапревир назначался внутрь во время еды по 3 таб. по 375 мг (1125 мг суммарно) 2 раза/сут в течение 12 недель, в комбинации с пэгинтерфероном альфа и рибавирином.

Концентрации телапревира в крови были выше при одновременном приеме с пэгинтерфероном альфа и рибавирином, чем при приеме только телапревира.

Концентрации телапревира были одинаковы как при одновременном приеме с пэгинтерфероном альфа-2а и рибавирином, так и одновременном приеме с пэгинтерфероном альфа-2b и рибавирином.

Всасывание

При приеме внутрь телапревир, вероятнее всего, всасывается из тонкого кишечника. Данные о всасывании в толстом кишечнике отсутствуют. Cmax телапревира в плазме достигается через 4-5 ч. Исследования in vitro на клетках человека Сасо-2 показали, что телапревир является субстратом Р-гликопротеина.

AUC телапревира в равновесном состоянии в интервале 0-24 ч (AUC24h,ss) была одинаковой независимо от того принималась ли суточная доза 2250 мг в 3 (по 750 мг каждые 8 ч) или 2 (по 1250 мг 2 раза/сут) приема.

Концентрация телапревира увеличивалась на 20% при одновременном приеме с высококалорийной пищей с высоким содержанием жиров (56 г жиров, 928 ккал) по сравнению с одновременным приемом пищи стандартной калорийности (21 г жиров, 561 ккал).

Препарат Инсиво следует принимать во время еды, т.к.

при приеме телапревира натощак AUC уменьшалась на 73%, на 26% при одновременном приеме препарата с низкокалорийной пищей с высоким содержанием белка (9 г жиров, 260 ккал), и на 39% при одновременном приеме с низкокалорийной пищей с низким содержанием жиров (3,6 г жиров, 249 ккал) по сравнению с одновременным приемом пищи нормальной калорийности.

Распределение

Связывание телапревира с белками плазмы составляет 59-76% , в основном с альфа-1 кислым гликопротеином и альбумином. После приема внутрь кажущийся Vd составляет 252 л с индивидуальной вариабельностью 72.2%.

Метаболизм

Телапревир подвергается интенсивному метаболизму в печени путем гидролиза, окисления и восстановления. Его многочисленные метаболиты обнаруживались в кале, плазме крови и моче.

При повторном приеме внутрь основными метаболитами телапревира считаются R-диастереомер телапревира, который в 30 раз менее активен по сравнению с телапревиром, пиразиновая кислота и восстановленный по α-кетоамидной связи неактивный метаболит телапревира.

Исследования in vitro с использованием изоформ рекомбинантного человеческого цитохрома Р450 (CYP) показали, что изофермент CYP3A4 является основной изоформой CYP, ответственной за метаболизм телапревира.

Исследования in vitro с использованием рекомбинантных альдокеторедуктаз показали, что эти и, возможно, другие редуктазы также ответственны за метаболизм телапревира. Другие протеолитические ферменты также участвуют в гидролизе телапревира.

Исследования с использованием рекомбинантных человеческих изоферментных систем CYP показали, что телапревир является ингибитором изофермента CYP3A4. Свидетельств ингибирования телапревиром изоферментов CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19 и CYP2D6 in vitro нет.

In vitro не обнаружено индукции телапревиром изоферментов CYP1A2, CYP2B6, CYP2C, и CYP3A. Тем не менее, основываясь на результатах клинических исследований лекарственного взаимодействия, индукция метаболических ферментов телапревиром не может быть исключена.

Исследования in vitro показали, что телапревир не является ингибитором UGT1A9 или UGT2B7. Исследования in vitro рекомбинантного UGT1A3 показали, что телапревир может ингибировать этот фермент. Клиническое значение этого явления неясно, т.к.

одновременный прием телапревира с одной дозой бупренорфина, частичного субстрата UGT1A3, здоровыми взрослыми добровольцами не приводил к увеличению системного воздействия бупренорфина.

In vitro не обнаружено ингибирования телапревиром алкогольдегидрогеназы.

Транспортные белки

Согласно данным исследований in vitro телапревир является ингибитором полипептидных переносчиков органических анионов – OATP1B1 и OATP2B1.

In vitro не наблюдалось ингибирования телапревиром переносчиков органических катионов (OCT) OCT2 или переносчиков органических анионов (OAT) OAT1.

Выведение

После приема внутрь однократной дозы 750 мг 14С-меченного телапревира у здоровых добровольцев 90% общей радиоактивности было обнаружено в кале, моче и выдыхаемом воздухе в течение 96 ч.

Средние значения введенной радиоактивной дозы, обнаруженной в кале, составляют 82%, в выдыхаемом воздухе – 9% и в моче – 1%.

Соотношение неизмененного 14С-меченного телапревира и VRT- 127394 в радиоактивности, обнаруженной в кале, составляет 31.8% и 18.7% соответственно.

После приема внутрь кажущийся общий клиренс составляет 32.4 л с индивидуальной вариабельностью 27.2%. Средний T1/2 после приема внутрь однократной дозы 750 мг телапревира составляет 4-4.7 ч.

Линейность

Концентрация телапревира увеличивается более чем пропорционально дозе после однократного приема внутрь доз в диапазоне от 375 до 1875 мг во время еды, возможно по причине насыщения метаболических путей или выхода транспортных белков

Фармакокинетика в особых клинических случаях

В настоящее время данных о применении препарата Инсиво у детей и подростков в возрасте до 18 лет нет.

Фармакокинетику телапревира изучали у ВГС-негативных добровольцев с тяжелым нарушением функции почек (КК

Источник: https://lab-krasoty.ru/products/insivo/

Телапревир – описание, показания, цена, купить, противовирусная активность, предосторожность, побочные эффекты, отзывы

Телапревир (Инсиво): инструкция по применению, механизм действия и стоимость

Список препаратов содержащие Телапревир в нашей аптеке

Предупреждение и профилактика гепатита

 

Фото Инсиво

Состав: Телапревир 375 мг

Форма выпуска: таблетки

Курс лечения: 24-48 недель

Прием с алкоголем: несовместим

товара: Загрузка…

Отзывы покупателей

Аналоги в аптеке

Назначение: Препараты для лечения гепатита С

Наличие товара: нет в наличии

Цена: 48000 RUB 1 баночка, содержащая 42 таблеток

 

Описание и применение вещества Телапревир

Телапревир – это ингибирующий компонент прямого антивирусного действия, который в сочетании с дополнительными веществами используется при терапии хронического гепатита С 1-го генотипа. На сегодняшний день он широко применяется в США и странах Европейского союза для изготовления лекарственных препаратов.

Телапревир оказывает ингибирующее воздействие на белки, необходимые вирусу гепатита для репликации РНК и дальнейшего распространения в здоровые клетки печени. В результате такого процесса его размножение прекращается.

Эффективность вещества была доказана в ходе исследований. Согласно их результатам Телапревир позволяет добиться устойчивого вирусологического ответа у 62-92% пациентов. Период выздоровления зависит не только от степени заболевания, но и наличия заболеваний, вызывающих диффузные изменения в данном органе.

Средняя продолжительность лечебного курса Телапревиром составляет 12 недель. В отдельных случаях он может быть продлен до 24 недель. Обычно вещество используется, как часть комплексного лечения. При монолечении его терапевтическая концентрация ниже, поэтому специалисты считают ее неэффективной.

Противовирусная активность

Вирус гепатита С 1-го генотипа считается самым распространенным в мире. Телапревир используется для лечения HCV генотипов 1а и 1b. Механизм его действия заключается в ингибировании NS3/4A (сериновая протеаза HCV), вследствие чего вирус теряет свою способность к размножению.

Ингибитор блокирует функции фермента протеазы и подавляет синтез белков, участвующих в размножении вируса. Это приводит к падению концентрации вирусной РНК, вследствие чего она гибнет из-за того, что теряет способность к репликации.

В комбинации с другими

Стандартная комбинация противовирусного лечения HCV 1-го генотипа с использованием Телапревира включает в себя два дополнительных компонента:

Рибавиринантивирусное вещество прямого действия, которое ингибирует синтез специфической РНК HCV
Пэгинтерферон альфаиммуномодулятор, который оказывает общее противовирусное воздействие

В комплексе Телапревир обеспечивает более стойкий эффект, а также снижает вероятность рецидива.

Ощутимым недостатком комбинированной терапии является высокая вероятность побочных реакций, в частности – вызванных Рибавирином. Также сохраняется риск индивидуальной непереносимости интерферонов.

В комплексе с Рибавирином и интерфероном Телапревир показан для лечения больных с компенсированными патологиями печени, среди которых особое место занимает цирроз печени. Также терапия эффективна для больных, которые ранее уже проходили лечение комбинацией Рибавирин+интерферон, но его оказалось недостаточно, случился рецидив.

Лечение особых групп пациентов

К особым группам пациентов с гепатитом С относятся лица с тяжелыми формами почечной или печеночной недостаточности, а также люди старше 65 лет.

Установлено, что Телапревир может использоваться в пожилом возрасте без изменения суточной дозировки. В этом случае требуется особая осторожность, по возможности – наблюдение у специалиста.

Применение Телапревира среди детей не рекомендовано по причине отсутствия достаточного количества данных о его влиянии на детский и подростковый организм.

Фармакокинетика

Фармакокинетика Телапревира оценивалась с участием носителей вируса HCV и здоровых людей. Его прием осуществляется перорально.

В большинстве случаев вещество входит в состав препаратов, изготовляемых в форме таблеток, что улучшает процесс его всасывания и усвоения. Абсорбция происходит в желудочно-кишечном тракте.

Всасывание

Всасывание вещества в кровь происходит в тонком кишечнике. Наивысшая концентрация в плазме достигается после четырех-пяти часов с момента приема. Телапревир связывается с белками плазмы на 59-76%.

Метаболизм

Метаболизм ингибитора протекает в печени посредством гидролиза, затем – окисления с последующим восстановлением. Ряд метаболитов Телапревира обнаруживался в плазме, моче и кале.

Выведение

Средняя радиоактивная дозировка вещества, выведенная с каловыми массами, достигает 82%; с выдыхаемым воздухом – 9%; с мочой – 1%. Период выведения длится 96 часов.

Особые указания и предосторожности

Телапревир противопоказан для приема детям и подросткам. Его прием запрещен при индивидуальной непереносимости вещества, а также беременным женщинам и кормящим матерям.

Не рекомендуется использование Телапревира совместно с медикаментами, почечный клиренс которых напрямую зависит от функций изофермента CYP3A. Компонент противопоказан к применению в сочетании с антиаритмическими лекарствами IА, IС или III классов. Исключением является Лидокаин для парентерального введения.

Телапревир нельзя совмещать с медикаментами, которые повышают активность изофермента CYP3A из-за вероятности снижения терапевтического эффекта противовирусного средства.

Ограничения в приеме (с осторожностью):

  • удлиненный интервал QT (врожденный, приобретенный, лекарственный);
  • наличие электролитных и других видов нарушений;
  • прием Флувастатина, Правастатина, Розувастатина, Репаглинида;
  • прием других субстратов органических анионов.

В период проведения терапии рекомендуется контролировать уровень таких элементов в организме:

Длительный прием Телапревира снижает показатели данных веществ в организме.

При беременности и лактации

Исследования Телапревира с участием беременных женщин не были проведены. Испытания на животных выявили, что ингибитор не опасен своим токсичным воздействием на плод. Выводятся ли действующие вещества с грудным молоком также не известно.

Однако терапия Телапревиром в комплексе с Рибавирином строго противопоказана беременным женщинам и мамам, которые находятся на грудном вскармливании. Телапревир совместно с Рибавирином токсичен для плода, он оказывает негативное воздействие на детский организм. На протяжении курса лечения требуется использование качественной контрацепции.

Почечная и печеночная недостаточность

При тяжелых расстройствах в работе почек, в том числе – почечной недостаточности, фармакокинетические свойства Телапревира меняются. Средние показатели концентрации и времени ее достижения у пациентов с болезнями почек выше на 10-21% в сравнении с теми, которые имеют здоровые участники исследований.

Поскольку метаболизм Телапревира проходит в печени (в большей степени), у больных с легкой формой печеночной недостаточности равновесная концентрация вещества снижается лишь на 15%. У больных со средней степенью тяжести патологии данный показатель ниже на 46%.

Следует отметить, что Телапревир с Рибавирином противопоказан при тяжелых формах болезней печени и почек.

Негативные лекарственные реакции

Телапревир вызывает длительные побочные реакции. Они могут наблюдаться как после начала лечения, так и через нескольких недель.

Их интенсивность, как правило, носит слабый или умеренный характер. Выраженные негативные последствия на функционирование организма наблюдаются крайне редко.

Возможные побочные действия:

инфекционные патологиикандидоз ротовой полости (часто)
кровь и лимфатическая системасимптомы анемии (очень часто)
иммунитетсиндром Стивенса-Джонсона, крапивница (редко)
эндокринная системагипотиреоз (часто)
обменные процессыподагра (редко)
ЦНСголовокружение, обморок (часто)
органы зренияретинопатия (редко)
пищеварение и ЖКТдиспепсия (очень часто), анальные трещины и кровотечения (редко)
кожасыпь и зуд (очень часто), отечность лица (часто)
общие нарушенияпериферический отек (редко)

При помощи лабораторных исследований у пациентов были выявлены следующие нарушения:

  1. низкий уровень гемоглобина;
  2. уменьшение количества лейкоцитов;
  3. повышение общего холестерина;
  4. увеличение уровня креатина;
  5. высокая концентрация мочевой кислоты в плазме.

После окончания курса лечения посредством Телапревира биохимические показатели человека приходят в норму практически в 100% случаев. При проявлении выраженных и продолжительных побочных эффектов компонент может быть отменен. Отменять его может только лечащий врач.

Источник: http://Harvoni.pro/katalog/telaprewir.html

Телапревир цена в россии | Купить препараты для лечения гепатита С на основе Софосбувира • 9,900 руб

Телапревир (Инсиво): инструкция по применению, механизм действия и стоимость

Описание актуально на 13.11.2015

  • Латинское название: Telaprevir
  • Код АТХ: J05AE11
  • Химическая формула: C36H53N7O6
  • Код CAS: 402957-28-2

Химические свойства

Телапревир – противовирусное средство, ингибитор NS3-4A протеазы возбудителя гепатита С. Вещество выпускается в таблетках, покрытых пленочной оболочкой и используется в комбинации с прочими препаратами.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Для нормальной репликации вируса возбудителя гепатита С необходима сериновая NS3-4A протеаза. Данное вещество ингибирует протеазу, тем самым не позволяя вирусу размножаться.

Доказано, что более дикие штаммы вируса иногда обладают устойчивостью к действию препарата. Перекрестной резистентностью обладает данное соединение и представители класса ингибиторов протеазы в системе репликона ВГС. Однако нет данных о проведении повторной терапии у пациентов с отсутствием иммунного ответа на Телапревир.

Фармакокинетические параметры препарата изучались у пациентов, больных гепатитом С и здоровых добровольцев.

Лекарство назначали в стандартной дозировке 2250 мг в сутки в течение 3 месяцев в комбинации с рибавирином и пэгинтерфероном альфа или отдельно от препаратов.

В случае проведения монотерапии плазменная концентрация средства была ниже, чем при комплексном лечении.

После попадания таблетки в ЖКТ всасывание активного компонента осуществляется в тонком кишечнике. Максимальная концентрация наблюдается через 4-5 часов. Исследования вне живого организма отдельно на клетках человека показали, что Телапревир – субстрат Р-гликопротеина.

Следует отметить, что при приеме лекарства вместе в высококалорийной жирной пищей его плазменная концентрация повышалась на 20%. Также при приеме лекарства натощак AUC снижалась почти на 73%.

Вещество связывается с белками плазмы крови на 60-75% (альбумин, гликопротеин). Метаболизм в печени протекает достаточно эффективно.

В организме данное соединение подвергается реакциям гидролиза, окисления и восстановления. Метаболиты средства можно обнаружить в плазме крови, каловых массах и моче.

Основными метаболитами лекарства являются R-диастереомер телапревира (менее активный), пиразиновая кислота, альфа-кетоамидный неактивный метаболит.

Данное химическое соединение выступает в роли ингибитора изофермента CYP3A4. Нельзя полностью исключать возможной индукции прочих метаболических ферментов.

В ходе лабораторных исследований было доказано, что лекарство не ингибирует алкогольдегидрогеназу, UGT1A9 или UGT2B7.

Выводится препарат преимущественно с калом, выдыхаемым воздухом и мочой.

Не проводились исследования эффективности и безопасности применения лекарственного средства у лиц, не достигших 18-летнего возраста и старше 65 лет.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью максимальная концентрация в крови на 10% выше, чем у здоровых людей.

Также отмечается изменение фармакокинетических параметров у лиц, страдающих от заболеваний печени различной степени тяжести.

В зависимости от пола или расовой принадлежности пациента коррекция дозировки не производится.

Показания к применению

Вещество назначают в рамках комплексного лечения:

  • при хроническом гепатите С генотипа 1, сопровождающимся заболеваниями печени (цирроз) в сочетании срибавирином и пэгинтерфероном альфа, если ранее не проводилась противовирусная терапия;
  • пациентам с гепатитом С, проходивших лечение интерфероном альфа (монотерапии или сочетание с рибавирином), в том числе имеющих рецидив, отсутствие эффекта или неполный ответ на лечение.

Противопоказания

Препарат не используют:

  • в сочетании с лекарствами, метаболизм которых зависит от изофермента CYP3A, антиаритмическими средствами 3, 1Аили 1С классов (кроме лидокаина);
  • при аллергии на действующее вещество;
  • у детей до 18 лет и пожилых пациентов старше 65 лет.

Побочные действия

Во время лечения часто возникали:

Во время постмаркетинговых исследований с неизвестной частотой развивались: токсический эпидермальный некролиз, мочекислая нефропатия, многоформная экссудативная эритема, пренальная азотемия.

Телапревир, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Лечение препаратом должен проводить опытный врач, который назначит адекватную схему лечения и дозировку.

Лекарство в виде таблеток принимают внутрь по 0,75 грамм (2 таблетки по 0,375 г) 3 раза в сутки через равные промежутки времени ( каждые 8 часов). Также существует схема лечения, при которой пьют по 3 таблетки (1,125 грамм) 2 раза в день, во время приема пищи. Рекомендуемая суточная дозировка составляет 2 грамма 250 мг Телапревира в день (6 таблеток по 375 мг).

Таблетку нельзя разделять, крошить или разжевывать. Наиболее эффективно принимать лекарство во время приема высококалорийной пищи, с большим содержанием жиров.

Рекомендуется использовать препарат в составе комплексного лечения в сочетании с пэгинтерфероном альфа и рибавирином. Дополнительные лекарственные средства также необходимо принимать по крайне мере еще 12 недель, после окончания лечения Телапревиром.

Продолжительность лечения зависит от лабораторных показателей и состояния пациента.

Также существует схема лечения с использованием боцепревира и Телапревира для ВИЧ-инфицированных пациентов с гепатитом С. Дозировку назначает врач.

Взаимодействие

На фармакокинетику препарата оказывают прямое воздействие лекарства, метаболизируемые изоферментом CYP3A или Р-гликопротеином. Ингибиторы этих ферментов приводят к росту плазменной концентрации Телапревира. А Телапревир в свою очередь способен усиливать побочные реакции и удлинять терапевтический эффект от использования такого рода препаратов.

При сочетании с лекарством триазолама и мидазолама удлиняется и усиливается седативное действие, усиливается угнетение дыхания.

Телапревир снижает плазменные уровни эсциталопрама. Другие селективные ингибиторы обратного захвата серотонина с препаратом сочетают с осторожностью, может потребоваться коррекция дозировки.

Нельзя применять данное вещество параллельно с антиаритмическими лекарствами 3 класса, 1А или 1С класса.

Сочетанный прием Телапревира и рифампицина вызывает уменьшение AUC противовирусного средства примерно на 90%. Одновременный прием препаратов противопоказан.

Не рекомендуется сочетать противовирусные таблетки с препаратами зверобоя продырявленного.

Одновременный прием индукторов микросомальных ферментов печени и лекарства значительно снижает эффективность противовирусной терапии.

Данное вещество повышает концентрацию дигоксина в крови. Поэтому рекомендуется использовать минимально активную дозировку антиаритмического средства, контролировать его уровень в плазме.

Если параллельно с приемом данного средства пациент принимает золпидем, необходимо скорректировать дозировку снотворного.

Кетоконазол и итраконазол увеличивают плазменные уровни препарата и наоборот. При необходимости совместного использования обоих лекарств нельзя назначать дозировки противогрибковых средств выше 200 мг.

Описаны случаи, когда сочетанный прием вориконазола, позаконазола с Телапревиром приводили к развитию желудочковой тахикардии и удлинению интервала QT. Сложно предсказать, как оба лекарства повлияют на метаболизм друг друга и организм человека в целом. Сочетать препараты не рекомендуется.

При сочетании лекарства с амлодипином биологическая доступность последнего повышается почти в 3 раза. Необходимо скорректировать дозировку и внимательно следить за состоянием пациента.

Одновременный прием лекарства и ритонавира (атазанавира) может привести к уменьшению биологической доступности Телапревира на 20% и росту аналогичного показателя у атазанавира на 17%. Во время проведения терапии рекомендуется контролировать концентрацию билирубина в крови.

Препарат снижает эффективность эфавиренза и повышает тенофовира.

Условия продажи

Может потребоваться рецепт.

Препараты, в которых содержится (Аналоги)

Телапревир в России имеет торговое название Инсиво.

Отзывы о Телапревире

Отзывов о препарате немного. Лекарство достаточно эффективное, но дорогостоящее. Побочные реакции проявляются не чаще, чем это описано в инструкции, однако параллельный прием других препаратов может усугубить общее самочувствие.

Цена Телапревира, где купить

Купить Телапревир в составе препарата Инсиво можно за 80-450 тысяч рублей за упаковку, 168 таблеток по 375 грамм каждая.

Дмитрий: Паническая атака не приятное ощущение, а когда повторяется раз за разом, создается .

Люба: Принимаю Пустырник Форте от Эвалар, во время ПМС, а раньше без него доставалось всем .

Светлана: Доброй ночи! Где можно купить гель Изотрексин и сколькоон стоит? Спасибо!

Сергей: Это самый настоящий наркотик. При приёме 4 и более капсул ( молодежь его употребляет) .

Все материалы, представленные на сайте, носят исключительно справочный и ознакомительный характер и не могут считаться назначенным врачом методом лечения или достаточной консультацией.

Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Источник: https://immco.ru/telaprevir-cena-v-rossii/

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.